Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги

Фармакологическое действие

Действие медикамента направлено на снятие боли, устранение жара и воспаления в пораженных тканях. Во время приема препарата пациенты отмечают, что двигательные функции суставов значительно возрастают. Действующее вещество угнетает фермент ЦОГ-2, который включается в работу в определенных условиях, в том числе при воспалительных процессах.

При этом целекоксиб не оказывает влияния на выработку ЦОГ-1. Это минимизирует возникновение нежелательных реакций со стороны ЖКТ, системы кровообращения и мочевыделительных органов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В РЛС целекоксиб описывают как вещество, вызывающее торможение синтеза простагландинов (повышают чувствительность рецепторов боли). После того, как таблетки попадают в пищеварительный тракт, начинается процесс всасывания в кровоток.

Нарастание предельной концентрации наблюдается спустя три часа. Жирная пища замедляет поглощение активного компонента, который контактирует с белками плазмы на 97%. Равномерное распределение в тканях обнаруживают через пять дней начала терапии.

Препарат распадается на неактивные метаболиты в печени и выводится из организма с помощью желудочно-кишечного тракта. Через почки выходит малая часть активного вещества в первоначальном виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Целекоксиб относится к группе избирательных ингибиторов фермента циклооксигеназы-2. Если большинство нестероидных противовоспалительных медикаментов подавляют продукцию обоих типов этого фермента, то коксибы – только ЦОГ-2, на котором лежит ответственность за воспаления, тогда как на ЦОГ-1, защищающий ЖКТ, они не влияют. Это делает селективные НПВС более привлекательными для больных с эрозивными повреждениями ЖКТ в анамнезе (впрочем, и им их назначают только при успешной ремиссии эрозии).

Вещество быстро всасывается в ЖКТ.  Замедляет всасывание еда, особенно богатая жирами. Максимальная концентрация в плазме фиксируется через три часа после приема, при этом вещество более чем на 95% связывается с белковыми плазменными фракциями. Трансформируется в печени, в результате образуются неактивные метаболиты, которые элиминируются с калом.

Фармакология

Целекоксиб является высокоселективным ингибитором ЦОГ-2 и главным образом ингибирует этот изоформ циклооксигеназы (вызывая, таким образом, ингибирование продуцирования простагландинов), тогда как неселективные НПВС (такие как Аспирин, Напроксен и Ибупрофен) ингибируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. ЦОГ-1 традиционно определяется как котитутивно экспрессируемый «вутренний» фермент, единственный изофермент, содержащийся в тромбоцитах, играющий важную роль в защите слизистой оболочки ЖКТ, гемодинамике и образовании тромбоцитов. ЦОГ-2, напротив, широко экспрессируется в клетках, участвующих в процессах воспаления и активируется бактериальными липополисахаридами, цитокинами, факторами роста и опухолевыми промоторами. Целекоксиб обладает примерно в 10-20 раз большей селективностью в отношении ингибирования ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Он связывается при помощи своей полярной боковой цепи сульфонамида с гидрофильной боковой областью, близкой к активному участку связывания ЦОГ-2. В теории, эта селективность позволяет Целекоксибу и другим ингибиторам ЦОГ-2 действовать, снижая воспаления (и боль) при минимизации желудочно-кишечных побочных реакций (например, язвы желудка), которые часто встречаются при приеме неселективных НПВП.
Целекоксиб ингибирует ЦОГ-2, не влияя на ЦОГ-1. ЦОГ-1 участвует в синтезе простагландинов и тромбоксана, при этом ЦОГ-2 участвует только в синтезе простагландина. Таким образом, ингибирование ЦОГ-2 ингибирует только синтез простагландина, не затрагивая тромбоксан, поэтому не оказывает кардиопротективный эффект, в отличие от неселективных НПВП.

Показания к применению

Назначение Целекоксиба проводится только квалифицированным ортопедом-ревматологом после проведения осмотра и обследования пациента. Действие активного вещества основывается на его родственном составе с хрящевой и костной тканью. Попадая из желудка в кровоток, celecoxib соединяется с плазмой и разносится по организму, оседая в поврежденных частях скелета. Неосвоенное вещество выводится из организма через почки, практически не влияя на их функциональность.

Показания к применению препарата следующие:

• первичный и вторичный остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• поражения костной ткани различной этиологии, связанные с острым болевым синдромом (боль в зубах, суставах, костях);
• период реабилитации после проведения хирургических операций на костной и хрящевой ткани;
• восстановление после переломов различного типа, сложности и тяжести;
• при остеохондрозе, характеризующемся множественными ущемлениями нервных окончаний;
• аденоматозный полипоз кишечника в сочетании с комплексной терапией на фоне хирургического лечения.

Лекарство может быть назначено не всем. Существует ряд ограничений, по которым врач рекомендует отказаться от приема Целекоксиба в любой форме.

Меры предосторожности при применении препарата Целекоксиб

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.

У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

Побочные эффекты

В некоторых случаях (при печеночной недостаточности, например) действие препарата недостаточно изучено, поэтому отзывы о нем весьма противоречивы. Есть вероятность следующих нарушений:

• обострение аллергических заболеваний, случайные травмы, гриппоподобный синдром;
• периферические отеки;
• нарушения работы пищеварительного тракта (диарея, абдоминальная боль, метеоризм, диспепсия и даже заболевания зубов);
• рост мышечного тонуса, головокружение, бессонница;
• инфекция мочевыводящих каналов;
• проблемы с дыхательной системой (кашель, бронхит, фарингит, синусит, ринит);
• дерматология (кожная сыпь, зуд).

Значительно реже встречаются артериальные гипертензии, рост АД, учащенное сердцебиение, приливы, тахикардия. Случаются также сонливость, беспокойство, рвота, затуманивание зрения, шум в ушах и крапивница. Самыми редкими негативными последствиями признаны инфаркт миокарда, ишемический инсульт, язвы пищевода и желудка, ангионевротические отеки, спутанность сознания, анафилаксия, галлюцинации.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• отеки рук и ног, появление или прогрессирование артериальной гипертонии, аритмия, приливы, тахикардия, инфаркт, инсульт, застойная сердечная недостаточность;
• абдоминальные боли, понос, повышенное газообразование, рвота, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, разрыв стенок пищеварительного тракта, нарушение функции печени;
• головокружение, гипертонус, инсомния, сонливость, расстройство сознания, серозный менингит, галлюцинации;
• инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит;
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, бронхит, фарингит;
• гематомы, малокровие, понижение числа тромбоцитов;
• гриппоподобный синдром;
• крапивница, зуд, сыпь, фотоаллергия, шелушение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,
• звон в ушах, расстройство зрения, обоняния, вкуса;
• аллергия;
• менструальная дисфункция;
• случайные травмы.

Взаимодействия

В случае параллельного приема с антикоагулянтами есть вероятность возрастания протромбинового времени. Если вы принимаете ингибитор CYP2C9 (известный как флуконазол), дозу рассматриваемого нами препарата необходимо снизить до предельного минимума.

Целекоксиб подавляет уровень активности ингибиторов АПФ, это следует учитывать при совмещении двух препаратов. Вещества группы НПВС также способны гасить эффективность тиазидов и фуросемида. Если вам назначена литиевая терапия — предельно внимательно отнеситесь к предписаниям врача по поводу ингибиторов НПВС.

И помните — препарат отпускается в аптеках строго по рецепту.

Противопоказания

Лекарство запрещено при следующих патологиях:

• гиперчувствительность к целекоксибу или дополнительным веществам, входящим в состав капсул;
• непереносимость других производных сульфонамида;
• бронхиальная астма, которая может протекать вместе с полипами носовой полости и околоносовых пазух, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе аспирина;
• коронарное шунтирование в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника в острой стадии (неспецифический язвенный колит, трансмуральный илеит);
• печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени ( при клиренсе креатина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие болезни почек;
• низкое содержание калия в крови;
• сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
• кровоизлияние в субарахноидальноепространство;
• гипертензивное внутримозговое кровоизлияние;
• кровотечение из пищеварительного тракта;
• язва желудка и 12-ти перстной кишки;
• непереносимость молочного сахара, гиполактазия, нарушение всасывания моносахаридов в кишечнике.

С осторожностью медикамент нужно пить, если у пациента выявлены следующие нарушения:

• отеки;
• туберкулез;
• заболевания печени в анамнезе, печеночная недостаточность средней тяжести;
• патологии почек, при котором клиренс креатина 30—60 мл/мин;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• патологии сердечно-сосудистой системы, в том числе высокое давления, повышенное содержание липидов;
• сахарный диабет;
• табакокурение;
• злоупотребление спиртными напитками;
• заболевания органов пищеварения в анамнезе;
• инфицирование хеликобактер пилори.

С осторожностью Целекоксиб нужно пить людям с замедленным обмена веществ, пожилым пациентам, включая тех, кто проходит лечение мочегонными препаратами, ослабленным больным с низкой массой тела

Кому запрещено использование

Не всем пациентам с заболеваниями суставов можно принимать препарат «Целекоксиб». Инструкция по применению содержит перечень заболеваний и состояний, при которых данное средство окажет больший вред, чем пользу. Сюда относят:

• крапивницу, бронхиальную астму, аллергическое состояние от действия аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств;
• восстановление после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием;
• обострение пептической язвы;
• желудочные и кишечные кровотечения;
• воспаление слизистой оболочки в кишечнике;
• сердечную недостаточность;
• ишемическую болезнь сердечной мышцы;
• поражение артерий по периферии и церебральных сосудов с нарушенным мозговым кровотоком;
• печеночную недостаточностьтяжелой формы;
• почечную недостаточность тяжелой формы;
• вынашивание ребенка;
• кормление младенца грудью;
• возраст до восемнадцати лет;
• повышенную чувствительность к вспомогательным веществам;
• повышенную чувствительность к сульфонамидным компонентам.

С осторожностью использовать препарат «Целекоксиб» следует людям с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, связанными с язвенной болезнью, кровотечениями в прошлом, инфицированием слизистой бактериями рода хеликобактер пилори. Задержка воды в организме и отек мягких тканей, нарушения в работе печени средней стадии, заболевания сердца и сосудов, нарушения липидного обмена в организме, при котором наблюдается повышение уровня холестерина в плазме крови, диабет сахарный, соматические заболевания в тяжелой форме также являются причиной для предельно аккуратного использования препарата «Целекоксиб» под наблюдением врача

Задержка воды в организме и отек мягких тканей, нарушения в работе печени средней стадии, заболевания сердца и сосудов, нарушения липидного обмена в организме, при котором наблюдается повышение уровня холестерина в плазме крови, диабет сахарный, соматические заболевания в тяжелой форме также являются причиной для предельно аккуратного использования препарата «Целекоксиб» под наблюдением врача.

Способ применения и дозировка

Для достижения наибольшей эффективности и снижения вероятности возникновения нежелательных явлений необходимо соблюдать ряд рекомендаций, касающихся лечения Целекоксибом.

Правила приема лекарства заключаются в следующем:

1. Таблетки и капсулы нельзя растворять в жидкости и раскусывать. Лучшая всасываемость и биологическая активность достигается при попадании лекарства в желудок в неповрежденной оболочке.
2. Принимать препарат лучше натощак, за 30–45 минут до еды. Это обуславливается тем, что пища снижает эффективность действующих и вспомогательных веществ.
3. Запивать капсулы необходимо только чистой водой в больших количествах. Так можно гарантировать, что их оболочка не растворится и не вступит в контакт со слизистой оболочкой рта или пищевода.
4. Если по какой-либо причине больной пропустил срок приема таблетки, то в следующий раз дозировка не должна быть удвоена. Следует продолжать принимать лекарство по старому графику.

В большинстве случаев пациентам прописывается суточная доза 200 мг активного вещества. Рекомендуется принимать по 1 капсуле Целекоксиб 100 мг до завтрака и ужина. При отсутствии такой возможности допускается разовый прием 200 мг лекарства 1 раз в сутки. Как правило, курс лечения составляет 7–10 дней. Продолжительность приема препарата зависит от эффективности его действия и ощущений больного.

В случае обострения ревматоидного артрита и острого болевого синдрома суточная дозировка может быть кратковременно увеличена до 400 мг Целекоксиба. В экстренных случаях допускается принимать до 800 мг активного вещества на протяжении 3-х суток.

При наличии хронических воспалительных процессов, связанных с болевым синдромом, разовая доза составляет 100 мг. Принимать лекарство допускается 3–4 раза в сутки, не превышая предел 400 мг.

Если возникает резкая продолжительная боль в суставах или позвоночнике, то для ее купирования принимается 400 мг препарата. Через несколько часов можно принять 200 мг, не превышая суточную дозу 600 мг.

При лечении аденоматозного полипоза кишечника разовая и суточная доза составляет 100 мг на протяжении длительного периода, срок которого устанавливает врач.

Основные аналоги препарата

Аркоксиа

Нестероидное средство, относящееся к эторикоксибам. После принятия внутрь быстро всасывается. Биодоступность вещества составляет 100%. Это означает, что при усвоении не происходит потерь лекарственного средства. В кровь вещество всасывается через 1 час после приема. Около 70% эторикоксиба выводится из организма почками. Данный медикамент показан при:

• остеоартрите;
• артрите;
• начале воспалительного процесса;
• подагре.

Аркоксиа назначают при болях в послеоперационный период, а также после хирургических вмешательств в стоматологии.

Артоксиб

Препарат производится индийской . Действующее вещество — целекоксиб. В нашей стране были проведены исследования по безопасности и эффективности препарата, во время которых выяснилось, что он намного безопаснее для больных с патологией сердца и гастрологическими проблемами. Это значительно облегчает лечение. Пациенты, принимающие Артоксиб, меньше жаловались на такие побочные эффекты, как тошнота и вздутие живота. Со стороны печени и почек не были выявлены значимые отклонения.

Бекстра

Заменить Целекоксиб можно валдекоксибом, который содержится в препарате Бекстра. Его используют как анальгетик при:

• болезненных менструациях;
• сильных болях при артрите;
• артрозе;
• ревматизме;
• радикулите.

Препарат выпускается в таблетках и очень удобен в применении. Однократный прием лекарства снимает болевые ощущения на 24 часа. По терапевтическому эффекту его можно сравнить с такими препаратами, как Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен. Медикамент не обостряет болезни пищеварительного тракта и не осложняет сердечно-сосудистые патологии.

Денебол

Лекарство производится английской . Рофекоксиб — основное вещество данного препарата. Денебол показан при любых патологиях опорно-двигательного аппарата. Это препарат довольно широкого спектра действия. Он снимает боль и воспаление при таких распространенных заболеваниях:

• остеохондроз (шейный, грудной, поясничный);
• ишиас;
• бурсит коленного сустава;
• невралгия;
• люмбаго и пр.

После приема Денебола, как показали исследования, почти не возникает побочных действий. Поэтому им можно лечиться более длительное время. Есть также Денебол гель, который используется местно.

Дилакса

Препарат является дженериком, который содержит целекоксиб. Производится он в Словении фармацевтической , а также в России — . Поскольку основным веществом препарата является целекоксиб, то и показания к применению у них одинаковые. Но Дилакса стоит намного дешевле. Цена одной упаковки начинается от 250 руб.

Средство Династат

Династат (парекоксиб натрия) выпускает немецкая компания Пфайзер. Данный препарат является одним из первых из данной группы средств, производимых для парентерального введения. Это означает, что его можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Действовать лекарство начинает через 7 минут после введения.

Нежелательные явления

Специфичность препарата состоит в том, что, разносясь по организму кровью, он оказывает воздействие на все его системы. Интенсивность нежелательных явлений зависит от возраста, состояния здоровья и наличия вредных привычек у больного.

При приеме Целекоксиба могут возникать такие побочные эффекты:

1. Со стороны пищеварительной системы — резь в животе, газы, диарея. Реже — тошнота и рвота, запоры, гастрит и панкреатит.
2. Со стороны центральной нервной системы — головокружение и потеря ориентации в пространстве, нарушение сна, чувство тревоги, снижение зрения и слуха. Редко — потеря сознания и галлюцинации.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмия, тахикардия и гипертония. При длительном приеме высоких доз возрастает риск инсульта.
4. Со стороны мочеполовой системы — нарушение цвета мочи, учащенное мочеиспускание. Редко — цистит, отечность половых органов и почечная недостаточность.
5. Со стороны дыхательной системы — боль и резь в горле, сухой кашель и одышка. Редко — спазмы и удушье.
6. Со стороны кожного покрова — ангионевротический отек, мультиформная эритема, буллезная кожная сыпь. Редко — экзема, псориаз и фурункулез.
7. Общие симптомы — хроническая усталость и быстрая утомляемость. Головные боли и кровотечения из носа.

При возникновении нежелательных явлений назначается симптоматическое лечение. Если побочные эффекты не проходят в течение суток, то прием препарата нужно прекратить и обратиться к лечащему врачу. В критических ситуациях необходимо вызывать скорую помощь.

За последние годы были собраны и систематизированы отзывы нескольких тысяч пациентов, применявших Celecoxib для лечения патологий опорно-двигательного аппарата. По результатам анализа описаний действия лекарства можно утверждать, что оно дает различный терапевтический эффект и осложнения при одинаковой дозировке. Из этого можно заключить, что препарат нельзя расценивать как панацею от всех болезней костей и суставов.

Фармакологическая группа

Целекоксиб относится к высокоселективным блокаторам циклооксигеназы-2. Он оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и антипиретическое действие.

Механизм действия препарата связан с подавлением образования простагландинов, вызывающих такие симптомы воспалительного процесса как боль и отек.

Лекарственное средство, принятое в терапевтических дозировках не воздействует на ЦОГ-1, а, следовательно, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

После орального приема натощак препарат хорошо адсорбируется. Максимальное содержание активного вещества в организме достигается через 2—3 часа.

Связывается с белками до 97% целекоксиба. Активное вещество мигрирует через ГЭБ, проходя через печень, оно метаболизируется.

Вместе с желчью выводится до 57%, с уриной до 27% от принятой дозировки.

Показания и противопоказания

Показания к использованию этого медикамента включают в себя:

• Артриты и остеоартриты, в том числе ревматоидные и псориатические;
• Болезненные менструации;
• Боли в мышцах и связках.
• Нельзя применять медикамент при:
• Аллергии на использование НПВС, наблюдавшейся при лечении ими в прошлом;
• Тяжелых поражениях почек или печени;
• В последнем триместре беременности;
• Во время грудного вскармливания.

Внимание! С большой осторожностью препарат назначают при болезнях сердца (актуальных или в анамнезе), так как коксибы повышают риск основных сердечных событий (куда относятся инфаркт и инсульт, не приводящие к летальному исходу) более чем на треть. Таким больным подбирают другие НПВС, сочетая их с такими способами лечения, как инъекции глюкокортикоидных гормонов и новокаиновые блокады

Также осторожно принимают его при имевших место в анамнезе язвах и эрозиях слизистых желудка и кишечника: это следует делать только при полной ремиссии. Беременным в первые два триместра можно использовать препарат только в том случае, если выгода для матери превышает вероятный негативный эффект для плода (вещество обладает тератогенностью)

Ревмоксиб – один из заменителей

Инструкция по применению таблеток «Целекоксиб»

Взрослым назначают по 200 мг в сутки. При необходимости врач увеличивает дозу до 400 мг. Пациенты преклонного возраста с весом меньше 50 кг, нарушениями работы печени принимают минимальную суточную дозу – 200 мг. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.

Чтобы минимизировать риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, препарат принимают короткими курсами.

При беременности и лактации

Специалисты не рекомендуют принимать «Целекоксиб» в период беременности. Данные исследований показали, что действующее вещество вызывает интоксикацию плода. Препарат назначают лишь в крайних случаях, когда польза превышает риски развития негативных реакций. Компоненты лекарства проникают в материнское молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание прекращают.

Передозировка

При приеме «Целекоксиба» передозировка возникает редко. У пациентов с гиперчувствительностью появляется:

• сонливость, вялость;
• боли в животе, тошнота, рвота, кровотечение;
• повышенное АД;
• острая почечная недостаточность;
• анафилактический шок;
• задержка дыхания вплоть до комы.

Схема неотложной медицинской помощи включает:

• вызов рвоты;
• введение абсорбентов и слабительных препаратов.

Меры предпринимают в течение четырех часов с момента приема таблеток. Специальных антидотов нет.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

При одновременном применении медикаментов, вызывающих активизацию изоферментов («Флуконазол»), повышается концентрация целекоксиба в плазме крови. Сочетание с препаратами алюминия и магния уменьшает всасывание активного вещества на 10%. Комбинация с «Варфарином» приводит к возникновению кровотечений.

Побочные действия

Основные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с ЖКТ. Препарат вызывает диспепсию, боль в животе и диарею у 4-9% пациентов. Желудочно-кишечные проблемы также становятся ведущей причиной прекращения лечения.

В нескольких исследованиях эффекты препарата на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки специально исследовались эндоскопически. В двух 12-недельных двойных слепых исследованиях в общей сложности 2157 пациентов с артритом и полиартритом лечились плацебо, целекоксибом или напроксеном. У всех пациентов, получавших лечение, при начальной эндоскопии отсутствовали эрозивные изменения. Через 12 недель следующие показатели язвы обнаружмвались в разных группах лечения: плацебо – 2%, целекоксиб – 4%, напроксен – 17%.

В другом исследовании пациенты получали целекоксиб (2 раза 200 мг/день), диклофенак (2 раза 75 мг/сут) или ибупрофен (3 раза по 800 мг/сут). Эндоскопия проводилась каждые 3 недели в течение 3 месяцев. Частота гастродуоденальных язв составила 7% для целекоксиба, менее 10% – для диклофенака и 23% – для ибупрофена.

Ибупрофен

В продолжительном шестимесячном исследовании у диклофенака тоже отмечалась значительно более высокая частота язвы, чем у целекоксиба. Однако достоверность этого результата должна быть уточнена, поскольку эндоскопия не проводилась в начале исследования.

В этих исследованиях те пациенты в группе целекоксиба, которые также принимали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты (АСК), имели несколько более высокий риск развития язвы (но не такой высокий риск, как в группах сравнения).

Агрегация тромбоцитов не изменялась в нескольких небольших исследованиях целекоксиба. Увеличение трансаминаз отмечалось лишь несколько чаще с целекоксибом, чем при использовании плацебо. Что касается функции почек, то нет данных, позволяющих предположить, что целекоксиб отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов в положительную или отрицательную сторону. Людей с непереносимостью аспирина не следует лечить целекоксибом.

С момента запуска препарата в США сообщалось о 10 смертельных случаях, связанных с целекоксибом. В 5 случаях смерть была вызвана ЖК кровотечениями или язвами.

Другие заменители средства

Долороф выпускается в форме таблеток. Основное вещество — рофекоксиб. Препарат из той же группы НПВС, что и целекоксиб, поэтому его назначают для снятия воспаления, болей и отеков при обострении болезней костно-мышечной ткани.

Зицел является полноценным заменителем Целекоксиба, так как действующее вещество у них одинаковое. Выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой.

Прексиж (химическое название — люмиракоксиб) — это овальные таблетки красного цвета. После приема внутрь лекарство полностью всасывается в кровь через два часа. Биодоступность составляет 78%. Большая часть лекарственного средства накапливается в синовиальной жидкости, поэтому препарат оказывает высокую эффективность при воспалении суставов.

Ранселекс производит индийская . Действующее вещество — целекоксиб.

Ревмоксиб — капсулы, с активным веществом целекоксибом. Назначается для уменьшения болей при артритах различной этиологии. Поскольку у препарата есть множество побочных эффектов, нужна консультация врача.

Рофика — препарат из группы коксибов, действующим веществом которого является рофекоксиб. Выпускается в форме таблеток.

Рофникс (рофекоксиб) применяется при лечении спондилоартроза, для снятия болей. Все препараты данного ряда взаимозаменяемые.

Рофф снимает симптомы остеоартрита. Используется для снятия болей и воспаления в гинекологии, урологии, ортопедии, стоматологии и других областях медицины. Используют при болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате — при растяжениях, вывихах и иных травмах.

Флогоксиб — аналог Целекоксиба, выпускается в форме капсул. Используется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Целебрекс является типичным аналогом Целекоксиба и выпускается немецкой компанией Пфайзер (Pfizer).

Целкокс — таблетки, содержащие целекоксиб. Производится в Пакистане .

Эксинеф (основное вещество — эторикоксиб) прекрасно справляется с сильной болью. Не является наркотическим средством.

Дозировка и передозировка

Дозировку подбирают индивидуально. Пациентам, чей вес меньше 50 кг,  а также при слабовыраженных нарушениях функций мочевыделительной системы или печени (при выраженных дисфункциях этих органов капсулы противопоказаны) дают одну капсулу в 100 мг и не повышают эту дозировку без серьезной необходимости. То же относится к пациентам из групп риска (бывшие язвенники и сердечники). Другие категории пациентов могут повышать дозу, если минимальная недостаточно хорошо справляется с облегчением боли. Максимальная суточная доза составляет 400 мг целекоксиба. Лучше принимать лекарство после еды – это уменьшает риск последствий для ЖКТ.

При острой передозировке могут наблюдаться следующие явления:

• Вялость, усталость;
• Боль в верхней части живота;
• Тошнота, рвота;
• Желудочное кровотечение;
• В редких случаях – кома, спутанность сознания.

В таких случаях больному вызывают рвоту, а по прошествии получаса дают активированный уголь.

Коробка с десятью капсулами в блистере

Описание фармакодинамики и фармакокинетики

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают синтез простагландина путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). До сих пор известны две изоформы циклооксигеназы. Только тип 1 (ЦОГ-1) постоянно присутствует в большинстве тканей. Тип 2 (ЦОГ-2), идентифицированный в 1991 году, обнаруживается постоянно только в головном мозге и почках, но также может появляться из-за воспалительных процессах в других тканях.

Эта схема распределения предполагала, что ЦОГ-2 играет важную роль в воспалительных процессах, тогда как изоформа ЦОГ-1 важна для защиты слизистой оболочки желудка. Противоревматические средства обычно ингибируют в различной степени активность обеих изоформ.

Целекоксиб не уменьшает ЦОГ-1-зависимую агрегацию тромбоцитов в дозах от 100 до 800 мг, но уменьшает активность ЦОГ-2 в крови после стимуляции эндотоксином.

ЦОГ

После приема внутрь лекарство усваивается в среднем медленнее, чем большинство других противоревматических средств; максимальный уровень в плазме достигаются только через 3 часа, а при одновременном приеме жирной пищи даже через 4-5 часов.

Поскольку таблетки плохо растворимы, нет данных об абсолютной биодоступности. Средний период полувыведения составляет 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация устанавливается в течение пяти дней. Препарат почти полностью деградирует в печени через CYP2C9. Три метаболита, обнаруженные до сих пор в плазме, не ингибируют ни одну из двух изоформ ЦОГ.

У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация препарата в плазме примерно на 40% выше, чем у более молодых. При умеренно и сильно нарушенной функции печени концентрация в плазме возрастает почти вдвое.

По словам производителя, целекоксиб был исследован в нескольких клинических испытаниях относительно его эффективности при остеоартрите или полиартрите. В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них – дольше шести месяцев. Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований. До сих пор результаты не были опубликованы подробно.

Лечение рака

В отличие от профилактики рака, лечение рака ориентировано на лечение опухолей, которые уже сформировались и обосновались внутри организма пациента. В настоящее время проводится множество исследований с целью определить, может ли Целекоксиб быть полезным для лечения опухолей. Однако, во время молекулярных исследований в лаборатории, стало очевидно, что Целекоксиб может взаимодействовать с другими внутриклеточными компонентами, помимо самой известной мишени, циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Открытие этих дополнительных целей породило множество споров, и исходное предположение о том, что Целекоксиб снижает рост опухоли, прежде всего, путем ингибирования ЦОГ-2, стало спорным.
Конечно, ингибирование ЦОГ-2 имеет первостепенное значение для противовоспалительного и обезболивающего эффектов Целекоксиба. Однако все еще неясно, играет ли ингибирование ЦОГ-2 также доминирующую роль в противоопухолевых эффектах этого препарата. Например, недавнее исследование злокачественных опухолевых клеток показало, что Целекоксиб может подавлять рост этих клеток in vitro, однако ЦОГ-2 не играет никакой роли в этом исходе; еще более поразительно, противораковые эффекты Целекоксиба были также получены с использованием типов раковых клеток, которые даже не содержат ЦОГ-2.
Дополнительная поддержка идеи о том, что другие цели, кроме ЦОГ-2, являются важными для противоопухолевых эффектов Целекоксиба, пришла в результате исследований химически модифицированных версий Целекоксиба. Было получено несколько десятков аналогов Целекоксиба с небольшими отличиями их химических структур. Некоторые из этих аналогов ЦОГ сохранили ингибирующую активность ЦОГ-2, в то время как многие другие – нет. Однако, когда была исследована способность всех этих соединений убивать опухолевые клетки в культуре клеток, противоопухолевая активность вовсе не зависела от того, может ли соответствующее соединение ингибировать ЦОГ-2, то есть ингибирование COX-2 не было необходимым условием для возникновения противоопухолевых эффектов. Одно из этих соединений, 2,5-диметил-целекоксиб, у которого полностью отсутствует способность ингибировать ЦОГ-2, фактически отображал более сильную противоопухолевую активность, чем Целекоксиб.

Показания к использованию

Согласно фармакодинамическим характеристикам препарата «Целекоксиб» применение его будет эффективно для лечения ревматоидного и псориатического артрита, хронического воспаления с болевым синдромом в позвоночнике и крестцово-подвздошных суставах, остеоартроза.

Благодаря анальгезирующим свойствам его используют для устранения болевого состояния при костно-мышечной боли, после операционных вмешательств, при дисменорее, которая сопровождается болезненными менструациями. Противовоспалительное действие препарата направлено на уменьшение выростов и полипов в толстой и прямой кишке при диагнозе «аденоматозный полипоз».