Депо-медрол

Побочное действие

• синдром гиперкортицизма;
• билирубиновая энцефалопатия;
• повышение концентрации холестерина в крови;
• образование в подкожной клетчатке большого количества липом;
• спинальная липома;
• повышенный аппетит, который приводит к появлению лишней массы тела;
• психические расстройства;
• внезапные изменения настроения;
• кровотечения в желудке;
• воспаление поджелудочной железы;
• рефлюкс-эзофагит;
• дезориентация;
• воспалительные недуги печени, приводящие к сбою функционирования органа;
• проблемы со сном;
• гипергидроз;
• растяжки на эпидермисе;
• снижение мышечной массы, приводящая к слабости мускул;
• внутричерепная гипертензия;
• внезапные и непроизвольные сокращения одной или одновременно нескольких мускул верхних или нижних конечностей;
• корковая катаракта;
• патологическое выпячивание одного или сразу двух глаз, при этом размер самого глазного яблока не изменяется;
• кровоизлияния на кожном покрове или слизистых оболочках, размер которых превышает 3 миллиметра в диаметре;
• очень плохое заживление ран;
• истончение кожного покрова и очень сильное снижение её прочности;
• изменение клеточного состава крови, для которого характерным является увеличение концентрации лейкоцитов в ней;
• появление кровяных сгустков в просвете сосудов, которые в последующем нарушают кровоток;
• снижение прочности костей;
• недуг тазобедренного сустава, приводящий к некрозу костной ткани головки бедра, спровоцированный нарушением кровотока и обменных процессов;
• омертвение отдельных участков кости, вызванное нарушением кровообращения в ней;
• язвенные новообразования в желудке;
• нарушение функционирования органов желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

При индивидуальной непереносимости и длительном, бесконтрольном приеме Депо-Медрол может вызывать ряд побочных эффектов:

• Нарушения менструального цикла;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Ожирение;
• Нарушение усвоения углеводов, снижение к ним толеранстности;
• Патологические переломы позвоночника;
• Замедление роста (при введении препарата детям);
• Асептический некроз суставов;
• Неврозы;
• Панкреатит;
• Эзофагит;
• Желудочные и кишечные кровотечения;
• Кровоизлияния под кожу;
• Экзофтальм («выпученные» глаза);
• Активация скрытых инфекций;
• Склонность к депрессии;
• Защелачивание крови (потеря ионов калия из крови и задержка натрия);
• Остеопороз;
• Эпизоды бронхоспазма;
• Остановка сердца;
• Судороги;
• Слабость в мышцах;
• Катаракта;
• Язвенная болезнь желудка или кишечника;
• Нарушения ритма сердца;
• Сердечная недостаточность.

При возникновении любого из вышеуказанных симптомов необходимо обратиться к лечащему врачу, принять симптоматические средства, при необходимости отменить Депо-Медрол или уменьшить вводимую дозировку. Для предотвращения развития побочных эффектов на весь период лечения данным препаратом следует ограничить употребление поваренной соли (натрия) и употреблять продукты, содержащие калий.

При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Медролом данных о возникновении патологической симптоматики не поступало. Однако при длительном приеме в больших дозировках возможно развитие ожирения и артериальной гипертензии. А при резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», когда резко возвращаются все признаки заболевания и возникает надпочечниковая недостаточность. Для профилактики такого состояния Депо-Медрос отменяют, постепенно снижая дозировку.

Применение Депо-Медрола

Доза для введения внутрисуставным методом зависит от того, насколько интенсивно суставное поражение и каков размер сустава. Число повторных инъекций после первого введения лекарства может колебаться от 1 до 5, исходя из того, насколько продуктивным оказывается воздействие.

При наличии кожного заболевания после очищения покрова нужно ввести 20-60 мг препарата в очаг воспалительного процесса. Чаще достаточной становится постановка от 1 до 4 инъекций.

Внутримышечное введение должно проводиться под постоянным медицинским контролем.

Внутримышечное введение должно проводиться под постоянным медицинским контролем. Доза выбирается в индивидуальном порядке исходя из того, какую патологию нужно лечить. Повышение дозы или ее снижение должно производиться постепенно в зависимости от состояния пациента.

В целях поддерживающей терапии при ревматоидном артрите лекарственное средство применяется 1 раз в неделю в количестве 40-120 мг. После внутримышечного введения 80-120 мг медикамента больным с бронхиальной астмой ее симптомы начинают уменьшаться через 6-48 часов.

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

Побочное действие

В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ не следует разводить или смешивать с другими растворами.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще

При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона

У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов

Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).

Принцип действия

Препарат оказывает комбинацию действий на позвоночный столб. В первую очередь, он снимает воспалительные процессы, уменьшает болевой синдром, снижает выраженность отека тканей и восстанавливает обменные процессы в клетках и структурах. Также Депо-Медрол усиливает действия анальгетиков и некоторых других медикаментов, применяемых в лечении болезней позвоночника.

Эти свойства препарата связаны с его способностью включаться в состав специфических рецепторов в пораженных тканях, образуя химические комплексы и воздействуя на работу ряда ферментов и других химических веществ. Вследствие этого, происходит включение огромной цепочки физиологических химических реакций в пораженных тканях и организме в целом, позволяющих Депо-Медролу оказывать положительные действия на позвоночник.

Показания к применению Депо-Медрола

Внутримышечное введение лекарства оказывается эффективным в лечении указанных ниже нарушений:

• подострый тиреоидит;
• надпочечниковая недостаточность в острой форме;
• гиперкальциемия, вызванная онкологическим заболеванием;
• нарушение выработки кортизола надпочечниками, которое носит врожденный характер, их первичная и вторичная недостаточность;
• коллагенозы;
• псориатический артрит;
• грибовидный микоз;
• пузырчатка;
• аллергические состояния;
• увеит и воспаления в глазу, которые не реагируют на использование местных кортикостероидов;
• язвенный колит и болезнь Крона;
• саркоидоз;
• гемолитическая анемия;
• лейкозы и лимфозы;
• туберкулезный менингит (в сочетании с противотуберкулезным лечением);
• рассеянный склероз в обострении;
• трихинеллез, ведущий к поражению нервной системы или миокарда.

Воздействие путем внутрисуставного введения показано при наличии таких патологий, как:

• артриты в острой стадии протекания;
• теносиновит;
• острое и подострое течение бурсита.

Инъекции в очаг патологии применяют при бляшках, связанных с псориазом, кольцевидных гранулемах.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Депо-Медрола – ацетат метилпреднизолона, ГКС (глюкокортикостероид), обладает такими же свойствами, что и метилпреднизолон. При этом для вещества характерна большая длительность действия, поскольку оно хуже растворяется и менее активно метаболизируется. Проходит через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Впоследствии эти комплексы проникают в клеточное ядро, где происходит связывание с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой), а именно – с хроматином, и стимулируется транскрипция мРНК (матричная рибонуклеиновая кислота). В дальнейшем происходит синтез различных белков (включая ферменты). Это объясняет эффект ацетата метилпреднизолона при системном применении.

Вещество не только существенно воздействует на воспалительный процесс и иммунный ответ, но и оказывает влияние на скелетные мышцы, нервную и сердечно-сосудистую системы, жировой, углеводный и белковый обмен.

Большинство показаний к применению ацетата метилпреднизолона основано на его противовоспалительном, иммунодепрессивном и противоаллергическом свойствах. В результате применения Депо-Медрола достигаются следующие эффекты:

• уменьшение вазодилатации, продукции простагландинов и родственных им соединений, количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
• ингибирование фагоцитоза;
• стабилизация лизосомальных мембран.

1 мг дезоксикортикостерона эквивалентен 200 мг метилпреднизолона, что объясняет незначительную минералокортикоидную активность последнего.

Выраженность противовоспалительного действия 4,4 мг ацетата метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона сопоставима.

Ацетат метилпреднизолона оказывает липолитическое действие, в первую очередь проявляющееся в области конечностей. Также вещество усиливает липогенез. Наиболее сильно этот эффект выражен в области головы, шеи и грудной клетки. В результате происходит перераспределение жировых отложений.

Ацетат метилпреднизолона по отношению к белкам оказывает катаболическое действие. Аминокислоты после высвобождения в процессе глюконеогенеза в печени трансформируются в гликоген и глюкозу. Потребление глюкозы в периферических тканях уменьшается, что может стать причиной появления глюкозурии и гипергликемии. Особенно это относится к больным, имеющим с риск развития сахарного диабета.

Наибольшая фармакологическая активность ацетата метилпреднизолона проявляется после пика плазменной концентрации, т. е. действие вещества обусловлено преимущественно влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Ацетат метилпреднизолона гидролизуется под воздействием холинэстераз сыворотки крови. В результате происходит образование активного метаболита. В человеческом организме метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с транскортином и альбумином. От 40 до 90% вещества находится в связанном состоянии. Его внутриклеточная активность обуславливает выраженное различие между плазматическим и фармакологическим T_1/2 (периодом полувыведения). Сохранение фармакологической активности отмечается даже тогда, когда концентрацию метилпреднизолона в крови уже определить невозможно.

Продолжительность противовоспалительной активности Депо-Медрола примерно равна длительности подавления ГГН (гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой) системы.

После внутримышечного введения 40 мг/мл ацетата метилпреднизолона C_max (максимальная концентрация) в сыворотке крови в среднем достигается за 7,3 ± 1 часа и составляет 1,48 ± 0,86 мкг/100 мл (T_1/2 – 69,3 часа). После однократной внутримышечной инъекции ацетата метилпреднизолона в дозе 40–80 мг продолжительность подавления ГГН системы составляла 4–8 дней.

Если вещество вводится внутрисуставно в каждый коленный сустав в дозе 40 мг (общая доза – 80 мг) C_max в сыворотке крови достигается за 4–8 часов и составляет примерно 21,5 мкг/100 мл. Поступление вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется примерно 7 дней. Это подтверждается продолжительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентрации ацетата метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени, качественно этот процесс похож с таковым для кортизола. Основные метаболиты – 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Выведение метаболитов происходит с мочой в виде глюкуронидов, неконъюгированных соединений и сульфатов. Эти реакции конъюгации происходят главным образом в печени, а также в почках (частично).

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T1/2 и фармакологическим T1/2. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.

Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл Cmax в сыворотке крови достигалась в среднем через 7.3±1 ч (Тmax) и составляла в среднем 1.48±0.86 мкг/100 мл (T1/2 = 69.3 ч). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) Cmax в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Противопоказания к применению Депо-Медрола

Запрещен прием медикамента в лекарственных целях при выявлении у человека проблем со здоровьем из указанного ниже списка:

• системные инфекции грибкового характера;
• высокая чувствительность к одному из компонентов лекарства.

Нельзя вводить лекарство внутривенно и интратекально (в позвоночник)

С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, остеопорозе, поражении глаз, психических расстройствах, воспалительном процессе дивертикула и язвенном колите, абсцессе или гнойной инфекции, повышенном давлении

С осторожностью назначают препарат при повышенном давлении

Лекарственное взаимодействие

В случае комплексного использования метилпреднизолона и циклоспорина у пациентов могут возникать судороги из-за подавления некоторых метаболических процессов.

Одновременно с антикоагулянтами может привести как к снижению, так и, наоборот, значительному усилению эффективности последних. Исходя из этого, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин могут индуцировать метаболизм либо же значительно ослаблять эффективность глюкокортикоидов.

При совместном с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает опасность возникновения кровотечений в кишечнике, а также гноящихся или воспалительных ран на поверхности кожного покрова, либо же слизистой оболочке желудка.

Использование кортикостероидов с медикаментами, выводящими калий, должно проходить под постоянным контролем специалистом. Это необходимо для того чтобы не допустить развития гипокалиемии.

Специалисты не рекомендуют принимать кортикостероиды совместно с лекарствами, содержащими в своем составе кобицистат, так как опасность не только возникновения побочных реакций, но и их усиления значительно возрастает.

Синонимы фармгрупп

Депо-Медрол – описание

iПоказания к применению:

• Недостаточность надпочечников, гиперплазия надпочечников (врожденная), тиреоидит, гиперкальциемия онкологической этиологии.
• Ревматические болезни, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, коллагенозы, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелые формы многоформной эритемы, тяжелые формы псориаза.
• Аллергические заболевания, бериллиоз, саркоидоз, синдром Леффлера, туберкулез (в составе комбинированной терапии).
• Тромбоцитопеническая пурпура, острые лейкозы, гемолитическая анемия, эритробластопения, гипопластическая анемия, вторичная тромбоцитопения.
• Нефротический синдром.
• Язвенный колит.
• Рассеянный склероз, трихинеллез, отек мозга, туберкулезный менингит.
• Пересадка органов.
• Заболевания опорно-двигательной системы различного генеза.

iСпособ применения и дозировки:

Согласно инструкции Депо-Медрол вводят периартикулярно, внутрисуставно, в патологический очаг, интрабурсально; инстилляции в прямую кишку.

Детям до 18 лет: при надпочечниковой недостаточности — 0.14 мг на кг веса или 4 мг на квадратный метр поверхности тела в день через 2 суток; по иным показаниям – 0.14-0.836 мг на кг веса или 4.15-25 мг на квадратный метр поверхности тела через 12-24 часа. Взрослым – внутримышечно 40-120 мг в день, длительность лечения – до месяца. При шоке и отторжении трансплантата: 5-20 мг/кг каждые 0.5-24 часа. Внутрисуставно — 6-80 мг: большие суставы – 41-80 мг, средние – 11-40 мг, малые – 6-10 мг. При введении в плевральную либо брюшную полость – до 100 мг, при введении эпидурально – до 80 мг, в зону кожных повреждений – 30-60 мг; с клизмой – 50-120 мг. Отмену препарата Депо-Медрол необходимо производить постепенно.

iПротивопоказания:

• Внутривенное введение.
• Системные микоинфекции.
• Гиперчувствительность к препарату.
• Для внутрисуставной инъекции и инъекции в очаг поражения: патологическая кровоточивость, артропластика, внутрисуставной перелом, инфекционный процесс в суставе, системное инфекционное заболевание, отсутствие воспаления в суставе, асептический некроз костей.

iФармакологическое действие:

Глюкокортикоидное.

Преднизолон замедляет высвобождение интерлейкина первого и второго типа, гамма-интерферона из макрофагов и лимфоцитов. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное и антитоксическое действие. Замедляет высвобождение адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, не понижает содержание бета-эндорфина. Подавляет секрецию фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона. Увеличивает возбудимость нервной системы и количество эритроцитов, уменьшает количество эозинофилов и лимфоцитов. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами, проникает в ядро, индуцирует синтез белков.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в сыворотке наступает через 7,5 часов. После внутрисуставной инъекции по 40 мг в оба коленных сустава максимальная концентрация в сыворотке достигается через 5-8 часов. Поступление препарата в общий кровоток из сустава продолжается в течение недели.

Метаболизм происходит в печени. Выводятся с мочой в виде сульфатов, глюкуронидов и неконъюгированных соединений.

iФорма выпуска препарата:

Депо-Медрол является суспензией белого цвета.

1 или 2 мл такой суспензии во флаконе; один флакон в упаковке.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Депо-Медрол не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Побочное действие

Если лекарство вводят внутримышечно, пациент может столкнуться с такими побочными реакциями, как мышечная слабость, уменьшение объема мышц, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления, панкреатит, кишечная перфорация, язвенная болезнь, судороги и нервные нарушения, хрупкость кожи, увеличение внутриглазного давления, сбои месячных, подавление реакций при кожных тестах. Также становится выше вероятность развития сахарного диабета латентного типа.

Если лекарство вводят внутримышечно, то становится выше вероятность развития сахарного диабета латентного типа.

Парентеральная ГКС-терапия может спровоцировать стерильный абсцесс, аллергические и анафилактические проявления, патологии пигментации, слепоту (если препарат вводится в область головы возле глаз), заражение места инъекции (в случае, если не выполняются правила асептики и антисептики).

Долгое применение ГКС может вызвать вторичные инфекции, чаще всего вызванные грибами и вирусами.

Фармакологическое действие

ГКС проникают через мембрану в цитоплазму и соединяются с рецепторами цитоплазмы. Они воздействуют на очаг воспаления и иммунный ответ, а также имеют непосредственное влияние на обмен белков, жиров и углеводов. Препарат метаболизируется с формированием активного метаболита.

Средство способно влиять на центральную нервную, кровеносную системы и мускулатуру скелета. Действие лекарства можно охарактеризовать как иммуносупрессивное и антиаллергическое. Оно понижает вазодилатацию, замедляет процесс фагоцитоза, снижает число иммуноактивных клеток в зоне патологии, понижает синтез простагландинов и сходных по структуре и функциям соединений.

В 1 мл содержится 40 мг действующего вещества, которое представлено метилпреднизолона ацетатом.

Ввиду терапии ГКС могут нетипично перераспределяться жировые отложения в теле пациента.

Активный компонент в слабой степени соединяется с альбумином и транскортином. Плазматическое и фармакологическое время полувыведения существенно разнятся. Эффект препарата длится даже тогда, когда зафиксировать действующее вещество в крови не представляется возможным.

После внутрисуставного введения в полость коленного сустава можно фиксировать максимальную концентрацию в плазме крови спустя примерно 4-8 часов. Препарат также вводят внутримышечно.

Особые указания

В ходе курса терапии с использованием данных лекарственных средств очень часто происходит снижение устойчивости к инфекционным болезням.

Пациентам, принимающим препараты метилпреднизолона, запрещено проводить вакцинацию в ходе которой используются живые и ослабленные вакцины.

Назначение при беременности и лактации

По результатам ряда исследований, проводимых на самках животных, стало известно, что введения кортикостероидов в большом количестве может спровоцировать развитие различных пороков у плода. Исходя из этого, лекарственное средство Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для будущей мамы и её малыша. Кортикостероиды проникают в материнское молоко и при этом активно подавляют рост и оказывают воздействие на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у малыша, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим препарат не рекомендован к использованию в период лактации.

Приём детьми

Медикаментозные лекарственные средства с метилпреднизолоном используют в практике педиатрии только в случае их назначения врачами. При этом внимательно следят за ростом и развитием детей. Ежедневный приём гормональных средств может привести к задержке роста, а также повышению внутричерепного давления и панкреатита.