Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?

Бисфосфонаты при остеопорозе: плюсы и минусы

В лечении широко используются бисфосфонаты от остеопороза. Препараты одинаково успешно применяются как у мужчин, так и у женщин. К основным плюсам этих лекарств можно отнести:

• Не содержат гормонов.
• Не способствуют развитию сердечнососудистых заболеваний.
• Злокачественные опухоли при использовании БФ не прогрессируют.

Но в любой бочке меда всегда можно найти ложку дегтя. Бисфосфонаты, несмотря на их эффективность в лечении остеопороза, еще далеко не совершенны. Чрезмерное увлечение их приемом может давать следующие побочные эффекты:

• Негативно влияют на печень и почки.
• Если вводить их внутривенно, то вероятно развитие гипокальциемии.
• Может возникнуть язва пищевода или желудка.
• Появляются высыпания на теле.
• У некоторых наблюдается общая слабость, недомогание и тошнота.
• Боль в мышцах.
• Проблемы со зрением.
• Понос или диарея.

Нельзя утверждать, что все эти нежелательные эффекты обязательно проявятся у каждого больного, но знать о них необходимо. Если вам назначили бисфосфонаты, что это такое, объяснит врач, он же подберет дозировку препарата и длительность лечения.

Подобные медикаменты достаточно эффективны при лечении остеопороза, а также других заболеваний. Перед тем как назначить лекарство, врач обязательно проведет обследование, чтобы выяснить состояние обмена веществ в костной ткани и гомеостаза кальция, поэтому не стоит самостоятельно прописывать себе препараты этой группы.

Чтобы не пришлось прибегать к помощи лекарственной терапии, необходимо вести здоровый образ жизни, соблюдать все рекомендации врачей, правильно питаться. Только в этом случае ваша костная система будет в порядке.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза на рынке

Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.

Золедронат (Акласта, Зомета)

Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната.  Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.

Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.

Алендронат (Алендра, Фосамакс)

Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.

При применении алендроната рекомендуется:

• запить целую таблетку 200 мл питьевой (не минеральной) воды;
• не совмещать с другими препаратами (интервал не менее часа);
• выбрать один день в неделе и не менять его на протяжении лечения;
• после приема не есть, не пить, не принимать горизонтальное положение на протяжении получаса.

Ибандронат (Бонвива, Ибандроновая кислота)

Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.

Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.

Виды или классификация бисфосфонатов

Известны две основные группы бисфосфонатов, воздействующих на остеокласты по-разному:

• первое поколение – без азотные;
• второе поколение (новое) азотсодержащие.

Первое поколение — безазотистые

Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.

Они обладают свойством предотвращать вымывание костных компонентов, благодаря чему структура скелета становится крепче и плотнее, кроме того успокаивают болевые ощущения в суставах. Дозировку и способ приема назначает лечащий врач, опираясь на клиническую картину и индивидуальные особенности больного.

Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.

Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:

• Фосфотех -в форме раствора. Стоимость около 800 рублей.
• Ксидифон — в форме раствора. Цена составляет 550 – 760 рублей.
• Ксикрем — в форме крема. Цена составляет от 480 до 535 рублей.

Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:

• Синдронат — таблетки. Цена от 2000 до 10000 рублей.
• Клодронат — капсулы. Стоимость 3500 рублей.
• Дифосфонал – капсулы. Цена от 4 150 рублей.
• Бонефос — цена от 4750 до 7500 рублей.

Второе поколение — азотсодержащие или аминобисфосфонаты

Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.

Ибандронатовая кислота – новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:

• Ибандронат – Тева – 3 таблетки по 150 мг. Стоит от 1590 руб.
• Бонвива — 1 шприц с 3 мл раствора. Стоит от 4960 рублей.
• Бондронат  — 28 таблеток по 50 мг, 1 укол по 2 мл. Стоимость от 5350 рублей.
• Ибандроновая кислота в виде порошка для уколов. Стоимость от 1500 рублей.

Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:

• Зомета — флаконы для уколов. Стоимость 10100 рублей.
• Золедронат Тева — в инъекциях. Стоимость 1190 рублей.
• Резорба — в форме уколов. Стоимость от 5960 рублей.
• Акласта — в уколах. Стоят 3850 рублей.

Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:

• Алендронат — в таблетках. Стоимость от 300 до 500 рублей.
• Фосамакс — в таблетках. Стоимость от 500 рублей.
• Теванат — таблетки. Стоимость от 890 рублей.
• Остерепар — в таблетках. Стоимость 380 рублей.

Возможные осложнения во время и после приема

Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.

К возможным последствиям относятся:

• поражение почек – перед внутривенным введением нужно поесть за 3 часа и иметь при себе 0,5 мл питьевой воды. Это количество медленно выпивают за полчаса до инъекции;
• ускоренное выведение кальция – требуется контроль содержания его в крови не реже 1 раза в месяц;
• фибрилляция предсердий – до начала терапии необходима консультация кардиолога, ЭКГ при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и для пожилых пациентов;
• гриппоподобный синдром при внутривенном введении, реже при приеме таблеток. Чаще всего проявляется при первом применении, для профилактики или лечения назначают парацетамол.

Реже встречаются такие побочные реакции:

• снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
• головная боль;
• уменьшение или повышение чувствительности к боли, температурным раздражителям;
• головокружение;
• дрожание рук;
• нарушение сна;
• тревожность;
• снижение остроты зрения;
• боль в животе, тошнота;
• сухость во рту, стоматит;
• отсутствие аппетита, неприятный привкус во рту, изменение вкусовых ощущений;
• одышка, кашель;
• высыпания на коже, зуд, потливость;
• изменение артериального давления – гипотония или гипертония;
• замедление сердечных сокращений;
• ломота, боль в костях и суставах, скованность движений, мышечный спазм;
• общая слабость;
• появление белка и крови в моче, повышение мочевины и креатинина крови.

Области применения

Доказанная эффективность бисфосфонатов стала поводом для их ввода в группу препаратов выбора первой линии при лечении и профилактике:

• первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
• потенциальных и патологических переломов;
• деформирующего остита (болезнь Педжета);
• генерализованной плазмоцитомы;
• остеолитических и остеобластических костных метастаз;
• гиперкальциемии;
• злокачественных опухолей;
• гиперпаратиреоза (первичного);
• несовершенного остеогенеза;
• пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Препараты, которые не содержат азот

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

• «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
• «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
• «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья! Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Механизм действия бисфосфонатов при остеопорозе

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции (процесс естественного разрушения вещества кости). Механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца еще не выяснен. Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови.

Химическая структура бисфосфонатов

В основе фармакологического воздействия бисфосфонатов лежит их ингибирование (подавление деятельности) остеобластов, которое замедляет остеолизис (разрушение тканей костей). Кроме этого, некоторые виды данных соединений способны блокировать процесс синтеза мевалоната, который является фундаментом для образования остеобластов, а также уменьшать концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов.

Стоит отметить, что бисфосфонаты также проявляют противоопухолевое и обезболивающее действие – именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза. Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

Передозировка и дополнительные указания

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена

Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта. Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период

Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя. Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Пациентам бисфосфонаты назначаются после тщательной оценки пользы и риска.

Читайте так же медицинское исследование: чем лечить микротрещины костей

и предрасположенность людей к переломам бедренной кости.

Какие препараты

В список безазотных бисфосфонатов входят:

1. Тилудронат. Средство увеличивает плотность костей. Препарат очень эффективен при борьбе с болезнью Педжета. Также его активно применяют при других поражениях опорно-двигательной системы, которые провоцируют искривление костных структур и увеличивают угрозу переломов. Действующим веществом является тилудроновая кислота. Препарат выпускается в таблетированной форме.
2. Этидронат. Вещество применяют при болезни Педжета и остеопорозе. Также к показаниям относят гипокальциемию, которая возникает на фоне онкологии. Действующим веществом считается этидроновая кислота. Лекарство выпускают в таблетках. Также существуют растворы для инфузий и перорального применения.
3. Клодронат. Средство приводит к замедлению разрушения костей. Это достигается путем активного действия на остеокласты. Вещество активно используют для борьбы с метастазами опухолей в костные элементы и злокачественным поражением крови. Действующим веществом является клодроновая кислота. Препарат производят в виде капсул и раствора для перорального использования.

Названия азотосодержащих бисфосфонатов:

1. Золедронат. Вещество провоцирует замедление резорбции костей, повышает их плотность и уменьшает вероятность переломов. Средство успешно применяют для лечения остеопороза. Также оно помогает при множественной миеломе. Действующим компонентом является золедроновая кислота. Препарат производят в виде капсул и раствора для инъекций.
2. Ибандронат. Вещество помогает справляться с остеопорозом и уменьшает вероятность переломов. Средство используют для снижения содержания кальция в крови в случае развития гиперкальциемии. Действующим компонентом является ибандроновая кислота. Вещество производят в форме раствора и капсул.
3. Алендронат. Средство является негормональным ингибитором разрушения костных элементов. Лекарство восстанавливает метаболические процессы в костях и активизирует их восстановление. Активным компонентом является алендроновая кислота. Вещество производят в таблетированной форме.

Помимо этого, существуют кремы, которые изготавливают из бисфосфонатных комплексов. К ним относят следующее:

1. Аксиния. Средство отвечает за регулирование обмена кальция на уровне клеток. Вещество вступает во взаимодействие с ионами кальция, предотвращает кристаллизацию и препятствует отложению солей в тканях.
2. КСИкрем. В составе присутствует активный комплекс, который регулирует содержание кальция. С его помощью удается предотвратить скопление нерастворимых солей и обеспечить их быстрое выведение из организма. Средство справляется с напряжением в мышцах, устраняет боль и воспаление.
3. Са-витактив. Средство помогает замедлить разрушение костей и повысить их минеральную плотность. Также крем отвечает за регулирование обмена кальция и уменьшает болевой синдром. Вещество помогает справляться с воспалением.

Особенности действия

Бисфосфонаты – это органические химические вещества, которые начали применяться человеком еще в 19 веке. Но сначала использовали их только в нефтепромышленности и для изготовления удобрений. И только к середине 20 века обнаружили их полезное действие на процессы обмена в костной ткани и стали применять для лечения патологий опорно-двигательного аппарата. Получили свое название бисфосфонаты из-за особого строения: они содержат две молекулы фосфоната – фосфоросодержащего соединения.

В костях постоянно протекают процессы разрушения и создания новой ткани. Этим управляют особые клетки: остеобласты и остеокласты. У здорового человека они находятся в равновесии. Но при некоторых патологиях, например, при остеопорозе, остеокласты работают активнее и разрушают костную ткань. Остеобласты не успевают ее восстанавливать, поэтому развивается хрупкость и ломкость костей, они истончаются, постепенно разрушаются.

Но применение бисфосфонатов позволяет нормализовать этот процесс. Эти вещества замедляют активность остеокластов, прекращают их рост, останавливая этим разрушение костей. Благодаря этому костная ткань успевает восстановиться и становится не такой хрупкой. Кроме того, эти препараты оказывают обезболивающее и противоопухолевое действие.

Немедикаментозное лечение

Немедикаментозное лечение – важный аспект терапии, однако не стоит слишком обнадеживаться, рассчитывая на полное излечение только лишь при помощи отваров из трав и физических упражнений (особенно при тяжелой степени заболевания).

К немедикаментозным видам терапии и профилактики стоит отнести физкультуру, ходьбу (пешие прогулки), аэробику. Требования к таким нагрузкам не слишком сложны: они не должны быть чрезмерными (никаких занятий со штангой!), не должны подразумевать резкие механические удары (как, например, при активных играх с мячом).

Побочное действие антирезорбтивных веществ

В некоторых случаях лекарства, относящиеся к группе бисфосфонатов, вызывают побочные эффекты в виде остеонекроза челюсти. Использование препаратов 2 и 3 поколений приводит к биодоступности лекарственного средства.

Антирезорбтивные препараты, например, Пролия, обладают механизмом действия, сходным с работой бифосфонатов. Нередко лекарство вызывает острый некроз челюсти у пациентов, страдающих раком.

В списки лекарств, оказывающих антирезорбтивное действие, можно внести:

• катепсин к-ингибиторы;
• анаболики;
• ингибиторы ангиогенеза.

Препарат Оданакатиб влияет на минеральную плотность костной ткани, увеличивая ее в климактерическом периоде. Нередко пациенту наносит вред прием бисфосфонатов — что это такое, и каковы факторы риска их применения, пациенту объясняет врач во время приема.

Опасно лечение препаратами, относящимися к бисфосфонатам, которые вводят внутривенно, т.к. высока вероятность появления побочных эффектов.

Особую осторожность проявляют при приеме лекарств Рекласт и Аредиа. Препарат Алендронат при пероральном приеме не вызывает повреждения альвеолярной кости

Инъекционные бисфосфонаты повышают риск развития побочных эффектов. При возможности следует избегать хирургического вмешательства, представляющего повышенный риск развития некроза челюсти. Антирезорбтивные препараты, например, Алендронат, безопасны в использовании, но иногда вызывают появление боли в животе, эзофагита, язвы пищевода. Лечение бисфосфонатами нормализует показатели костного обмена.

3 Инструкция по применению бисфосфонатов

Особых специфических правил по применению бисфосфонатов не существует. Есть лишь несколько предписаний, которые игнорировать крайне не рекомендуется. Во-первых, из-за этого снизиться эффективность лечения. Во-вторых, существенно возрастут риски побочных эффектов.

Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток

Основное правило приема бисфосфонатов – принимайте их исключительно на голодный желудок, примерно за 30 минут до трапезы. Препараты травмируют слизистую органов ЖКТ, поэтому после их приема желательно не находиться в горизонтальном положении, чтобы не способствовать развитию изжоги/рефлюкса.

Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.

Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.

Классификация

В международной классификации бисфосфонаты делятся на две большие группы в зависимости от молекулярного строения, а точнее содержания в химической структуре молекулы азота. Для лечения остеопороза используются восемь основных соединений, являющихся активными ингредиентами отечественных препаратов и их импортных структурных аналогов:

• безазотные — Клодронат, Тилудронат, Этидронат;
• азотсодержащие — Памидронат, Ризедронат, Алендронат;
• аминосодержащие — Золедронат, Ибандронат.

Безазотные лекарственные средства относятся к препаратам первого поколения, послуживших основой для дальнейших прогрессивных разработок. Но их применение актуально до сих пор в терапии остеопороза. Внедряясь в костные ткани, безазотные бисфосфонаты трансформируются в соединения аналоги АТФ. Они в высокой концентрации накапливаются в остеокластах и существенно понижают их разрушительную активность. Прежде чем произойдет окончательная деструкция препарата, он успевает частично восстановить нарушенное равновесие за счет уничтожения остеокластов.

Для азотсодержащих лекарственных средств характерная большая устойчивость к клеткам-агрессорам. Они стойко выдерживают разрушительные атаки остеокластов, чем и объясняется их пролонгированное фармакологическое действие. Аминосодержащие бисфосфонаты препараты третьего поколения, с менее токсичным воздействием на внутренние органы.

Минусы бисфосфонатов в терапии остеопороза	Характерные особенности
Агрессивное действие на органы пищеварительной системы	При длительном использовании препаратов повышается вероятность развития язвенной болезни и гастритов в результате изъязвления слизистых оболочек
Длительный терапевтический курс	Для повышения плотности костных тканей или предупреждения их резорбции необходимо принимать бисфосфонаты в течение 3-5 лет, а после их отмены наблюдается ухудшение терапевтического результата
Возможность только патогенетического лечения	Лекарственные средства устраняют последствия остеопороза, но не способны избавить от его причины — нарушения метаболических процессов, снижения скорости образования остеобластов
Низкая абсорбция активных ингредиентов	После проникновения в организм усваивается 10% бисфосфонатов. Не адсорбировавшаяся часть быстро эвакуируется почками
Необходимость приема других лекарственных средств	Обычно в терапевтических схемах бисфосфонаты комбинируются с глюкокортикостероидами и препаратами кальция. Это серьезно повышает фармакологическую нагрузку на организм больного

Классификация и списки

Можно разделить бисфосфонаты (препараты) на 2 группы: содержащие азот и не содержащие азот. Последние относятся к третьему, последнему на данный момент поколению бисфосфонатов.

Ниже приведен список препаратов и дана краткая информация (названия, действующее вещество, форма, применение, противопоказания, цена).

Содержащие азот

Бонвива

Действующее вещество: ибандроновая кислота. Форма выпуска: таблетки, инъекции. Применение: лекарство предназначено для лечения остеопороза, вызванного менопаузой.

Противопоказания: гиперчувствительность, гипокальциемия, беременность и лактация.

Цена: около 1800 рублей за таблетку, 5500 рублей за инъекцию.

Бондронат

Действующее вещество: ибандронат натрия. Форма выпуска: таблетки, инъекции. Применение: в онкологии, для предупреждения образования метастаз и защиты костей.

Противопоказания: гиперчувствительность, детский возраст, беременность и лактация.

Цена: около 11400 рублей за 28 таблеток, 5100-13900 рублей за инъекцию.

Резорба

Действующее вещество: золедроновая кислота. Форма выпуска: инъекции. Применение: инъекции предназначены для устранения гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и лактация, возраст до 18 лет.

Цена: 6200 рублей за инъекцию.

Алендронат

Действующее вещество: алендроновая кислота. Форма выпуска: таблетки. Применение: остеопороз различного генеза, болезнь Педжета.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и лактация, гипокальциемия, тяжелая почечная недостаточность, тяжелый гипопаратиреоз, детский возраст.

Цена: 260 рублей за таблетку.

Не содержащие азот

Бонефос

Действующее вещество: клодроновая кислота. Форма выпуска: таблетки. Применение: гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Противопоказания: гиперчувствительность, почечная недостаточность, беременность и лактация.

Цена: 10000 рублей за 60 таблеток.

Ксидифон

Действующее вещество: этидроновая кислота. Форма выпуска: раствор для приема внутрь. Применение: остеопороз, регуляция кальция, витаминов и металлов в организме.

Противопоказание: гиперчувствительность, беременность и лактация, гипокальциемия.

Цена: 400 рублей за 50 мл.

Тилудронат

Действующее вещество: тилудронат натрия. Форма выпуска: таблетки. Применение: болезнь Педжета.

Противопоказания: аллергические реакции, беременность и лактация, гипокальциемия.

Цена: 12000 рублей за упаковку.

Фосфотех, 99mTc

Действующее вещество: этидроновая кислота. Форма выпуска: инъекции. Применение: нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз.

Противопоказания: аллергические реакции, беременность и лактация, детский возраст, гипокальциемия.

Цена: 8000 рублей за 5 ампул.

Показания

Бисфосфонаты применяют в целях профилактики и лечения остеопорозов различного происхождения и патологических изменений костей, связанных с хрупкостью, опасностью переломов или угрозой деформации скелета (болезнь Педжета, метаболические заболевания).

Медикаменты способствуют регенерации костной ткани при остеопорозе, который появился в результате:

• возрастных изменений;
• климакса;
• проблем с метаболизмом (гиповитаминоза, сахарного диабета, болезни Кушинга, гиперпаратиреоза, тиреотоксикоза);
• аутоиммунных нарушений (системной красной волчанки, ревматоидного артрита);
• злокачественных заболеваний (миеломы, лимфомы, лейкоза);
• хронических патологий (почечной недостаточности, нарушений всасывания органов ЖКТ);
• приема лекарственных препаратов (глюкокортикостероидов, цитостатиков, цитотоксинов, лития, антикоагулянтов, тиреоидных гормональных средств, антацидных лекарств и тетрациклинов);
• по некоторым другим причинам (курение, диета, скудная кальцием).

Кому бисфосфонаты от остеопороза не подходят:

1. Онкобольным с травмами челюсти и зубными инфекциями (могут вызвать редкое осложнение – остеонекроз или омертвение участка челюсти).
2. Пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам.
3. Беременным или кормящим матерям.
4. Маленьким детям.

С осторожностью препараты назначают пациентам с почечной недостаточностью

Применение при опухолевых заболеваниях

При образовании метастатических очагов начинаются реципрокные изменения, при которых происходит взаимодействие опухолевых клеток и метаболических процессов в клетках костной системы.

Также на фоне динамического развития метастатических очагов отмечаются адгезивные процессы клеток со злокачественной природой к различным отделам костей с их последующим развитием инвазии, пролиферации и неоангиогенеза.

По результатам проведённых многочисленных исследований доказано, что средства, относящиеся к группе бисфосфонатов, приводят к постепенному ингибированию каждого из вышеперечисленных этапов.

Данные средства помогают снизить частоту формирования и приостановить рост уже сформированных метастатических очагов. Кроме того, при плоскоклеточном раке, множественной миеломе, раке молочной железы, некоторых видах лимфом, а также почечно-клеточном раке отмечается быстрая потеря кальция из-за активации остеокластов и снижается функционирование почек.

Наибольшую активность проявляют бисфосфонаты, которые вводятся внутривенно. Среди них выделяют Памидронат и Золендроновую кислоту. Нормализация уровня кальция отмечается уже спустя несколько процедур вливания препарата. Терапевтический эффект является достаточно продолжительным, так как может сохраняться на протяжении 1 или 2 недель.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза — названия медицинских препаратов

Простые бисфосфонаты (неазотные)

Тилудронат

Другое название — Скелид. Препарат применяется для лечения болезни Педжета. Активным веществом в этом препарате является тилудроновая кислота.

Принимается по одной таблетке в сутки, не менее чем за 2 часа до еды или через 2-3 часа после приема пищи.

Необходимо запивать простой водой в большом количестве. Цена 400-800 руб.

Этидронат

Другие названия: Ксидифон, Плеостат. Применяется при паранеопластической гиперкальцемии.

В основе препарата этидроновая кислота. Выпускается в виде таблеток, раствора для инфузий или концентрированной основы для самостоятельного приготовления перорального раствора. Цена 400-500 руб.

Клодронат

Бонефос, Лодронат.

В основе препарата клодроновая кислота. Замедляет костную резорбцию (рассасывание костной ткани, поглощение ее при взаимодействии с остеокластами). Лекарство воздействует на остеокласты, представляющие собой многоядерные клетки, поглощающие минеральные вещества из костной ткани.

Выпускается в виде капсул, растворов. Растворы используется для перорального применения. Цена 1150-1500 руб.

Азотсодержащие

Золедронат

Препарат на основе золендроновой кислоты. Ингибирует (замедляет, снижает) костную резорбцию. Применяется при остеопорозе, в том числе с метастазами при множественной миеломе. Выпускается в виде капсул или растворов. Цена 500 руб.

Ибандронат

В основе ибандроновая кислота. Применяется при остеопорозе для уменьшения риска переломов костей. Стоимость препарата зависит от изготовителя и варьируется в пределах 1000-4500 руб.

Алендроновая кислота

Другие названия: Фороза, Лондромакс, Алендронат.

Подавляет процесс разрушения ткани в костях. Глубоко проникает в зону резорбции и ингибирует этот процесс. При остеопорозе применяется по 1 таблетке раз в неделю. Запивается обычной водой, очень большим количеством. Стоимость препарата от 300 до 1000 руб.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Признаки и лечение остеопороза у пожилых

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют.  При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.