Парацетамол

Показания

Его используют как жаропонижающее средство при простудных заболеваниях, и некоторых других воспалительных процессах, протекающих с лихорадкой.

Как анальгетик препарат показан при  слабых и умеренных болях, в т.ч. при:

• головной боли
• мигрени
• невралгии
• зубной боли
• артралгии (суставной боли)
• миалгии (мышечной боли).

При суставной, мышечной и неврологической патологии парацетамол убирает лишь боль, но не воспалительный процесс. Также препарат может быть использован в купировании острой травматической и послеоперационной боли, но в сочетании с более мощными наркотическими анальгетиками (Морфин и другие опиаты). Благодаря такой комбинации можно снизить расход наркотических средств.

Побочные эффекты

Изредка отмечаются аллергические реакции в виде крапивницы. В основном  препарат переносится хорошо. Отрицательные эффекты возникают при длительном бесконтрольном приеме. Сам по себе препарат лишен тех негативных черт, которые присущи НПВС. Он не поражает слизистую оболочку желудка, не спазмирует бронхи, и не вызывает кровотечения.

Благодаря этому стал популярен, особенно за рубежом, где его зачастую принимали без соблюдения рекомендуемых дозировок. В результате появилось много сведений о гепатотоксичности и нефротоксичности парацетамола. По этой причине некоторые фармацевты и медики высказались за отмену этого средства. Но такие решения скоропалительны и не обоснованы.

Суть в том, что Парацетамол расщепляется с образованием промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина. Это вещество токсично, но в небольших количествах полностью нейтрализуется печеночными ферментами. Однако при завышенных дозах Парацетамола N-ацетил-п-бензохинонимина образуется много. Он полностью не инактивируется, и вызывает поражение печеночных клеток (гепатоцитов) и некроз почечных канальцев.

При длительном приеме Парацетамола негативные изменения претерпевает кровь. Развивается такое явление как панцитопения, снижение количества всех форменных элементов – тромбоцитов, эритргоцитов, лейкоцитов, особенно нейтрофилов.

Дозировка

Таблетки производятся в различной дозировке, что значительно упрощает их прием.

Парацетамол 200 мг

Средство удобно использовать для лечения детей в возрасте от 3 до 12 лет. Безусловно, дозировка, как было сказано ранее, рассчитывается в индивидуальном порядке в зависимости от веса малыша. Но в большинстве случаев малыши в возрасте до 6 лет принимают по 1 таблетке, а старшим детям по согласованию с доктором разрешается принимать по две таблетки.

Парацетамол 325 мг

Дозировка 325 назначается для снятия боли и понижения температуры детям после 12 лет и взрослым. Допускается принимать по две таблетки за один прием по согласованию с доктором.

Парацетамол 500 мг

Таблетки 500 в основном подходят для лечения взрослых. Оптимальная доза — 1 таблетка в один прием. В тяжелых случаях при сильном болевом синдроме доктор может увеличить разовую дозу вдвое.

Противопоказания

К числу противопоказаний относятся:

• индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
• «аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
• воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• выраженная функциональная недостаточность почек;
• диагностированная гиперкалиемия;
• состояние после аортокоронарного шунтирования.

Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• хронический алкоголизм и алкогольное поражение печени;
• ишемическая болезнь сердца и хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания сосудов головного мозга;
• поражения периферических артерий;
• почечная и печеночная недостаточность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

1. После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
2. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
3. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
4. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
5. Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
6. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
7. T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
8. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Передозировка

Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки.

При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

Побочные действия

Если соблюдать требования инструкции по применению, то побочные эффекты после приема лекарства наблюдаются редко. Но передозировка почти всегда вызывает тяжелые последствия. Наиболее часто при незначительном увеличении допустимой дозы возникают аллергические реакции, проявляющиеся сыпью на коже и зудом.

При длительном использовании препарата возникают сбои в работе мочевыделительной и сердечно-сосудистой систем. Но наиболее опасным считается разрушающее воздействие Парацетамола на печень. При этом наблюдается тошнота и рвота, не приносящая облегчения. Если не будет оказана своевременная помощь, то клетки печени начинают разрушаться, что приводит к летальному исходу.

Форма выпуска и упаковка

Выпускают следующие лекарственные формы Парацетамола:

• Таблетки: белые с кремоватым оттенком или белые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках; 2 или 3 упаковки в пачке картонной);
• Суппозитории ректальные для детей: торпедообразные, от белого с желтоватым или кремоватым оттенком до белого цвета (по 5 шт. в упаковках ячейковых контурных; 2 упаковки в пачке картонной);
• Сироп (по 100 мл во флаконах; 1 флакон в картонной коробке);
• Суспензия для приема внутрь (по 100 мл во флаконах темного стекла с дозировочной ложкой в комплекте; 1 комплект в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 200 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), кислота стеариновая, крахмал картофельный, желатин.

В 1 суппозитории содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: твердая жировая основа.

В 5 мл сиропа содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 24 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода, натрия бензоат, ароматические добавки, рибофлавин, спирт этиловый, пропиленгликоль, натрий лимоннокислый трехзамещенный, лимонная кислота, сорбит, сахар.

В 5 мл суспензии содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 120 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор апельсиновый или клубничный, сорбит пищевой (сорбитол), глицерол (глицерин), сахароза (сахар), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (нипагин), камедь ксантановая (ксантановая смола), авицель RC-591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия).

Формы выпуска

Выпускается в разных лекарственных формах под одноименным названием активного вещества или же под разными торговыми названиями.

За рубежом, в частности, в США, Парацетамол производят под коммерческими названиями Ацетаминофен, Тайленол.

Применение при беременности

От чего помогает Парацетамол беременным женщинам, можно ли при беременности им пользоваться? В этот период лекарственное средство позволяет снизить высокую температуру тела и избавиться от боли умеренной выраженности без существенных последствий для организма и плода. Запрещено пользоваться медикаментом, не посоветовавшись с врачом.

Повышение температуры тела опасно не только для женщины, но и для будущего малыша, потому возникает необходимость в применении жаропонижающих средств. Стоит отметить, что при беременности на ранних сроках пользоваться парацетамолом можно только с разрешения врача!

Несмотря на сделанные британскими учеными выводы (существует вероятность развития аллергии у ребенка, респираторных нарушений, появления астмы, хрипов), именно Парацетамол многие женщины используют как обезболивающее, применяют его при температуре, превышающей нормальные показатели. Что избежать вреда, надо детально изучить, от чего помогает Парацетамол и его инструкцию по применению.

Парацетамол: инструкция по применению таблеток

Инструкция по применению указывает, что лекарство нельзя принимать на голодный желудок. Кроме этого, его необходимо запивать большим количеством воды. Поскольку препарат отличается симптоматическим воздействием, то повторное его использование оправдано только в случае повторения симптомов.

Взрослым

Для взрослых рекомендованная разовая доза составляет 0,5-1 г. Такая же доза показана для детей старше 12 лет, но при этом вес ребенка должен быть больше 40 кг. В сутки можно принять 4 г в 4 приема. Перерыв между приемами не должен быть менее 4 часов.

Детям

Для детей до 12 лет дозировка лекарства определяется индивидуально по весу малыша. Расчет разовой дозы — 10-15 мг/кг. Кратность приема — не более 4 раз в сутки с одинаковыми временными интервалами.

Для малышей от 3 мес. до года разовая доза составляет 24 -120 мг, а детям в возрасте от 1 года до 6 лет разрешается разово принимать 120-240 мг. Максимальное количество приемов также не должно превышать 4 раза в сутки.

Аналоги

Активное вещество входит в состав многих лекарственных средств. Большинство из них предназначены для борьбы с простудными заболеваниями. Наиболее известными лекарственными препаратами являются Антигриппин, Антифлу, Солпадеин, Гриппостад. Среди аналогов от зарубежных производителей наиболее известными являются Панадол и Эффералган.

По своему воздействию с Парацетамолом сравнимы следующие лекарственные препараты:

• Ацетилсалициловая кислота. Она обладает хорошими противовоспалительными свойствами, но при этом имеет большое количество противопоказаний, а также может спровоцировать серьезные побочные эффекты.
• Ибупрофен. Относится к группе НПВС. Его область применения сравнительно шире, но при этом имеется огромное количество ограничений.
• Диклофенак. Он обладает хорошими обезболивающими свойствами, поэтому показан при патологиях суставов. Но по количеству противопоказаний сравним с ацетилсалициловой кислотой.
• Нимесулид. Он способен сбивать температуру очень быстро, что не всегда благоприятно сказывается на состоянии пациента, а иногда провоцирует возникновение неприятных последствий.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Описание

Многие думают, что Парацетамол – антибактериальное средство, но это не антибиотик. Путем его применения достигаются такие лечебные эффекты:

• обезболивание;
• снижение температуры тела;
• угнетение синтеза простагландинов и их действия на терморегуляцию;
• противовоспалительное действие;
• увеличение теплоотдачи.

Компоненты быстро распределяются во всех тканях, выводятся почками. В плазму крови проникает четверть принятой дозы лекарства.

Как быстро действует лекарство? Действие развивается через 15 минут после его применения. Терапевтический эффект сохраняется 4-5 часов.

Через сколько действует обезболивающее? Обезболивающий эффект проявляется через полчаса после проникновения компонентов в организм.

Через сколько сбивает температуру? Показатель снижается через 2 часа после использования лекарственного средства.

Природные альтернативы

Препарат является одним из синтетических препаратов, который в значительной степени применяется для облегчения боли.

Всякий раз, когда у людей появляется лихорадка, боль в теле, мышечная боль, головная или зубная боль, каждый принимает таблетку парацетамола и получает облегчение. Но в последнее время его вредные последствия были выявлены в результате исследований, стало понятно, что его принимать небезопасно.

Согласно недавнему исследованию, было обнаружено, что он вреден для почек, печени, сердца, желудка и многих других органов. Таким образом, вместо приема таблетки парацетамола следует попробовать альтернативные и естественные методы для облегчения боли.

Гомеопатическое лечение

Гомеопатия лечит боль в соответствии с представленными симптомами, но не саму причину болезни. Arnica Montana — один из самых эффективных методов лечения гомеопатических болей.

Этот цветок растет на лугах и является очень эффективным для снятия боли и мышечного дискомфорта. Hypericum (зверобой) — отличная панацея для нервной боли, особенно в ногах и пальцах ног.

Ромашка и магний широко используются в гомеопатии для облегчения судорог и спазмов, в то время как чилибуха — отличное средство от головных болей. Большое количество спортсменов использует гомеопатические препараты для снятия кровоподтеков, растяжения связок, мышечного напряжения, переломов и т. д.

Народная медицина

Травы использовались на протяжении веков для лечения болей и различных заболеваний. Определенные растения способны не только подавить боль, но и вылечить саму проблему. Лечебные травы не имеют побочных эффектов и безопасны для всех.

Перец чили имеет капсаицин, который эффективен для подавления местной боли в суставах, мышцах и нервах.

Куркума имеет куркумин, который отлично работает, уменьшая воспаление и снимая боль.

Бромелайн — это фермент, который также является эффективным противовоспалительным средством, содержится он в ананасе.

Ромашка уже известна своими успокаивающими эффектами для облегчения спазма и мышечной боли.

Иглоукалывание

Китайская терапия часто используется специалистами для лечения и устранение боли. Это отличная альтернатива, если не хочется одновременно принимать ибупрофен и парацетамол. В этой процедуре иглы наносятся на определенные части тела. Они способны устранять и блокировать определенные области, которые вызывают боль и таким образом восстанавливают общее состояние организма. Акупунктура не является обычной альтернативой парацетамола. Известно, что она очень эффективна при лечении воспалений, аллергии и различных болей.

Другие средства

Одна капля масла мяты очень эффективна для естественного лечения головной боли. Следует нанести эфирное масло на виски и лоб, и вы получите облегчение в течение нескольких минут.

Эфирные масла очень полезны для облегчения боли в спине, включая люмбаго и контрактуры. Для этого следует разбавить три капли эфирного масла в 10 каплях воды и массировать область повреждения.

Если возникают спазмы в желудке, следует попробовать применить грелку трижды в день вместе с нагревательной подушкой или бутылкой с водой, прижатой к животу.

Гвоздика содержит эвгенол, который является антибактериальным агентом, он, как известно, устраняет чувствительность зубов и дает немедленную анестезию.

Форма выпуска

Медикамент изготавливают в виде таблеток, суспензии, суппозиториев, сиропа и инфузионного раствора. Наиболее распространены таблетки. Рассмотрим все лекарственные формы.

Суппозитории

Средство имеет торпедообразную форму, изготавливается в белом цвете. Возможно наличие желтого или кремового оттенка. В упаковках содержится по 5 суппозиториев.

Суспензия

Лекарственная форма предназначена для внутреннего применения. В 5 мл суспензии Парацетамола содержится 120 мг активного вещества. Лекарство расфасовывают во флаконы и бутылки объемом 100 мл. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Инфузионный раствор

Раствор прозрачный, бесцветный, может иметь розоватый или светло желтый цвет. В емкости содержится 100 мл средства.

Таблетки

Препарат в таблетках обычно белого цвета. Наличие кремового оттенка является нормой. Лекарство производится с разным содержанием действующего вещества. Таблетки содержат 500 мг, 325 и 200 мг основного компонента. Минимальная дозировка активного вещества в Парацетамоле – 200 мг. В картонных пачках содержится по 1-5 упаковок медикамента, в каждой из которых по 10 табл. Осуществляется фасовка в банки и флаконы – по 10, 20, 30 шт. Препарат с дозировкой активного компонента 325 мг расфасовывают в упаковки по 6, 12 шт.

Сироп

Лекарство расфасовывают во флаконы объемом 50 и 100 мл. В каждом миллилитре сиропа содержится 25 активного вещества. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Свечи (1 шт.)

В одной свече может содержаться разное количество парацетамола – 50, 100, 250, 500 мг. Дополнительно применяют твердый жир в количестве 1250, 2250 мг.

Суспензия (1 мл)

Активного компонента в указанном количестве препарата содержится 24 мг. Кроме воды, ароматизатора и красителя в лекарство добавлены глицерол, сахароза, сорбитол в жидком состоянии. Также состав дополнен ксантановой камедью и метилпарагидроксибензоатом.

Инфузионный раствор (1 мл)

В указанном количестве медикамента 10 мг основного вещества. Кроме воды для инъекций в составе содержится маннитол. Дополнен состав дигидратом гидрофосфата натрия. Производство лекарственного средства выполняют с применением хлористоводородной кислоты или гидроксида натрия в форме раствора.

Таблетки (1 шт.)

Доза активного вещества указывалась ранее. Среди дополнительных веществ – повидон, крахмал, полученный из картофеля, желатин. В инструкции отмечается наличие в составе молочного сахара, примогеля, стеарата кальция и стеариновой кислоты.

Сироп (1 мл)

Парацетамола на указанное количество препарата в составе 25 мг. Состав дополнен не только водой и ароматизатором, но и другими веществами, перечень которых представлен в инструкции.