Арава: инструкция по применению, стоимость, отзывы, аналоги

Фармакология

Как указывает инструкция по применению «Аравы», активным компонентом препарата (как уже отмечалось ранее) является лефлуномид. Принцип действия этого активного компонента напрямую связан с процессами ингибирования фермента дегидрооротатдегидрогеназы. Согласно последним исследованиям, было выявлено, что метаболит лефлуномида, образование которого в человеческом организме осуществляется в процессе метаболизма, избирательно взаимодействует с дегидрооротатдегидрогеназой, что в результате ведет к подавлению пролиферации лимфоцитов.

Такой принцип воздействия активного компонента ведет к появлению иммуносупрессивного эффекта. Лимфоцитами обеспечивается запуск цепи реакций, лежащих в основе патогенеза артрита, что способствует подавлению клеточного иммунитета. Такое подавление оказывает активное действие на ход болезни в острой форме.

Данное лекарственное средство вызывает не только торможение пролиферации, но и снижение восприимчивости тканевых рецепторов к интерлейкину. В результате происходит понижение чувствительности к медиатору и производится противовоспалительный эффект.

Это подтверждает инструкция к «Араве».

Принимают этот препарат пероральным способом. Его употребление не зависит от пищи. При этом еда не оказывает никакого влияния на уровень биологической доступности препарата. В кишечнике может всасываться до девяноста процентов активного компонента. В печени осуществляется быстрый метаболизм.

Время на полувыведение составляет, как правило, четырнадцать дней. Положительное действие от лекарства наступает спустя полтора месяца после начала использования. Представленное лекарственное средство наделено свойствами кумулирования в тканях. Поэтому его воздействие может продолжаться достаточно долгое время, например, до полугода.

В каких случаях целесообразно применение «Аравы»?

Точка зрения пациентов

Когда мне поставили диагноз ревматоидный артрит, врач выписал принимать препарат Арава, он мне выписал рецепт и расписал инструкцию и схему применения препарата.

После того как я пропила первый курс мое состояние намного улучшилось, пропали боли и воспаления в суставах. Что интересно помимо лечения артрита, лекарство помогает снять депрессию. Однако первое время отметила неприятные побочные явления в виде тошноты и выпадения волос, но через некоторое время все прошло. Теперь я могу спокойно двигаться без болей в суставах.

Татьяна, 48 лет

Препарат принимаю уже 3 месяц, лечу им артрит. До начала приема отмечала сильные боли в суставах, сейчас они уже полностью пропали. Заметила, что если я принимаю таблетки на голодный желудок, то возникает тошнота, которая длится весь день. А так мое состояние намного улучшилось, меня не беспокоят боли и сильные отеки. Я чувствую себя просто прекрасно.

Анна, 55 лет

Дополнительно

Препарат Арава назначается только после уточнения диагноза и полного обследования.
Риск побочных эффектов возрастает при получении раньше пациентами базисной терапии ревматоидного артрита.
Гепатотоксические и гематотоксические эффекты лекарства могут сохраняться еще месяц после прекращения терапии. Это связано с замедленным выведением из организма метаболита действующего вещества. Для ускорения его выведения прием колестирамина, активированного угля. При появлении синдрома Лайела, синдрома Стивенса-Джонсона проводят длительную терапию колестирамином, углем активированным. При развитии таких эффектов недопустимо повторное использование лекарства Арава.
Процедура «отмывания» должна обязательно проводиться при необходимости перехода на другой базисный препарат.
Существуют данные о летальных исходах на фоне гепатотоксических эффектов лекарства.
Определение активности АЛТ должно проводиться до начала терапии и каждый месяц в течение первого полугода терапии. При значительном повышении активности АЛТ (в два раза) вероятно снижение дозировок и продолжение терапии пониженными дозами.
Алкоголь усиливает гепатотоксичность лекарства. Алкоголь должен быть полностью исключен.
Риск развития гемолитических нарушений увеличен у пациентов с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией, патологиями костного мозга.
Язвенный стоматит, тяжелые инфекционные процессы – показания для отмены лекарства Арава и проведения «отмывания».
Особый контроль нужен за пациентами с наличием туберкулиновой реактивности.
При развитии диспноэ нужно исключить развитие интерстициального легочного процесса.
При появлении нежелательных эффектов со стороны нервной системы нужно прекратить управление транспортным средством и не возобновлять до окончания терапии. Людям, чья деятельность связана с опасностью, и которая требует повышенного внимания, нужно перестать работать до окончания курса.
Назначать и наблюдать за ходом терапии должен высококвалифицированный врач с опытом лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита.

Беременность

Клинические исследования по оценке лефлуномида у беременных женщин не проводились. Но А771726 обладает тератогенным действием на животных (крысы, кролики) и может оказать вредное воздействие на плод у человека.

Лефлуномид запрещено назначать беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацепцией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения (период ожидания или сокращенный период «отмывания» — см. ниже). Нужно убедиться в отсутствии беременности до начала лечения лефлуномидом.

Заболевших нужно информировать, что как только наступает задержка месячных или если имеется иная причина предполагать наступление беременности, они должны незамедлительно сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность; в случае положительного теста на беременность врач должен обсудить с пациент возможный риск, которому подвергается данная беременность. Вероятно, что быстрое снижение уровня содержания активного метаболита в крови с помощью описанной ниже процедуры выведения лекарства поможет при первой задержке месячных понизить риск, которому подвергается плод со стороны лефлуномида.

При приеме по неосторожности лефлуномида в I триместре беременности у пациенток с ревматоидным артритом с дальнейшей отменой лекарства и проведением процедуры «отмывания» с колестирамином (см. ниже) значимые пороки развития были выявлены у 5,4% живых новорожденных в сравнении с 4,2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не принимавших лефлуномид и 4,2% таковых в группе здоровых беременных женщин, не принимавших лефлуномид.. Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, предлогается следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация — ниже 0,02 мг/л), т.к

по имеющимся данным, концентрация активного метаболита в плазме менее 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) предполагает минимальный тератогенный риск.

Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, предлогается следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация — ниже 0,02 мг/л), т.к. по имеющимся данным, концентрация активного метаболита в плазме менее 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) предполагает минимальный тератогенный риск.

Период ожидания

Возможно ожидать, что концентрация А771726 в плазме крови может быть выше 0,02 мг/л в течение длительного периода. Является, что его концентрация может стать меньше 0,02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом.

Первый раз концентрация А771726 в плазме крови измеряется по истечении 2-летнего периода ожидания.

После этого нужно измерить концентрацию А771726 в плазме крови как минимум через 14 дней.

Процедура «отмывания»

После прекращения лечения лефлуномидом: колестирамин в дозе 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней; в качестве альтернативы — 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней.

Независимо от выбранной процедуры «отмывания» нужно провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом как минимум в 14 дней и подождать полтора месяца с того момента, когда концентрация лекарства в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения.

Нужно проинформировать женщин детородного периода о том, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они могут пытаться забеременеть. Если 2-летний период ожидания при надежной контрацепции кажется необоснованным, возможно посоветовать провести процедуру «отмывания» в профилактических целях.

И колестирамин, и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогенов и прогестагенов, поэтому надежные пероральные противозачаточные средства не дают стопроцентной гарантии в период «отмывания» с помощью колестирамина или активированного угля. Предлогается применять альтернативные методы контрацепции.

Исследования на животных показали, что лефлуномид или его метаболиты переходят в грудное молоко. Поэтому женщины, кормящие грудью, не должны принимать лефлуномид.

В зависимости от важности лечения для матери надлежит решить, будет ли проводиться грудное вскармливание или будет начато лечение лефлуномидом, при котором от грудного вскармливания придется отказаться.

Фармакологическое взаимодействие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Поскольку лефлуномид оказывает токсическое действие на печень, возможно усиление этого эффекта при применении прочих гепатотоксических (в том числе алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средств. Такое же усиление токсического действия может иметь место, если прием этих лекарственных средств начинают без описанной выше процедуры «отмывания».

При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.

Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Во время терапии следует обращать внимание не только на характеристики препарата, но и на его взаимодействие с другими лекарственными средствами. Некоторые сочетания медикаментов могут ухудшить состояние здоровья пациента и развить серьёзные осложнения

Основные комбинации препаратов и их последствия для организма человека:

1. Одновременный приём Аравы с Метотрексатом способствует многократному увеличению активности печёночных ферментов.
2. Сочетание препарата с гепатотоксичными, гематотоксичными и иммуносупрессивными средствами приведёт к увеличению риска возникновения каких-либо побочных эффектов.
3. У пациентов наблюдается увеличение протромбинового времени, если они принимают Араву вместе с Варфарином.
4. Из-за взаимодействия с Рифампицином повышается количество активного метаболита в крови больного.
5. Комбинация с Кетопрофеном, Ципрофлоксацином, Циметидином, Цефаклором и Фуросемидом способствует увеличению концентрации всех этих медикаментов в плазме крови.
6. Арава значительно снижает эффективность Дулоксетина, Теофиллина и других подобных препаратов.

Фармакокинетика

Метаболит активного действующего вещества первостепенно обнаруживается в печени и стенках кишечника. Также выявлены следы лефлуномида в моче, крови и кале в неизмененном виде. Результаты исследований показали, что при пероральном приеме всасываемость Аравы составила около 90%.

Тесты показали, что терифлуномид выводится медленно из организма. Коэффициент очищения составляет около 31 мл/час. Действующее вещество покидает организм с мочой и фекалиями. Распределение вещества у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не отличается от аналогичного показателя у испытуемых с естественным выведением шлаков и токсинов.

У пациентов с искусственной очисткой крови действующий компонент покидает организм быстрее. Исследования использования препарата пациентами с печеночной недостаточностью не проводились. Также не известно действие лефлуномида на организм детей.

Не потребуется коррекция дозировки для больных преклонного возраста. Фармакокинетические данные такой группы пациентов не отличаются от результатов представителей средней возрастной категории.

Взаимодействие

При использовании описываемого лекарства с другими препаратами возможно возникновение реакций, которые нежелательны

Следует проявлять осторожность при лечении лефлуномидом одновременно с:

• метотрексатом;
• этанолом;
• варфарином;
• рифампицином;
• кетопрофеном;
• индометацином;
• зидовудином;
• циметидином;
• фуросемидом;
• цефаклором;
• репаглинидом;
• паклитакселом;
• кофеином;
• тизанидином;
• теофиллином;
• алосетроном;
• дулоксетином.

Указанные препараты могут становиться менее эффективными вследствие снижения концентрации активного вещества. Риски в отношении некоторых средств изучены не до конца, поэтому при приеме названных препаратов следует внимательно наблюдать за состоянием пациента.

Побочные действия

В процессе лечения пациенты сталкиваются со множеством побочных действий. К ним относятся:

1. Сбой в работе сосудов и сердца. Проявляется в виде повышенного артериального давления.
2. Изменения в работе ЖКТ. У пациента появляются тошнота и рвота, жидкий стул, меняется или полностью отсутствует вкус еды, резко снижается масса тела и воспаляется слизистая оболочка ротовой полости. В тяжелых случаях развивается панкреатит — воспаление поджелудочной железы.
3. Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ). Это хронические патологии, при которых нарушается структура альвеолярных стенок и других частей легких.
4. Повышение креатинфосфокиназы. Это фермент, отвечающий за выработку энергии, которая обеспечивает мышечное сокращение.
5. Гипокалиемия. При таком состоянии концентрация ионов калия в плазме крови резко снижена.
6. Гиперлипидемия. В этом случае уровень жиров аномально повышен.
7. Гипофосфатемия. При таком состоянии резко снижено количество фосфатов.
8. Негативное влияние на нервную систему. Прием средства приводит к тому, что у пациента появляется головная боль, головокружение и беспокойство. Возможен такой побочный эффект, как ощущение покалывания и мурашек. В редких случаях у человека поражаются периферические нервы, что приводит к еще одной патологии — периферической нейропатии.
9. Негативное влияние на костную, мышечную и соединительную ткани. Сухожилия слабеют, из-за чего становятся легко травмируемыми. Возможно развитие тендосиновита — воспаления синовиальной оболочки, окружающей сухожилие.
10. Патологии кожи и подкожных тканей. Сюда относится быстрое выпадение волос вплоть до облысения, зуд, появление пузырьков и чешуек. У чувствительных пациентов может развиться целый ряд заболеваний: синдромы Лайелла и Стивенса–Джонсона, красная волчанка, псориаз, мультиформная эритема. В этом случае прием средства нужно моментально отменить и обратиться к врачу.
11. Сбои в работе иммунной системы. У пациента возникают аллергические реакции, крапивница, анафилактический шок. Возможно развитие васкулита — воспаления сосудистой стенки, способного привести к ее отмиранию.
12. Инфекции. Сюда относятся воспаление носа, легких и бронхов, поражение организма паразитами и сепсис — общее инфекционное заболевание, часто приводящее к летальному исходу.
13. Патологии печени и желчевыводящих путей. У пациентов част повышается активность печеночных трансаминаз, развивается и гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина). В тяжелых случаях прием средства приводит к развитию гепатита, холестаза, желтухи. У отдельных пациентов развивается печеночная недостаточность и острый некроз печени.
14. Общие расстройства. Проявляются в виде астении — человек жалуется на слабость и бессилие, теряет трудоспособность.

Применение средства может приводить к незначительному снижению числа и подвижности сперматозоидов. Также лекарство обладает канцерогенным эффектом и может привести к появлению злокачественных новообразований (раковых опухолей).

Особые указания

Обязательно следует обратить внимание на особенности медикамента:

• Это лекарство может быть назначено больным исключительно после медицинского обследования.
• Учитывая то, что активный компонент этого лекарства обладает способностью накапливаться в различных органах и отличается долгим периодом выведения, после его приема проводят чистку организма с помощью «Колистерамина». Также для этой цели можно использовать активированный уголь.
• Представленный лекарственный препарат может оказывать вредное действие на печень, в связи с этим во время его употребления нужно проконтролировать количество печеночных ферментов.
• Мужчины, проходящие лечение этим средством, должны знать о необходимости надежной контрацепции, а также о вероятности фетотоксического действия «Аравы», которое напрямую связано с влиянием ее компонентов на сперматозоиды.
• Женщинам, находящимся в детородном возрасте, перед лечением «Аравой» необходимо пройти гинекологический осмотр на наличие беременности. Пациентки должны быть проинформированы о возможных последствиях.
• Если женщина желает забеременеть, то после завершения курса лечения с помощью данного средства, она должна провести предварительно курс очищения организма активированным углем в течение полутора месяцев.

Интересную и полезную информацию можно узнать, если изучить врачебные отзывы о препарате «Арава», а также ознакомиться с комментариями пациентов, которые уже принимали это лекарство в целях лечения ревматоидного артрита.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксических (включая алкоголь) или гематотоксических и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».

У больных ревматоидным артритом не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг в неделю).

Одновременное применение лефлуномида с колестирамином или активированным углем приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

Если пациент уже принимает НПВС и/или ГКС, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом.

Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, неизвестны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450), Cmax А771726 выросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен.

Исследования in vitro показали, что А771726 угнетает активность цитохрома Р450 (CYP2C9). В клинических испытаниях не наблюдалось никаких проблем при совместном введении лефлуномида и НПВС (метаболизирующихся CYP2C9)

С особой осторожностью следует применять препарат Арава с другими препаратами, метаболизирующимися CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид). Сообщалось об увеличении протромбинового времени при одновременном применении лефлуномида с варфарином

В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными контрацептивами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта не отмечено, а фармакокинетика А771726 полностью укладывалась в предусмотренный диапазон.

В настоящее время нет данных по совместному применению лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (хлорохин и гидроксихлорохин), препаратами золота (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Т.к. такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (гепато- или гемотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных средств может быть связано с большей степенью риска гематологических реакций. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний.

Вакцинация

Нет никаких данных относительно эффективности и безопасности вакцинации в условиях терапии лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании вакцинации живыми вакцинами после отмены препарата Арава следует учитывать длительный T1/2 лефлуномида.

Передозировка и побочные эффекты

Мощное противоревматическое лекарство имеет ограничения для проведения терапии. Многие пациенты жалуются на негативные проявления во время приема таблеток Арава.

Список побочных эффектов достаточно длинный:

• тошнота;
• анемия;
• нарушение состава крови;
• повышение активности ГГТ, АЛТ и АСТ;
• эпигастральные боли;
• увеличение концентрации липидов крови;
• поражение кожи;
• тяжелые аллергические реакции;
• появление язв, экземы, сухости и зуда эпидермиса;
• развитие пневмонии;
• разрывы сухожилий;
• потеря веса;
• головные боли;
• поражение глубоких дыхательных путей;
• увеличение уровня билирубина;
• обострение проявлений псориаза;
• тяжелые инфекции;
• некроз печени (острая форма);
• изменение вкусовых восприятий;
• нарушение качества семенной жидкости;
• раздражительность.

Тяжелые побочные реакции на лефлуномид: резкое повышение уровня печеночных ферментов, развитие трудноизлечимых инфекционных поражений, язвенная форма стоматита — показания к отмене таблеток Арава.

При значительной передозировке усиливается вероятность развития аритмии, поражений печени, нарушений состава крови, поражения зрения, выпадения волос, беспокоит диарея, боль в эпигастрии. Значительное превышение нормы на протяжении длительного периода может спровоцировать летальный исход на фоне тяжелых гепато- и гематотоксических эффектов.

Негативные реакции со стороны системы кроветворения и печени нередко сохраняются на протяжении месяца после отмены противоревматического лекарства. Метаболиты препарата Арава достаточно долго сохраняются в тканях. Не случайно по окончании курса пациентам назначают специфическое восстановительное лечение — «отмывание» организма. Для достижения положительного эффекта, нормализации работы органов и систем больные принимают активированный уголь либо Колестирамин. При развитии опасных побочных эффектов (ярко выраженной отечности, синдрома Лайелла или Стивенса — Джонсона) требуется длительный курс приема сорбентов.

Общие сведения о лекарстве

Перед тем как лечиться этим лекарственным средством, необходимо подробно изучить инструкцию по применению и отзывы больных об Араве. Эта информация поможет точно определить, нуждается ли пациент именно в этом медикаменте или нет.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические компании, которые занимаются выпуском препарата Арава, предлагают пациентам только одну лекарственную форму — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Производят их в трёх различных вариациях.

Купить препарат в аптеках можно в таком виде:

1. Маленькие (10 мг действующего вещества). Они представляют собой небольшие таблетки округлой формы, которые окрашены в традиционный белый цвет. На одной из сторон может находиться маркировка фирмы, производящей этот медикамент. Выпускается лекарство во флаконах из полиэтилена, которые содержат до 30 таблеток. Эти ёмкости упаковываются в картонные коробки и дополняются инструкцией по применению.
2. Средние (20 мг). Эти таблетки имеют двояковыпуклую треугольную форму. Окрашены они в светло-жёлтый или светло-коричневый цвет, а на одной из сторон можно найти маркировку. Объединяются треугольники в полиэтиленовых флаконах (30 штук) и упаковываются в пачки из картона.
3. Большие (100 мг). Они имеют круглую форму и покрыты оболочкой белого цвета. Выпускаются эта форма лекарства в пластинках, содержащих всего 3 таблетки. Каждый блистер укладывается в отдельную упаковку и поступает в аптеки.

Состав медикамента включает в себя следующие химические соединения:

• лефлуномид (активное вещество) — 10, 20, 100 миллиграмм;
• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• кросповидон;
• коллоидный диоксид кремния;
• повидон;
• тальк;
• кукурузный крахмал.

Состав оболочки лекарства не менее разнообразен.

В него входят такие компоненты:

• макрогол 8000;
• тальк;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• натуральный краситель.

Показания к использованию

Препарат Арава можно купить и принимать только после консультации с врачом. Только он может точно рассчитать максимально эффективную дозировку лекарства и продолжительность курса лечения. Не рекомендуется выполнять эту работу самостоятельно, так как при этом будет высокая вероятность допущения ошибки и развития каких-либо осложнений.

Таблетки Арава можно принимать только для лечения определенных заболеваний. В противном случае можно нанести вред организму и ухудшить состояние здоровья пациента. Врачи рекомендуют использовать лекарственное средство для избавления от следующих недугов:

• псориатический артрит в активной и тяжёлой форме;
• ревматоидный артрит;
• профилактика различных заболеваний суставов.

Основные противопоказания

Арава, как и любое другое лекарственное средство, имеет несколько противопоказаний. Их обязательно нужно учитывать при покупке медикамента и начале его применения. Без этого можно столкнуться с различными негативными последствиями для здоровья пациента.

Запрещается использовать Араву в следующих случаях:

• нарушения функционирования печени;
• тяжёлые иммунодефицитные заболевания (СПИД и другие);
• неконтролируемые инфекционные недуги;
• гипопротеинемия (болезнь, которая обуславливается пониженным уровнем белка в крови);
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• нарушения процесса образования крови в головном мозге;
• почечная недостаточность;
• дефицит лактазы в организме;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период планирования беременности (относится как к женщинам, так и к мужчинам);
• все триместры беременности;
• период грудного вскармливания младенца;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата;
• повышенная чувствительность организма к одному или нескольким вспомогательным компонентам;
• аллергическая реакция на аналоги Аравы.

При выявлении негативных последствий необходимо сразу же прекратить употребление таблеток и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью можно принимать Араву в таких случаях:

• интерстициальные болезни лёгких;
• почечная недостаточность на начальной стадии;
• сахарный диабет;
• лёгкая нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения и анемия;
• значительные отклонения от нормы гематологических показателей;
• применение других нейротоксических препаратов;
• возраст более 65 лет.

Особые указания

Поскольку лефлуномид имеет свойство накапливаться в органах и тканях, и, кроме всего прочего, имеет большой период полувыведения, после прекращения приема препарата Арава нужно произвести процедуру «отмывания». С этой целью пациенту назначают колестирамин в дозировке 8 г трижды в сутки в течении 11 дней, либо можно как альтернативное средство использовать активированный уголь. Его необходимо принимать по схеме: 50 г измельченного порошка четырежды в день на протяжении тех же одиннадцати дней.

Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.

Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.

Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях. Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови.

Способ применения

Таблетки Арава могут быть использованы независимо от приема пищи: препарат принимают целиком, запивая жидкостью.

Для каждого из заболеваний существует собственная схема терапии препаратом Арава. Дозу таблеток, а также продолжительность их приема может определить только врач, с учетом степени прогрессирования патологии, переносимости лекарства и особенностей организма. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которая со временем может быть увеличена.

Терапия псориатического артрита должна осуществляться на протяжении длительного промежутка времени.

Для пациентов старших возрастных групп коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

При передозировке препаратом Арава возможно развитие диареи, боли в животе, анемии, лейкопении. В качестве лечения передозировки и повышенной токсичности лекарства рекомендовано использование следующих препаратов для ускорения очищения организма:

• активированного угля в виде суспензии, который уменьшает активность действующего вещества более, чем на 35% на протяжении первых суток и более, чем на 45% на протяжении вторых суток.
• колестирамина, снижающего активность на 40% и более, чем 60% соответственно на протяжении 48 часов.

Прием указанных препаратов для очистки организма может осуществлять повторно по рекомендации и под наблюдением врача, подобную процедуру называют «отмыванием». При передозировке гемодиализ малоэффективен.