Баклофен

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных препаратов. Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности — антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение (снижает тонус скелетных мышц), клонус. Оказывает также анальгезирующее действие.

Предполагается, что угнетение моно- и полисинаптических рефлексов обусловлено уменьшением выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из везикул, что происходит в результате стимуляции пресинаптических ГАМК-рецепторов. Следовательно угнетающее действие препарата, наступающее спустя несколько часов после приема, может быть объяснено высвобождением аккумулированного чрезмерного потенциала гамкергетических тормозных систем.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. TCmax — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется печенью. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).

Режим дозирования

Внутрь, во время еды: начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза — 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза — 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза — 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг; начальная доза — 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет — 10-20 мг/сут, 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

При несоблюдении начальных доз, а также самостоятельном увеличении дозировки препарат может стать причиной возникновения лекарственной зависимости.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога, мидриаз, увеличение массы тела. При длительном применении — нарушение функции печени.

Передозировка

Симптомы.
Мышечная гипотония, произвольное мочеиспускание и дефекация, судороги, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома, вплоть до летального исхода; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.

Лечение.
Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. В качестве антидота можно использовать аналептики — бемегрид, никетамид флумазенил. При возникновении галлюцинаторных состояний показаны нейролептики и транквилизаторы для облегчения засыпания.

Побочные эффекты и передозировка

За всю историю применения Баклосана в медицине не зарегистрировано ни одного случая смерти. Однако из-за сильного действия препарат имеет ряд серьезных побочных эффектов:

1. Появление сильных болей в мышцах.
2. Нарушения работы нервной системы. У многих пациентов наблюдается сонливость, головокружение, слабость, потерянное состояние, нарушение координации, сбой режима сна, депрессия, тремор, галлюцинации, кошмары, сильная сухость во рту. В редких случаях могут проявляться нарушения речи и расстройство чувствительности.
3. Затруднённая работы дыхательной системы.
4. Значительное снижение артериального давления и сердечного выброса.
5. У чувствительных к препарату людей часто бывает тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В крайних случаях могут развиться боли в животе, расстройства вкуса, нарушение работы печени.
6. Иногда случается снижение ясности зрения, которое восстанавливается после завершения приёма лекарства.
7. Временная эректильная дисфункция у мужчин.
8. При длительном приёме препарата может развиться хроническая почечная недостаточность или болезненное мочеиспускание и ночное недержание мочи.
9. Из-за нагрузки на печень может появиться сыпь на теле.
10. Снижение температуры тела до тревожных показателей.

Отдельную группу риска составляют люди старше 60-ти лет. Превышение дозировки в этом возрасте может привести к серьёзным осложнениям.

При превышении максимальной суточной дозы есть большой риск проявления негативных последствий. Основными признаками отравления медикаментом являются:

1. сильная мышечная боль.
2. спутанность сознания, в результате чего человек может впасть в кому.
3. приступ удушья.

А также используются мочегонные препараты и обильное питье. При развитии удушья следует сделать искусственную вентиляцию лёгких.

Фармакологическая группа

Баклофен представляет собой миорелаксант центрального действия, который является агонистом GABAB-рецепторов.

Активное вещество не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах.

Оно ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги при неврологических патологиях, которые сопровождаются спастичностью скелетной мускулатуры.

На фоне терапии увеличивается амплитуда движения суставов. Препарат облегчает проведение кинезотерапии как пассивной, так и активной, таких как массаж, лечебная физкультура, мануальная терапия.

После орального приема активное вещество хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 2—3 часа после приема медикамента. До 30% от принятой дозировки связывается с белками плазмы.

Баклофен проникает через плаценту и выделяется через молочные железы во время грудного вскармливания.

Условия отпуска

По рецепту.

Препарат Баклофен выпускается в форме таблеток по 10 или 25 мг и содержит активное вещество баклофен, а также целый ряд вспомогательных компонентов – лактозу, крахмал, желатин, тальк, магния стеарат и этилцеллюлозу. Препарат назначается для повышения тонуса мышц у пациентов с рассеянным склерозом, при заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, нарушения мотонейронов двигательной системы, миелит и травматические поражения), цереброваскулярных нарушениях, церебральном параличе, менингите и черепно-мозговых травмах.

Препарат противопоказан людям с гиперчувствительностью к активным компонентам лекарства, с эпилепсией и судорогами в анамнезе, с психозами, болезнью Паркинсона, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, непереносимостью лактозы, а также беременным и кормящим женщинам и детям в возрасте до 3 лет

С особой осторожностью препарат применяется у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью, атеросклерозом сосудов головного мозга, почечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста и детей до 12 лет

У препарата есть ряд побочных эффектов. Со стороны нервной системы часто возникают седация, сонливость, головокружения, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушения походки, бессонница, эйфория или депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации и ночные кошмары. Сердечно-сосудистая система может отвечать артериальной гипотензией и снижением сердечного выброса. Желудочно-кишечный тракт на фоне применения препарата может реагировать тошнотой или рвотой, диареей или запором, диспепсией или редко абдоминальными болями. Также возможны угнетение дыхания, миалгия, зрительные нарушения, повышенная потливость, полиурия, энурез или дизурия, эректильная дисфункция и гипотермия.

При передозировке Баклофеном возникают гипотонус мышц, угнетение дыхательной функции, спутанность сознания и коматозное состояние. Терапия является симптоматической – назначаются обильное питье, диуретики, при необходимости – искусственная вентиляция легких.

Краткая инструкция по применению таблеток Баклофен

Таблетки принимаются перорально, непосредственно во время приема пищи.

Взрослые:

1. Курс лечения следует начинать с 5 мг препарата трижды в течение дня. В четвертый и последующие дни рекомендовано увеличить разовую дозу Баклофена до 10 мг, также три раза в сутки.
2. Рекомендуемая дневная дозировка средства не должна превышать 75 мг. В редких случаях, возможно ее увеличение до 120 мг, но обязательно с разрешения лечащего врача. Помните, что только специалист способен правильно рассчитать индивидуальную дозу препарата так, чтобы добиться максимального ослабления мышечных спазмов, сохранив при этом мышцы в тонусе.
3. Людям, имеющим повышенную чувствительность к лекарственным компонентам, следует уменьшить нормальную дозировку Баклофена в три раза.
4. Больным с диагнозом — почечная недостаточность, в сутки разрешено принимать не более 5 мг препарата в 24 часа.

Дети:

1. Расчет суточной дозировки для детей младше 10-летнего возраста производится по формуле: от 0,75 до 2 мг * вес.
2. Детям старше 10 лет следует принимать по 2,5 мг препарата не более 4 раз в день.
3. Более точная детская дозировка подбирается врачом индивидуально, основываясь на клиническом течении заболевания.

Для оптимального поддержания организма детям:

• до 2 лет достаточно 10 — 20 мг препарата
• с 2 до 10 лет достаточно 30 — 60 мг.

От чего помогают таблетки Баклосан?

«Баклосан» прописывают вместе с другими препаратами для комплексного лечения связанных с повышенным тонусом или болях поперечнополосатых мышц:

• инсульт;
• детский церебральный паралич;
• рассеянный склероз;
• доброкачественные или злокачественные опухоли спинного мозга;
• менингит;
• повреждения головы;
• травмы позвоночника;
• инфекционные заболевания головного и спинного мозга;
• хронический алкоголизм.

Состав и форма выпуска

Этот миорелаксантпродается в картонной коробке, в которой можно найти инструкцию по применению и баночку из темного стекла содержащей 50 таблеток.

Белые таблетки имеют двояковыпуклую форму. Препарат выпускается двух видов с разным содержанием действующего вещества – баклофена: 10 мг и 25 мг.

Помимо активного вещества таблетки содержат в себе:

• лактозу;
• стеарат магния;
• крахмал картофельный;
• тальк;
• этилцеллюлоза;
• желатин.

Полезно знать! «Баклосан» 10 мг стоит в среднем 250 рублей, а 25 мг – 450 рублей. Препарат отпускается без рецепта. Срок хранения составляет 36 месяцев. Хранить в недоступном для детей сухом месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

Принцип действия

После приема препарата активное вещество попадает в кровь уже через 25 минут. Полная концентрация баклофена в крови наблюдается в течение трех часов.

«Баклосан» способствует расслаблению поперечнополосатых мышц, в связи с этим улучшается движение суставов и понижается вероятность появления судорог. Активное вещество накапливается в нервной системе.

Примечание! Беременным и кормящим мамам это лекарство противопоказано, так как баклофен может накапливаться в организме плода, а так же выделяется вместе с грудным молоком при лактации. После матаболизации в печени вещества выводятся из организма во время мочеиспускания.

Механизм действия

Препарат является миорелаксантом центрального действия и антагонистом GABAB-рецепторов. Он помогает снизить возбудимость концевых отделов чувствительных волокон афферентного типа с подавлением промежуточных нейронов. Также состав способствует угнетению поли- и моносинаптической передачи импульсов по нервным волокнам. Он предварительно уменьшает напряженность веретен в мышцах.

Баклосан не оказывает воздействия на передачу импульсов в синапсах нервно-мышечного типа. При наличии неврологических заболеваний, которые сопровождаются спастичностью мышц скелета, помогает ослабить болевой синдром, спровоцированный спазмом и клоническими судорогами. В результате увеличивается объем движений в суставах, облегчается активная и пассивная кинезотерапия.

Медикамент обладает высокой степенью абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно за 2-3 часа от момента приема таблеток. С белками связывается на 30%. Активный компонент может проникнуть через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм осуществляется в печени, но выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды: начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза — 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза — 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза — 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг; начальная доза — 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет — 10-20 мг/сут, 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

При несоблюдении начальных доз, а также самостоятельном увеличении дозировки препарат может стать причиной возникновения лекарственной зависимости.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога, мидриаз, увеличение массы тела. При длительном применении — нарушение функции печени.

Передозировка

Симптомы.
Мышечная гипотония, произвольное мочеиспускание и дефекация, судороги, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома, вплоть до летального исхода; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.

Лечение.
Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. В качестве антидота можно использовать аналептики — бемегрид, никетамид флумазенил. При возникновении галлюцинаторных состояний показаны нейролептики и транквилизаторы для облегчения засыпания.

Применение

Показания

Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговых травмах, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе.

Алкоголизм

Во Франции с марта 2014 года, медицинские авторитетные органы (ANSM : Agence nationale de sécurité des médicaments et des produits de santé) разрешили выписывать баклофен для лечения наркотических зависимостей. клинические тесты проведённые на больных алкоголизмом (с 2008 года по 2014) показали очень хорошие положительные результаты. Несмотря на уровень потребления алкоголя и срок потребления (хронические пациенты или случайные пользователи, но пьющие чрезмерные дозы), результаты лечения баклофеном были потрясающие. Почти 80% пациентов избавились от алкогольной зависимости.

Это свойство баклофена было замечено во Франции Доктором медицинских наук Оливьером Амаисеном (Olivier Ameisen), кардиологом, ставшим алкоголиком и вылечившимся этим лекарством. Общественное мнение не было готово к такому необыкновенно легкому излечению алкоголизма, так как традиционные и далеко не дешевые способы лечения через терапию в центрах реабилитации не приводят к таким замечательным результатам. Доктор Olivier Ameisen, столкнулся со скептицизмом медиков к использованию неврологического лекарства для лечения алкогольной зависимости. Поэтому он написал книгу «Последний стакан» (Dernier verre, Dr. Oliver Ameisen, Denoel, 2008), в которой подробно рассказал свои случай и тем самым мобилизовал публичное мнение. После этой книги во Франции было организовано несколько клинических тестов, проведенных под наблюдением государственных органов. Вышеуказанные результаты этих тестов заставили медицинские органы Франции разрешить применение баклофена в рамках лечения алкогольной зависимости.

На сегодняшний день, остаются не совсем понятны параметры, касающиеся дозировки и побочных эффектов. Дозировка зависит от степени зависимости и от физиологии каждого пациента .

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность.

C осторожностью

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет)

Особые указания

Баклосан может вызвать усиление действия лекарственных средств, оказывающих влияние на функции центральной нервной системы и артериальное давление. В результате совместного приема с антидепрессантами может наблюдаться снижение мышечного тонуса.

Использование лекарства может вызвать галлюцинации. Терапия с использованием таблеток Баклосан исключает употребление алкоголя, поскольку препарат усиливает его действие.

Больным с заболеваниями печени следует периодически контролировать активность маркеров разрушения клеток печени. В результате действия Баклосана происходит замедление психомоторных реакций, поэтому пациентам следует избегать выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

По отзывам Баклосан может вызывать побочные эффекты.

1. Костно-мышечная система: миалгия.
2. Нервная система: очень частые — сонливость, седативный эффект; частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту; редкие — парестезии, дизартрия.
3. Дыхательная система: угнетение дыхания.
4. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, снижение сердечного выброса.
5. Желудочно-кишечный тракт: очень частые — тошнота; частые — рвота, запор, диарея, диспепсические явления; редкие — абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.
6. Органы чувств: зрительные нарушения, парез аккомодации.
7. Репродуктивная система: эректильная дисфункция.
8. Почки и мочевыделительная система: развитие хронической почечной недостаточности при длительном применении препарата, дизурия (болезненное мочеиспускание, которое чаще проявляется в виде жжения), энурез (ночное недержание мочи). Иногда может развиваться острая задержка мочи.
9. Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, гипергидроз.
10. Общие нарушения: гипотермия.

При превышении рекомендуемой дозы возможно проявление следующих симптомов:

1. Ярко выраженная мышечная гипотония.
2. Спутанное сознание, на фоне которого может развиться коматозное состояние.
3. Нарушение дыхания.

Лечение передозировки симптоматическое, включающее в себя промывание желудка, обильное питье, прием мочегонных лекарственных препаратов.