Промедол

Фармакологическое действие

Промедол — один из так называемых опиоидных (наркотических) анальгезирующих средств. Препарат оказывает:

• быстрое интенсивное обезболивание;
• противошокововое действие средней степени;
• снотворный эффект.

Кроме этого, Промедол:

• снимает спазм мочевыводящих путей, бронхов (меньшее действие – на кишечный тракт, желчевыводящие протоки);
• тонизирует мышцы и активирует сокращения матки, способствуя раскрытию шейки в родах.

По лечебным свойствам Промедол подобен Морфину: увеличивает порог переносимости болевых ощущений, подавляет условные рефлексы. Но в отличие от морфина, его анальгетический эффект слабее и более кратковременный. Но зато опиоидный анальгетик оказывает меньшее влияние на дыхательные рефлексы, на вагус (блуждающий нерв), реже провоцирует рвоту, не провоцирует спазм гладких мышц (исключая мускулы матки).

При приеме Промедола внутрь в таблетках обезболивающее действие слабее в 2 раза, чем при инъекционном использовании.

Фармакодинамика

• Промедол – один из синтетических агонистов (соединений, которые взаимодействуют с нервными рецепторами, вызывая определенное физиологическое действие) опиатных рецепторов. Он стимулирует преимущественно мю-, дельта- и капа-рецепторы (воспринимающие раздражение нервные клетки, которые отвечают за регулирование болевых ощущений).
• Действие тримеперидина на мю-рецепторы (с которыми взаимодействуют компоненты, подобные морфину) — вызывает эйфорию, привыкание и физическую зависимость, церебральную анальгезию (уменьшение болевой чувствительности), угнетение дыхания. Активизация капа-рецепторов вызывает спинальную (спинномозговую) анальгезию, снотворное действие, миоз (сужение зрачка).
• Препарат нарушает передачу импульсов боли между нервными клетками, изменяет (в сторону снижения) восприятие болей разного характера и происхождения, оказывая влияние на нейроны высших церебральных отделов (кору мозга).

Фармакокинетика

• Промедол быстро абсорбируется при всех вариантах применения. Процент связывания с плазменными белками — 40%.
• После принятия таблетки максимальное содержание в крови (Tcmax) – обнаруживается в течение 1 – 2 часов.
• При подкожном, внутримышечном применении эффект от Промедола начинает проявляться в пределах 20 минут и продолжается до 4 – 6 часов.
• При внутривенном вливании C max (максимальное содержание) тримеперидина в крови, равное 9 мкг/мл, выявляется уже в пределах 10 – 15 минут. И затем — в течение 2 часов концентрация тримеперидина быстро падает до обнаружения в плазме только следов.
• Метаболизм действующего вещества происходит в печени путем химического взаимодействия тримеперидина с ионами воды и дальнейшим образованием промежуточных продуктов — кислот меперидиновой и нормеперидиновой.
• Выведение препарата производится вместе с мочой почками.

Про показания к приему Промедола поговорим далее.

Эффективность лекарства

Действовать препарат начинает достаточно быстро

После использования пациент ощущает улучшение самочувствия буквально спустя 15-20 минут, что немаловажно при сильном болевом синдроме. Продолжительность полученного эффекта – приблизительно 4 часа

Это дает возможность пользоваться Промедолом для снятия болевых ощущений при родовспоможении, при хирургическом вмешательстве, а также с целью купирования регулярно возникающих болезненных проявлений.

Разовое использование такого медикамента в качестве анестетического препарата не приводит к привыканию, однако принимать Промедол следует строго в соответствии с инструкцией.

Показания к применению

Промедол в ампулах (цена данного средства является сравнительно невысокой) показан к применению в отношении детей и взрослых, которые страдают от приступов боли сильной и средней интенсивности, вызванной следующими видами заболеваний:

• острый инфаркт миокарда;
• тромбоз артериальных сосудов почек;
• перикардит;
• воспаление тканей поджелудочной железы с хронической формой течения;
• простатит бактериальной или неинфекционной природы происхождения, который находится в острой фазе своего развития;
• радикулит пояснично-крестцового отдела позвоночника (в данном случае инъекционный раствор в обязательном порядке используется в комплексе с лекарственными препаратами противовоспалительного спектра действия);
• паранефрит почек;
• острый инфаркт тканей легкого;
• инородные тела, присутствующие в полости мочевого пузыря, выделительного канала, почек, прямой кишки;
• приступ острого неврита с выраженным болевым синдромом;
• пневмоторакс легкого, возникший спонтанно, который имеет неуточненную этиологию;
• язва желудка, а также поражение слизистой оболочки стенок двенадцатиперстной кишки;
• тромбоэмболия артерий верхних или нижних конечностей, а также нарушение кровеносного питания тканей легких;
• перфорация стенок пищевода, возникшая по причине их травматического повреждения, либо же вызвана осложнениями хирургического вмешательства;
• терминальная стадия онкологического заболевания, когда пациент является неоперабельным, но при этом постоянно нуждается в снятии острого болевого синдрома (в данном случае инъекции Промедола показаны к применению для улучшения качества последних дней жизни больного);
• прогрессирующая аневризма аорты с признаками расслоения ее стенок;
• различного рода травмы и патологические состояния позвоночника, а также других элементов опорно-двигательного аппарата;
• шоковое состояние кардиогенного характера;
• острая недостаточность левого желудочка сердца;
• колики, локализующиеся в почках, печени или кишечнике;
• отек легких независимо от его природы происхождения;
• обезболивание, а также стимуляция активной родовой деятельности;
• период послеоперационного восстановления пациентов, которые нуждаются в анальгезирующей терапии.

В зависимости от вида оперативного вмешательства инъекции Промедола могут быть использованы на стадии подготовки пациента к проведению хирургической операции. В комбинации с препаратами, которые относятся к фармакологической группе нейролептиков, данный медикамент применяется для выполнения нейролептанальгезии.

Побочное действие

При использовании препарата «промедол» у пациентов могут возникать

• ощущение сухости во рту;
• тошнота и рвота;
• запор;
• анорексия;
• спазм желчевыводящих путей;
• паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (при наличии воспалительных заболеваниях кишечника);
• желтуха.

Не исключены и побочные действия со стороны нервной системы и органов чувств, наиболее распространенными из которых являются:

• головная боль и головокружение;
• снижение четкости зрительного восприятия;
• тремор и непроизвольные мышечные сокращения, судороги;
• слабость, нередко сопровождающаяся сонливостью;
• спутанность сознания и дезориентация;
• эйфория;
• галлюцинации;
• депрессия;
• звон в ушах;
• снижение скорости психомоторных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов после применения «промедола» могут наблюдаться повышение или понижение артериального давления, аритмия.Пациенты, которым назначен «промедол», рекомендовано воздерживаться от управления транспортом, работы с механизмами и других потенциально опасных занятий, при которых необходимы повышенное внимание и быстрые психомоторные реакции

Формы выпуска препарата «Промедол» и его состав

За пределами нашего государства анальгетик «Промедол» имеет другое незапатентованное международное название «Тримеперидина гидрохлорид», под которым он используется как действующее вещество для многих препаратов. На сегодняшний день выпуск препарата сводится к трем формам: таблетки, ампулы и шприц-тюбики. Первые расфасованы в пачки по 10 штук и отпускаются по рецепту в аптеках, вторые же чаще используются в медицинских учреждениях для инъекций пациентам. Раствор «Промедола» выпускается с концентрацией 1% и 2% и содержит 0,01 или 0,02 г тримеперидина соответственно. Вводится препарат подкожно, внутримышечно и в некоторых особо сложных случаях внутривенно. Шприц-тюбики применяют как в медицинских учреждениях, так и в домашних условиях.

Показания препарата Промедол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Коды МКБ-10

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 шт.
Раствор для инъекций 1% 1 мл — тримеперидин 10 мг.1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) (для стационаров) — упаковки контурные пластиковые (20) (30) (40) (50) (100) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — коробки картонные.
Таблетки 1 таб.= тримеперидин 25 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Побочные действия

Промедол является сильнодействующими наркотическим препаратом, который способен влиять на функциональную активность ЦНС и внутренних органов.

В связи с этим прием данного медикамента может сопровождаться проявлением следующих побочных эффектов:

• запор;
• выделение рвотных масс;
• тошнота;
• потеря аппетита;
• желтушность кожных покровов;
• спазм стенок желчевыводящих путей;
• повышенная сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• непроходимость кишечника;
• состояние эйфории;
• замедление психомоторных реакций;
• судороги нижних конечностей;
• сильная головная боль;
• нарушение функций зрения;
• тремор верхних конечностей;
• зрительные галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• повышенное возбуждение и нервозность;
• чувство беспокойства;
• удушье и ощущение нехватки воздуха;
• аритмия;
• задержка мочеиспускания;
• снижение общего объема выделяемой мочи;
• падение показателей артериального давления;
• отек тканей лица;
• появление кожных высыпаний, сопровождающихся зудом;
• бронхиальный спазм;
• чувство жжения в области инъекционного введения раствора;
• ангионевротический отек;
• учащенное сердцебиение;
• обильное потоотделение;
• привыкание в активному компоненту препарата с развитием устойчивой медикаментозной зависимости.

Появление вышеперечисленных признаков аллергической реакции является основанием для немедленного прекращения дальнейшей терапии данным медикаментом. При ухудшении общего состояния, тяжелых нарушениях функций внутренних органов, больной госпитализируется в стационарное отделение больницы, где получает соответствующую терапию.

Морфина гидрохлорид — инструкция по применению

Морфина гидрохлорид — относится к чистым агонистам опиатных рецепторов. Стимулируя их, он оказывает выраженное обезболивающее и успокаивающее действие, вызывает сонливость, эйфорию, дозозависимо угнетает дыхание (вплоть до апноэ), урежает ритм сердца, не снижая его сократительной способности. Воздействуя на сосудистую стенку, является причиной дилятации периферических сосудов.

Действие анальгетика

Морфин возбуждает рвотный центр (влияя не геморецепторную триггерную зону), тормозит секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, вызывает спазм сфинктера Одди. Повышает тонус гладкой мускулатуры и бронхов и мочевого пузыря.

Данный анальгетик детям снижает церебральный кровоток, уровень метаболизма в головном мозге, а также интракраниальное давление. Морфин способствует выбросу гистамина и может вызвать аллергическую реакцию.

Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и способен вызвать депрессию плода.

Полностью метаболизируется печеночными ферментами.

Применяется для премидикации, как анальгетический компонент анестезиологического пособия, а также для послеоперационного обезболивания. Пути введения в организм различны. После внутримышечного введения действие начинается через 1-5 минут, достигает пика через 30-60 минут и длится от 2 до 7 часов. При внутривенном введении эффект возникает через несколько секунд, достигает максимума через 20 минут и продолжается также до 7 часов.

За рубежом морфин широко используют для потенцирования и пролонгирования эффекта местных анестетиков при проведении эпидуральной анестезии.

Формы выпуска: выпускается в ампулах по 1 мл 1% раствора.

Противопоказания

Для таблеток и раствора:

• Угнетение дыхательного центра;
• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Дополнительно для таблеток:

• Детский возраст (в связи с отсутствием возможности точного дозирования);
• Кахексия.

Дополнительно для раствора:

• Детский возраст до 2 лет;
• Нарушения свертывания крови, в т.ч. после проведения антикоагулянтной терапии (при необходимости осуществления эпидуральной или спинальной анестезии);
• Диарея как следствие псевдомембранозного колита, вызванного применением пенициллинов, цефалоспоринов или линкозамидов;
• Токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов из организма и связанные с этим обострение и пролонгация диареи);
• Инфекционные заболевания (т.к. повышается риск проникновения инфекции в центральную нервную систему);
• Сочетанное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 21-дневный период после их отмены.

Таблетки следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• Пожилой возраст;
• Микседема;
• Дыхательная недостаточность;
• Черепно-мозговая травма с психозом;
• Гипотиреоз;
• Алкоголизм.

Раствор следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• Детский и пожилой возраст;
• Период беременности и лактации.
• Ослабленное состояние у больных;
• Угнетение центральной нервной системы;
• Эмоциональная лабильность;
• Судороги;
• Черепно-мозговая травма;
• Аритмия;
• Артериальная гипотония;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Кахексия;
• Бронхиальная астма;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Микседема;
• Дыхательная недостаточность;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Стриктура мочеиспускательного канала;
• Печеночная/почечная недостаточность;
• Внутричерепная гипертензия;
• Гипотиреоз;
• Выраженные воспалительные заболевания кишечника;
• Хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыделительной системе;
• Наркотическая зависимость (в анамнезе в том числе);
• Алкоголизм;
• Суицидальные наклонности.

Особенности препарата

Промедол — сильнодействующий анальгетик опиоидного типа, который является производным аналогом морфина. В медицине используется в крайних случаях для купирования сильной боли, поскольку вызывает привыкание, может вызывать ряд побочных эффектов.

Длительный или неконтролируемый прием лекарства вызывает физическую и психологическую зависимость, может провоцировать разрушительные процессы в организме.

Несмотря на опасности в приеме лекарства, отзывы о Промедоле положительные, поскольку он помогает переносить тяжелые и мучительные боли разной этиологии. Препарат способен предотвратить развитие болевого шока, который случается при тяжелых травмах или онкологических заболеваниях.

Препарат невозможно купить без рецепта врача.

Состав

Активный компонент: тримеперидин. Дополнительный ингредиент: для ампул — вода, для таблеток — крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Про цены на Промедол в ампулах и таблетках расскажем вам далее.

Лекарственные формы

• Раствор в ампулах в виде прозрачной жидкости для подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций. Объем 1 мл 1 или 2% содержит 10 или 20 мг действующего компонента.
  • Фасовка для стационаров и клиник: ампулы объемом 1 мл (1 и 2%) по 5 штук в ячейковой пластиковой упаковке, которые размещают в коробки картонные по 20 – 50 штук. Раствор 2% Промедола дополнительно выпускается в шприц-тюбике (только для введения под кожу и в мышцу) по 20 /100 штук в 1 упаковке.
  • Для аптечной сети: ампулы объемом 1 мл по 5 штук в контурном блистере с ячейками. В картонную пачку помещают две упаковки (10 ампул). Ориентировочные цены Промедола в ампулах: 10 штук 1% раствора – 422 рубля, 2% раствор — 545 рублей.
• Таблетки белого цвета. Форма — плоскоцилиндрическая с фаской. На каждой нанесен символ «П» с использованием тиснения. В таблетке 25 мг тримеперидина. В контурном блистере – 10 штук. Упаковка из картона вмещает 1 или 2 блистера. Стоимость упаковки с 10 таблетками 280 – 390 руб.

Взаимодействие:

Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.

Перед применением препарата Промедол проконсультируйтесь с врачом!

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Дозировка

П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003–0.01 г.

Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.04 г, суточная – 0.16 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.

Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.

Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3 недель после их отмены; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст