Метилпреднизолон

Особенности применения:

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Категория действия на плод по FDA — C. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Препараты при сердечной недостаточности

Вследствие такой патологии нередко возникает задерживание жидкости в организме. Данное явление создает в легких застой крови. У пациента обнаруживается множество неприятных симптомов, таких как отдышка, отек, увеличение печени, появление хрипов в сердце.

Людям с сердечной недостаточностью врач обязательно вводит в терапию мочегонное средство. Оно прекрасно предупреждает тяжелейшие последствия в виде отека легких, кардиогенного шока. При этом диуретики повышают переносимость больными физической нагрузки.

Для пациентов с первой и второй степенью недуга хорошее мочегонное средство – это тиазидный препарат. При более серьезной патологии больного переводят на сильное средство — петлевый диуретик. В некоторых случаях дополнительно назначается лекарство «Спиронолактон». Особенно актуален прием такого средства, если у пациента развилась гипокалиемия.

При ослаблении эффекта применения препарата «Фуросемид» кардиологи рекомендуют заменить его лекарством «Торасемид». Замечено, что последнее средство более благотворно влияет на организм при тяжелых формах сердечной недостаточности.

Какие анализы помогают установить уровень калия в организме?

Недостаток калия (в организме у женщин отсутствие достаточного количества микроэлемента устанавливают в ходе медицинских обследований) определяют врачи, назначая диагностические исследования.

Они следующие:

• берут кровь на содержание калия;
• определяют выделение микроэлемента в моче;
• снимают электрокардиограмму, чтобы выявить нарушение сердечного ритма;
• проверяют минеральный состав волос.

Как подготовиться к анализу

Особой подготовки к исследованию на содержание калия не требуется.

Необходимо соблюдать лишь несколько рекомендаций:

• за сутки до проведения анализа следует исключить из рациона жирную, острую, маринованную пищу. Также необходимо отказаться от жареной еды;
• перед обследованием нельзя употреблять алкоголь в течение 10 дней, принимать лекарства, а также делать рентген и ФГ;
• если состояние здоровья требует приёма пищи (при диабетическом заболевании) необходимо получить консультацию у лечащего врача.

Как берут анализ

Проводят исследование крови рано утром. Так как её состав меняется в течение дня. Забор осуществляют из вены натощак. Но разрешают пить воду. В лаборатории анализ делают, применяя метод титрования, либо используют автоматический анализатор.

Расшифровка

Для здорового человека нормальное количество элемента в крови равно от 3,5 до 5,1 ммоль/литр. В том случае если вещества меньше 3,05 ммоль / литр, значит, имеется нарушение деятельности почек. Такое состояние называют гипокалиемией.

Его проявления:

• тошнота, рвота;
• мышечная слабость;
• затруднённость дыхания;
• непроизвольное выделение мочи, кала.

Резкое увеличение содержания калия – до 7,15 ммоль / литр. Возрастание микроэлемента в организме свидетельствует о большой потере жидкости. Это называется гиперкалиемия.

Наглядные симптомы:

• редкий пульс;
• низкое давление;
• потеря чувствительности.

Также отклонения от нормальных показателей могут быть связаны с диабетом, сердечно-сосудистыми патологиями, заболеваниями мышц. Нехарактерное повышение калия в крови показывает скопление в организме токсических веществ. Например, чрезмерное наличие аспирина, оксалатов, гликолатов.

Концентрация вещества снижается, если принимают фуросемид, теофиллин, метазолон. А также бикарбонаты.

Таблетки пероральные Метизол (Metisol)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Гипертиреоз (Базедова болезнь и др.), тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии; терапия радиоактивным йодом.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Использование во время беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Противопоказания к применению

Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудного вскармливания).

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — лихорадка; в единичных случаях — волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально. Обычная доза — 20-40 мг/ в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы — 2.5-10 мг/

Детям — 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы — 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/ (утром после приема пищи).

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Особые указания при приеме

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.

Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.

За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.

«Метозок»: инструкция по применению

Отзывы некоторых пациентов отмечают, что препарат может вызвать побочный эффект в виде быстрой утомляемости

Поэтому важно соблюдать правила приема и рекомендованную дозу. Если врач не подобрал лечение индивидуально, то следует пить по классической схеме таблетки «Метозок»

Инструкция по применению рекомендует употреблять препарат один раз в день утром, вне зависимости от приема пищи. Драже не разжевывают и запивают небольшим количеством воды. Чтобы не возникла брадикардия, дозу лекарства увеличивают постепенно.

При наличии стенокардии и артериальной гипертензии лечение начинают с 50 мг в сутки. Если эффект не был достигнут, то дневную дозу повышают до 100-200 мг/сутки, а при артериальной гипертензии — в некоторых случаях — терапию дополняют ещё одним гипотензивным лекарством.

Для лиц с хронической сердечной недостаточностью II класса, согласно классификации NYHA, без стадий обострения на протяжении полугода и без существенных перемен в комплексном лечении на протяжении последних четырнадцати дней, предусмотрена начальная доза в 25 мг один раз в день. Спустя две недели при необходимости суточную дозу повышают до 50 мг, а затем, ещё через две недели, — до 100 мг и через такой же промежуток (14 дней) увеличивают до 200 мг.

При III-IV классе хронической сердечной недостаточности лечение начинают с 12,5 мг один раз в сутки и только через две недели это количество увеличивают до 25 мг и так далее — до достижения максимально-дневной дозы в 200 мг. При данном диагнозе больной при повышении терапевтической дозы должен находиться под пристальным наблюдением врача, так как у некоторых пациентов состояние может усугубиться.

Применяют лекарство при повторной профилактике инфаркта миокарда и сбоях ритма сердца в терапевтической суточной дозе 100 мг.

Больным с функциональными нарушениями работы сердца, при которых наблюдается ещё и тахикардия, лекарство прописывают по 50 мг в сутки. При необходимости дневную дозу увеличивают до 200 мг.

Для предупреждения мигрени лекарственное средство рекомендуют пить по 100-200 мг в день.

Не корректируют лечебную дозу пожилым людям и больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе.

Заболевания печени оказывают влияния на выведение метопролола из организма, поэтому в этом случае во время лечения корректируют лечебную дозу вне зависимости от состояния пациента.

Особые указания

Во время терапии необходимо учитывать возможность влияния Метилпреднизолона-ФС на различные системы организма:

• Сердечно-сосудистая система: при наличии факторов риска длительное применение препарата в высоких дозах может вызвать развитие дополнительных осложнений (необходим тщательный мониторинг состояния больного);
• Желудочно-кишечный тракт: уменьшение болевого синдрома может затруднять проведение диагностики осложнений пищеварительного тракта; также терапия ГКС может маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма, симптомы пептической язвы, кровотечения или перфорации без выраженного болевого синдрома;
• Иммунная система: из-за возможности развития аллергических реакций перед началом терапии следует принять необходимые меры, в особенности при наличии аллергии на лекарственные средства в анамнезе;
• Повышенная восприимчивость к инфекциям/иммуносупрессивные эффекты: из-за снижения резистентности к инфекциям существует риск развития вторичных инфекций, вызванных бактериями, вирусами и грибками, простейшими либо гельминтами любой локализации в организме; частота возникновения инфекционных осложнений возрастает при увеличении дозы;
• Психические расстройства: на фоне приема Метилпреднизолона-ФС может усиливаться уже существующая склонность к психотическим реакциям и эмоциональная нестабильность. Симптомы потенциально тяжелых психических расстройств обычно появляются на протяжении нескольких дней или недель с момента начала лечения. Как правило, они проходят после снижения дозы либо отмены терапии, хотя иногда может потребоваться назначение специального лечения;
• Орган зрения: при продолжительной терапии может развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (в особенности у детей), повышение внутриглазного давления либо экзофтальм, что может привести к возникновению глаукомы с возможным поражением зрительного нерва. Также увеличивается риск развития вызванных грибами и вирусами вторичных инфекций глаза;
• Опорно-двигательный аппарат: острая миопатия (чаще всего развивается при наличии расстройств нейромышечной передачи либо у больных, одновременно применявших антихолинергические средства); при длительной терапии во многих случаях отмечалось развитие остеопороза (к факторам его возникновения относятся: возраст от 65 лет, частые переломы в семейном анамнезе или анамнезе пациента, пременопаузальная аменорея, ранняя менопауза (до 45 лет), небольшая масса тела);
• Эндокринная система: при сахарном диабете длительное применение Метилпреднизолона-ФС может привести к увеличению содержания глюкозы в крови и ухудшению состояния больных. При резкой отмене терапии возможно развитие острой недостаточности надпочечных желез, что может привести к летальному исходу, поэтому препарат следует отменять постепенно, на протяжении нескольких недель;
• Другие: из-за риска увеличения артериального давления, задержки воды и солей и увеличения секреции калия при продолжительной терапии рекомендуется регулярно определять уровень глюкозы в моче и в крови, контролировать артериальное давление, проводить анализ кала на скрытую кровь, рентгенологический контроль позвоночника, определение показателей оседания эритроцитов. При комбинированном применении с диуретиками следует тщательно контролировать электролитный баланс. При применении Метилпреднизолона-ФС для профилактики гипокалиемии нужно придерживаться соответствующей диеты с ограниченным употреблением соли и приема калиевых пищевых добавок.

Во время применения Метилпреднизолона-ФС существует риск развития таких побочных реакций, как вертиго, головокружение, усталость, нарушения со стороны зрения, нарушение настроения. В этих случаях управлять автотранспортом или работать с другими механизмами больным не рекомендуется.

Краткая информация

Для лечения многих недугов применяются мочегонные таблетки. Список эффективных препаратов и сегодня продолжает увеличиваться. Мочегонные средства называются еще диуретиками.

Основная их цель — это выведение из организма излишка воды, химических веществ, солей, которые имеют тенденцию скапливаться в стенках сосудов, тканях. Кроме того, диуретики оказывают положительное влияние на водно-солевой баланс.

Если в организме скапливается большое число ионов натрия, то начинает откладываться подкожная клетчатка. Она очень негативно влияет на функционирование почек, сердца, систему кроветворения. В результате у пациента возникают разнообразные заболевания и нарушения.

Кроме этого, диуретики очень востребованы в спортивной медицине. Нередко их используют для похудения. Очень часто мочегонные средства (таблетки) входят в комплексную терапию для борьбы с разнообразными недугами.

По воздействию на организм современные диуретики подразделяются на две основные формы. Первая категория препаратов влияет на процесс мочеобразования непосредственно в почках. Вторая форма диуретиков отвечает за гормональное регулирование образования мочи.

Побочные эффекты

Они могут возникнуть, если пренебречь инструкцией по применению «Метилпреднизолона». Вот что может вызвать данное средство:

• Синдром Иценко — Кушинга.
• Проблемы, связанные с менструальным циклом.
• Угнетение работы гипофизарно-надпочечниковой системы и надпочечников.
• Снижение уровня толерантности к углеводам.
• Интенсивное вымывание кальция.
• Задержка полового развития и роста у детей, а также замедление процесса окостенения и проблемы с развитием скелета.
• Стероидный или сахарный диабет.
• Увеличение массы тела.
• Потливость.
• Гипокальциемия.
• Отрицательный азотистый баланс.
• Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.
• Панкреатит.
• Тошнота и рвота.
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и перфорации.
• Эзофагит.
• Повышенное газообразование.
• Повышение аппетита.
• Икота.
• Рост уровня ферментов печени и щелочной фосфаазы.
• Стероидная миопатия.
• Атрофия мышц.
• Остеопороз.
• Разрыв мышц и сухожилий.
• Слабость.
• Некроз головки плечевой или бедренной кости, патологические переломы (но это редко).
• Замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды.
• Сердечная аритмия, брадикардия.
• Гипокалиемия.
• Гиперкоагуляция.
• Стероидная миопатия.
• Очень редко – остановка сердца.
• Петехии.
• Истончение и хрупкость кожных покровов.
• Гипер- или гипопигментация кожи.
• Пиодермия.
• Кандидозы.
• Проблемы с кожей (угревая сыпь, стрии, акне).
• Нервозность, беспокойство, маниакально-депрессивный психоз, бессонница и прочие проблемы с нервной системой.
• Судороги.
• Вертиго.
• Ложная опухоль мозжечка.
• Тромбоз.
• Сердечная недостаточность, о которой можно узнать по изменениям на электрокардиограмме.
• Повышенное артериальное давление.
• Стерильные абсцессы.
• Акропатия.
• Делирий.
• Головные боли.
• Эйфория.
• Повышенное внутриглазное давление.
• Галлюцинации.
• Проблемы с ориентацией в пространстве.
• Повреждение зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта.
• Изменения в роговице трофического характера.
• Вторичные глазные инфекции.
• Экзофтальм.
• Сильное ослабление иммунитета.
• Аллергические реакции, вплоть до анафилаксии.
• Атрофия подкожной клетчатки или кожи.

Если при наличии противопоказаний ввести средство в очаг воспаления, находящийся в области головы, то это может привести к слепоте. Поэтому категорически запрещено увлекаться самолечением. Терапию должен контролировать врач.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18–36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6–48ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40–90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма —12–36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.