Цифран од

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).
2. Рекомендуется избегать чрезмерного облучения солнечным светом во время лечения. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.
3. Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.
4. Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
5. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
6. При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
7. В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.
8. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение АД, бронхоспазм и диспноэ. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна дозировка Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 или 500 мг соответственно.

Распределение. после введения однократной дозировки максимальные концентрации в плазме Cmax достигаются в течение 6 ч и составляют (1,3±0,4) мкг/мл и (2,4±0,7) мкг/мл для Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения AUC0–t — (8,3±2,1) и (18,9±4,6) мкг·мл/ч. Связывание белками плазмы крови — 20–40%. Ципрофлоксацин нормально проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу; обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете предстательной железы.

Метаболизм. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.

Выведение. Около 50% от принятой внутрь дозировки экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% — в виде активных метаболитов. Оставшаяся часть поступившей дозировки подвергается энтеро-гепатической циркуляции. T1/2 — около 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.

Особые группы пациентов

При нарушенной функции почек. У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, T1/2 ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае нужно проведение коррекции режима дозирования (См. «Способ применения и дозировки»).

При нарушенной функции печени. В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Но исследования по кинетике ципрофлоксацина у заболевших с острой печеночной недостаточностью не проводились.

Способ применения и дозировка Цифрана 1000

Режим дозирования должен указываться врачом, который решает выписать такой препарат для лечения пациента. Самостоятельно человек не в состоянии определить, какая дозировка подойдет ему больше.

Таблетки пьют внутрь, при этом должна сохраняться их целостность перед приемом. Лучше принимать их после еды, запивая оптимальным количеством чистой воды. После того как уйдет симптоматика болезни, нельзя резко прекращать принимать препарат. Нужно еще как минимум 2 дня лечиться им.

Тяжелые инфекционные поражения мочевыводящих путей требуют назначения 1000 мг раз в сутки, длительность лечения такая же, как и в предыдущем случае. При неосложненном течении назначается 500 мг раз в сутки, продолжительность такой терапии не превышает 3 суток.

Тяжелые поражения костей и суставов потребуют выписывания 1500 мг раз в день, лечиться больному нужно не меньше 4-6 недель.

Лечение детей

Медикамент очень редко прописывается детям. При крайней необходимости суточная доза составляет 10 мг/кг в сутки. Инфузия препарата вводится в вену из флакона 100 мл. Препарат включает 0,9% хлорида натрия. Его запрещено использовать, если раствор изменил оттенок или в нем появились посторонние частицы. Это происходит из-за неправильного хранения или ненадлежащей транспортировки. При лечении детей раствор совместим со следующими препаратами:

• Бетаметазоном.
• Фенирамина малеатом.
• Дексаметазоном.
• Лидокаином.
• Фортвином.
• Метоклопрамидом.

Можно совмещать с Цифраном и другие медикаменты, которые применяются при тяжелом состоянии пациента. Продолжительность лечения зависит от аномалии заболевания, бактериологических сведений, клинической картины больного. Как правило, лечение инфекционных заболеваний занимает от 6 до 8 суток. Даже если исчезли симптомы и прочие признаки заболевания, лечение продолжают 2 дня.

При необходимости внутривенное введение лекарства заменяют пероральным приемом. Случаи передозировки лекарством неизвестны. Препарат хранится в темном, недоступном для детей месте, при температуре не более 26 С. Срок годности — 24 месяца. Из аптеки отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено ингибированием бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза II необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы II приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно, к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии.

Антибактериальный спектр:

Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Как выявили исследования in vitro и применение при клинических исследованиях, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов нижеприведённых микроорганизмов:

Взаимодействие

Теофиллин. При совместном использовании с ципрофлоксацином наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. Если запрещено исключить совместное использование этих препаратов, надлежит контролировать содержание теофиллина в плазме крови

Антацидные препараты, содержащие магния гидроксид или алюминия гидроксид. В присутстви данных антацидов уменьшается абсорбция ципрофлоксацина, таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен.

Пробенецид и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию. При совместном использовании с пробеницидом уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.

Противоопухолевые и иммуносупрессивные препараты. Абсорбция ципрофлоксацина после применения внутрь уменьшается после проведения цитотоксической терапии.

Анальгетики. Совместное использование с НПВП, усиливает побочные эффекты ципрофлоксацина на ЦНС.

Фенитоин. У пациентов, получающих терапию с применением ципрофлоксацина и фенитоина, отмечена вариабельность (снижение и увеличение) уровней фенитоина в плазме крови.

Сукральфат. В желудке сукральфат высвобождает ионы алюминия, поэтому абсорбция ципрофлоксацина уменьшается.

Пероральные антикоагулянты. Производные хинолонов усиливают воздействие пероральных антикоагулянтов, таких, как варфарин и его производные. При совместном использовании с этими лекарствами, надлежит регулярно проводить исследования свертывающей системы крови.

Антагонисты Н2- рецепторов. Антагонисты Н2-рецепторов гистамина не оказывают значимого влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

Глибурид. В нечастых случаях совместное использование с ципрофлоксацином может привести к выраженной гипогликемии.

Метронидазол. При совместном использовании ципрофлоксацина и метронидазола не выявлено каких-либо изменений их концентраций в плазме.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах увеличивет концентрацию и удлиняет T1/2 ксантинов (в частности, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов.

Диданозин уменьшает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с иными противомикробными лекарствами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) зачастую наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом — при инфекциях, вызванныхPseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и иными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое воздействие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов нужен контроль этого показателя 2 раза в неделю. Если нужно использование теофиллина во время терапии ципрофлоксацином, надлежит контролировать концентрации теофиллина, при необходимости произвести соответствующую корректировку режима дозирования.

Фармакокинетика

Таблетки препарата «Цифран ОД» с пролонгированным воздействием разработаны для последующего высвобождения лекарства при более низкой скорости в сравнении с пилюлями быстрого всасывания. Фармакокинетический профиль «Цифрана ОДе» 1000 в инструкции сравнивают с 500 миллиграммовой дозировкой ципрофлоксацина, отличающейся быстрым высвобождением.

После перорального использования вещество ципрофлоксацин быстро всасывается, что происходит в основном в тонкой кишке. Максимальная концентрация этого вещества достигается в сыворотке крови через два часа. Биологическая доступность препарата составляет около восьмидесяти процентов. Значение максимальной концентрации в кровяной плазме возрастает пропорционально дозе.

Связь ципрофлоксацина с белком кровяной плазмы составляет тридцать процентов. Активный компонент присутствует в кровяной плазме преимущественно в неионизированных формах. Компонент ципрофлоксацин может свободно распределяться в ткани и жидкостях организма. Как правило, объем распределения составляет в организме 3 литра на килограмм. Концентрация ципрофлоксацина в ткани значительно превышает этот показатель в сыворотке крови.

Прием пожилыми пациентами

Фармакокинетический анализ оральных пилюль с немедленным высвобождением (однократное дозирование) и форм ципрофлоксацина, предназначенных для внутривенного ввода (многократные нормы препарата), подтверждает, как описано и в инструкции «Цифрана ОД» 1000, что концентрации активного ингредиента в плазме значительно выше у пожилых людей (которые старше шестидесяти пяти лет) в сравнении с молодыми и взрослыми. Максимальная концентрация повышается с шестнадцати до тридцати процентов, что может быть частично вызвано снижением клиренса почек у пожилых пациентов. Период полувыведения лишь немного длительнее у пожилых людей. Данное различие не является клинически значимым.

Медикаментозная форма

Этот медикамент представлен в форме овальных белых пилюль. Каждая из них покрыта пленкой. С одной из сторон имеется специальная маркировка. Для нанесения надписи обычно используют пищевые чернила. На сломе пилюля может иметь небольшой оттенок. Таким образом, медикаментозная форма этого лекарства представляет собой таблетки, которые расфасовывают в блистеры по пять штук. В коробке продается один или два блистера.

Пилюли овальной формы покрыты оболочкой, у которой почти белый цвет. Длина их составляет 17, ширина — 8, а толщина — 5 миллиметров (для дозирования 500 мг). Для дозировки 1000 миллиграмм длина составляет 21, ширина — 10, а толщина — 7 миллиметров.

Побочные реакции

На фоне приема таблеток Цифран СТ возможно развитие нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

1. Органы чувств – нарушение зрения, вкуса, обоняния, шум в ушах, снижение слуха.
2. Мочевыделительная система – появление кристаллов (кристаллурия), крови (гематурия) в моче, нарушение процесса мочеиспускания различного характера, а также нарушение функционального состояния почек и развитие воспаления в них.
3. Система крови и красный костный мозг – снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), эритроцитов (анемия) а единице объема крови.
4. Пищеварительная система – снижение аппетита, сухость и появление «металлического привкуса» во рту, тошнота с периодической рвотой, понос, вздутие живота, спастические боли в животе, желтуха, развивающаяся на фоне нарушения оттока желчи в полых структурах гепатобилиарной системы.
5. Сердечно-сосудистая система – учащение сердцебиений (тахикардия) с нарушением их ритма (аритмия), снижение системного артериального давления (артериальная гипотония), которое может сопровождаться обмороком.
6. Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, повышенная утомляемость, нарушение походки (атаксия) и речи (дизартрия), поражение периферических нервов (периферическая нейропатия), реже могут развиваться судороги, психотические реакции, нарушения кровообращения в головном мозгу различной степени выраженности, мигрень.
7. Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), тяжелые некротические реакции кожи (синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), выраженные отеки мягких тканей лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), тяжелая системная реакция с критическим снижением системного артериального давления и развитием полиорганной недостаточности (анафилактический шок).

Появление признаков развития негативных патологических реакций является основанием к прекращению приема таблеток Цифран СТ и обращения к врачу.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, целиком (не разламывая и не разжевывая таблетку), запивая достаточным количеством воды.

Использование ципрофлоксацина должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания. Рекомендуемые дозировки для взрослых:

* Используется в комбинации с метронидазолом.

Коррекция режимов дозирования при почечной недостаточности

При нарушенной функции почек предлогается следующий режим дозирования для взрослых:

Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, предлогается следующая формула для определения Cl креатинина:

мужчины: Cl креатинина (мл/мин) = Вес (кг) х (140−возраст)/ 72 х концентрация креатинина сыворотки (мг/дл);

женщины: Cl креатинина (мл/мин) = 0,85 х показатель, рассчитанный для мужчин.

Использование у пожилых пациентов

При использовании фторхинолонов у пациентов этой группы надлежит обратить внимание на возможное зависимое от возраста снижение функции почек, поэтому нужно проведение коррекции режима дозирования. (См

«Способ применения и дозировки»).

Противопоказания

Абсолютные:

• сочетанная терапия с тизанидином (связано с вероятностью выраженного снижения артериального давления и развития выраженной сонливости);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного кормления;
• заболевания крови, угнетение костномозгового кроветворения;
• органические поражения нервной системы;
• острая порфирия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других фторхинолонов и имидазолов.

Относительные (Цифран СТ назначается под врачебным контролем):

• психические заболевания;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• эпилепсия, эпилептический синдром;
• нарушения мозгового кровообращения;
• поражения сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами;
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• болезни сердца (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия);
• синдром врожденного удлинения интервала QT;
• электролитный дисбаланс, включая гипокалиемию, гипомагниемию;
• комбинированная терапия лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, включая антиаритмические средства IA и III классов;
• комбинированная терапия ингибиторами изоферментов CYP4501A2, включая теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин;
• пожилой возраст.

Показания к применению

От чего помогает? Цифран СТ используется с целью этиотропной терапии, то есть цель лечения – устранение бактерий и угнетение воспалительного процесса.

Среди перечня показаний к применению выделяют следующие состояния:

• заболевания, передающиеся половым путем;
• воспалительные процессы в полости малого таза бактериального характера;
• инфекционные процессы органов пищеварительной системы;
• инфекционные процессы, протекающие в верхних дыхательных путях;
• патологии дыхательной системы, осложненные бактериальной инфекцией;
• хронические патологии дыхательной сферы в период обострения;
• бактериальные процессы в носоглотке и другие патологии ЛОР-органов;
• патологии мочевыделительной системы;
• воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата.

Лекарственное средство часто используется в качестве метода профилактики проявления инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

Прием лекарства особыми категориями пациентов

Стоит обратить внимание на использование этого медикамента больным, страдающим серьезными нарушениями функционирования почек. В инструкции по применению «Цифрана ОД» сообщается о том, что при незначительном сбое в работе этого органа время полураспада активного компонента незначительно увеличивается

Учитывая данный фактор, врач должен откорректировать дозирование и продолжительность курса лечения.

Стоит обратить внимание на использование этого медикамента и при нарушениях функционирования печени. Исследования проводили среди пациентов, страдающих циррозом печени, значительного изменения в воздействии препарата у них не наблюдалось

Имеются также некоторые указания по приему «Цифрана ОД» и при беременности. Учитывая большую проникающую способность этого препарата, употреблять это лекарство во время беременности крайне не рекомендуется. Но стоит отметить, что при лактации назначение этого препарата вполне возможно в том случае, если риски для жизни женщины выше опасности для малыша, правда, следует обязательно прекратить вскармливание.

В чём разница между Цифран СТ и Цифран ОД?

Цифран ОД является антибактериальным препаратом с пролонгированным (продлённым) механизмом действия, в связи с этим он может приниматься один раз в сутки. В отличие от Цифран СТ, Цифран ОД не содержит тинидазол, поэтому обладает более ограниченным спектром действия.

Механизм противомикробной активности Цифран ОД обусловлен способностью ципрофлоксацина необратимо подавлять дезоксирибонуклеиновую-гиразу и топоизомеразу патогенов, в результате этого происходит нарушение синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты в бактериях, подавляется их рост и способность к размножению. В дальнейшем, сопряжённые с этим метаболические нарушения в клетке бактерии, приводят к её гибели.

К значительному преимуществу перед другими антибиотиками, относится отсутствие формирования перекрёстной резистентности и эффективность против штаммов микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам.