Налбуфин

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• Налбуфин
• Налбуфин Серб
• Налбуфина гидрохлорид

Латинское название вещества

NALBUPHINE

Фармакология

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные каппа-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных мю-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении — через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов — главным образом с желчью.

Противопоказания НАЛБУФИН

Повышенная чувствительность к налбуфину.

Ограничения к применению

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к

налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале. При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения

При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.

Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного)

С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания). Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы)

Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Взаимодействие

При одновременном применении со средствами для наркоза, снотворными, седативными препаратами, анксиолитиками (транквилизаторами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, антигистаминными средствами с седативным эффектом, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Способ применения и дозировка НАЛБУФИН

Индивидуальный. Вводят в/в, в/м и п/к. Для взрослых разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1 мг/кг. Для детей начальная разовая доза составляет 300 мкг/кг. Кратность введения зависит от показаний и клинической ситуации. Длительность применения — не более 3 дней.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій

Під пильним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню ЦНС і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію Налбуфіну-Фармекс на ЦНС. Препарат не слід вживати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Особливості застосування

У хворих, які страждають на наркоманію, препарат може спричинити гострий напад абстиненції.

Можлива фізична та психічна залежність у період тривалого застосування сумісно з іншими похідними морфіну. Раптове припинення тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбуфін-Фармекс в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Налбуфін-Фармекс слід з обережністю застосовувати жінкам з розкриттям шийки матки

4 см.

У такому випадку препарат слід застосовувати виключно внутрішньом’язово.

Після застосування препарату матері слід проводити постійний моніторинг таких показників у новонароджених: пригнічення дихання, апное, брадикардія, аритмія.

Препарат містить 6,6 мг натрію у кожному шприці. Це слід враховувати при застосуванні пацієнтам, які перебувають на жорсткій дієті з низьким вмістом натрію. Налбуфін-Фармекс має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

При печінковій або нирковій недостатності рекомендується знизити дози препарату.

У морфінзалежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну гідрохлориду.

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфіну гідрохлорид може маскувати його прояви.

Налбуфин :: Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС и дыхание ЛС для общей анестезии, снотворных и антигистаминных ЛС с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных ЛС, миорелаксантов. Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Частично снижает анальгезирующий эффект и угнетение дыхания др. опиоидных анальгетиков (не следует комбинировать с др. наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с наркотической зависимостью). В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в т.ч

предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила). Фармацевтически совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах

Фармакологическое действие

Анальгетик опиоидный, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Главным образом посредством опиоидных каппа-рецепторов активирует эндогенную антиноцицептивную систему, следовательно, нарушает межнейронную передачу касательно болевых импульсов на всех уровнях ЦНС и, оказывая при этом влияние на высшие отделы ГМ, существенно изменяет эмоциональное ощущение боли.

Налбуфин обладает анальгезирующим действием, сопоставимым с морфином, наделен седативным эффектом, вызывает миоз, активирует рвотный центр, значительно тормозит условные рефлексы.

Угнетает дыхательный центр, но в сравнении с агонистами опиоидных мю-рецепторов (промедол, морфин, фентанил) в значительно меньшей степени. Особо значимого влияния на моторику и на гемодинамику органов ЖКТ не оказывает.

Анальгезирующее действие развивается довольно быстро: буквально через несколько минут — при в/в введении, при в/м – спустя 10-15 мин. Эффективность максимальная фиксируется спустя 1-2 ч, длительность эффекта – от трех до шести часов.

Будущим мамочкам…

При беременности назначать «Налбуфин» инструкция позволяет только при наличии строгих показаний

С большими предосторожностями назначают медикамент при преждевременных родах и в тех случаях, когда есть подозрения о незрелости плода. Такие действия связаны с тем, что «Налбуфин» достаточно свободно преодолевает плацентарный барьер и может спровоцировать у новорожденного угнетение дыхания

Также весьма осторожно рекомендуется применять медикамент в период кормления ребенка грудью, хотя «Налбуфин» и выделяется с молоком матери в мелких дозах, не имеющих клинического значения (меньше 1% от объема вводимого лекарства). И тем не менее незачем подвергать опасности ребенка без серьезных на то причин

Общая информация

По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы (—СН₃) при атоме азота метилциклобутильного радикала.

Фармакологически нальбуфин является агонистом-антагонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на κ-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом μ-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.

Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.

Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.

Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применять препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых

Осторожность нужна при применении препарата у беременных.. При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.

У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.

Противопоказания

Прием препарата не рекомендуется при индивидуальной непереносимости ингредиентов препарата. Лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до восемнадцати лет. Для беременных и кормящих женщин назначение Налбуфина производится только по строгим показаниям.

При предполагаемой незрелости плода, преждевременных родах, а также в период кормления грудью препарат назначают с осторожностью. Налбуфин Серб – аналог Налбуфина, принимают с осторожностью: при явном истощении, выраженном нарушении дыхания, а также нарушениях функции почек и печени, повышенном внутричерепном давлении, травмах головы, черепно-мозговых травмах, сотрясении и ушибе мозга, выраженном угнетении центральной нервной системы, при остром алкогольном опьянении и алкогольном психозе. Налбуфин Серб – аналог Налбуфина, принимают с осторожностью: при явном истощении, выраженном нарушении дыхания, а также нарушениях функции почек и печени, повышенном внутричерепном давлении, травмах головы, черепно-мозговых травмах, сотрясении и ушибе мозга, выраженном угнетении центральной нервной системы, при остром алкогольном опьянении и алкогольном психозе

Налбуфин не разрешается применять более трех дней, не следует превышать рекомендованную врачом дозу, так как может развиться физическая зависимость к лекарственному средству

Налбуфин Серб – аналог Налбуфина, принимают с осторожностью: при явном истощении, выраженном нарушении дыхания, а также нарушениях функции почек и печени, повышенном внутричерепном давлении, травмах головы, черепно-мозговых травмах, сотрясении и ушибе мозга, выраженном угнетении центральной нервной системы, при остром алкогольном опьянении и алкогольном психозе. Налбуфин не разрешается применять более трех дней, не следует превышать рекомендованную врачом дозу, так как может развиться физическая зависимость к лекарственному средству. Налбуфин не разрешается применять более трех дней, не следует превышать рекомендованную врачом дозу, так как может развиться физическая зависимость к лекарственному средству

Налбуфин не разрешается применять более трех дней, не следует превышать рекомендованную врачом дозу, так как может развиться физическая зависимость к лекарственному средству.

В период приема препарата нежелательно управлять автомобилями и другими транспортными средствами, запрещено заниматься опасными работами (например, высотными) и обслуживать механизмы, требующие повышенного внимания и быстрой реакции.

Специальные указания

Раствор для инъекций, содержащий в своем составе 10 мг/мл налбуфина гидрохлорида («Налбуфин Фармекс»), инструкция рекомендует очень осторожно применять при нарушениях дыхательной функции, поскольку он способен уменьшить объем минутного объема дыхания до 25%. Под контролем доктора должны находиться пациенты, принимающие «Налбуфин» и параллельно страдающие уремией и выраженной формой истощения, а также люди пожилого возраста

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью медикамент тщательно и строго индивидуально дозируется. Необходимо предусмотреть возможность быстрого прекращения введения «Налбуфина» для этой категории пациентов.

С предосторожностями назначают препарат людям с травмами черепа, так как существует вероятность развития процесса угнетения дыхания. Весьма нежелательно совмещать применение «Налбуфина» с другими анальгетиками, в связи с возможным ослаблением эффекта обезболивания

Под постоянным контролем врача и в уменьшенных дозах препарат применяют на фоне средств для наркоза, снотворных медикаментов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков. Такое «соседство» может спровоцировать чрезмерное угнетение деятельности ЦНС и подавление активности центра дыхания.

С осторожностью «Налбуфин» назначается для приема амбулаторно пациентам, которые управляют автотранспортом, или тем, чья трудовая деятельность связана со скоростью психомоторных реакций

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Налбуфін-Фармекс – опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через декілька хвилин, при внутрішньом’язовому – через 10-15 хв. Максимальний ефект – через 30-60 хв, тривалість дії — 3-6 годин.

Фармакокінетика.

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення Сmax при внутрішньом’язовому введенні – 0,5-1 година. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості – з сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Проникає у грудне молоко. Період напіввиведення – 2,5-3 години.

Что говорят на baby.ru о препарате «НАЛБУФИН»

15 января 2020 ЖУРНАЛНАЛБУФИН в родах, или яд для ребенка!Девочки, мне очень сложно все это писать, так что отнеситесь пожалуйста с пониманием. Я это делаю для того чтобы кто то из вас не наступил на те же грабли.
Так вот где то 01:00 ночи, мне делают «обезболивающий» укол в вену под названием НАЛБУФИН!!! Я тогда как и многие из вас не знала что это за препарат, из какой групы и как он действует, раз врач назначил, значит знает что делает, тем более и за боли мне было уже не до того что бы выяснять что мне колят. Девочки! ЭТО УЖАСНАЯ ОШИБКА! Всегда все проверяйте сами! Не соглашайтесь на все вам незнакомое или подозрительное! Когда вводили лекарство сказали что может поплохеть, и ближайшее время не вставать с кровати, потому что упадешь! Я сразу …

15 января 2020 ЖУРНАЛИТОГИ! как я больше никогда не буду рожать!Этот и мои предыдущие посты написаны для того, чтоб предостеречь всех кому предстоят роды! Это ни в коем случае не указания и не запугивания! Не обязательно что какие то мои «ошибки» так же отразятся на ком то еще, НО такое случается! Нельзя позволять врачам относиться к себе халатно!!!
ЧЕГО Я БОЛЬШЕ НЕ ПОЗВОЛЮ СЕБЕ В РОДАХ ПОСЛЕ ПЕЧАЛЬНОГО ОПЫТА:
— Никаких методов вызивания родов(если сами не начнутся, кесарево)
— Никаких стимуляций(окситоцин во время схваток)
— Не делать анестезию если ЕР
— Не прокалывать плодный пузырь
— Не давить на живот во время потужного периода
— И ГЛАВНОЕ никаких обезболивающих уколов во время схваток! НАЛБУФИН который мне кололи(пост про это есть) вызивает угнете…

28 апреля 2011 ЖУРНАЛКак справиться с болью во время родов. Виды анестезии.Продолжение книги «Беременность для «чайников» Дж.Стоун, К.Эддлман, М.МарриГлава 8 (продолжение)В первом периоде родов боль вызывают сокращения матки и расширение шейки матки. Сначала эта боль очень похожа на спазмы при менструации. Но во втором периоде родов, при расширении родового канала и прохождении ребенка через него, боль становится другой – теперь это сильное чувство давления на область таза и прямую кишку. Но в любой случае вы легче перенесете боль, если будете выполнять дыхательные упражнения и упражнения на релаксацию; в некоторых случаях врачи прибегают к анестезии.Нужно признать, что роды всегда сопровождаются болью. Степень болезненности родов, как и готовность терпеть боль, у…

Самая полная информация о препарате НАЛБУФИН (NALBUPHIN) на бэби.ру: инструкция по применению,
описание, противопоказания, дозировка и аналоги. Также на странице вы найдете
отзывы о препарате и как принимать НАЛБУФИН (NALBUPHIN) беременным и детям.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,15 до 0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза – 2,4 мг/кг маси тіла. Тривалість застосування – не більше 3 днів.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. За відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хв.

Для премедикації — 100-200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу для введення в наркоз – 0,3-1 мг/кг протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу – 250-500 мкг/кг кожні 30 хв.

При знеболенні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом’язово.

З обережністю призначають препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

Правила підготовки шприца з лікарським засобом до використання.

1. Витягнути з пачки контурну чарункову упаковку зі шприцом та голкою.

2. Дістати шприц з упаковки, тримаючи за скляний циліндр. Утримуючи циліндр шприца однією рукою (уникати утримування шприца за поршень), викрутити ковпачок шприца обертанням по різьбі.

3. Зняти захисний ковпачок голки (з етикеткою), утримуючи контейнер з голкою.

4. Приєднати голку до шприца шляхом нагвинчування до повної фіксації (до упору).

5. Натиснути на поршень шприца до появи краплі рідини на кінчику голки у ковпачку (добре видно крізь прозорий ковпачок).

6. Зняти з голки захисний ковпачок безпосередньо перед ін’єкцією.

Форма выпуска Налбуфина

Налбуфин выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах емкостью один миллилитр, в которых содержится по двадцать миллиграммов активного вещества. В упаковке – по пять или десять ампул.

Существуют так же аналоги Налбуфина:

• Раствор для инъекций Налбуфин Серб выпускается в ампулах емкостью два миллилитра, где содержится по двадцать миллиграммов активного вещества, в ампулах по одному миллилитру с содержанием десяти миллиграммов активного вещества. В упаковке по пять или десять ампул;
• Раствор для инъекций Налбуфина гидрохлорид выпускается в ампулах емкостью один миллилитр с содержанием десяти миллиграммов активного вещества в каждой ампуле. В упаковке бывает по пять и десять ампул.