Цефалоспорины: поколения, список антибиотиков в таблетках

Цена Цефазолина, где купить

Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

• Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)
• Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)
• Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)

показать еще

Аптека24

• Цефазолин-Дарница 1г N5 ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
• Цефазолин-Дарница 0.5 г №5 порошок ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
• Цефазолин 0.5 г N10 порошок ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
• Цефазолин 1 г N5 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна
• Цефазолин 1 г №1 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна

ПаниАптека

• Цефазолин флакон Цефазолин порошок для инъекций 0.5г флаконы №5 Украина , Дарница ЧАО
• Цефазолин пор. д/ин 1г №5 Украина , Лекхим-Харьков
• Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 1г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
• Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 0.5г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО

показать еще

Побочные эффекты

Пищеварительные расстройства: диарея (жидкий стул), тошнота, стоматит (воспаление слизистой рта), глоссит (воспаление языка), панкреатит, обструкция (закупорка) желчевыводящих путей, редко – псевдомембранозный энтероколит (воспаление кишечника, вызванное Clostridium difficile).

Инфекции: микоз (грибок) половых путей, вторичные грибковые инфекции, инфекции, вызванные устойчивыми микроорганизмами.

Изменения кожи, подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд, отек, экзантема, многоформная эритема, аллергический дерматит, синдром Лайелла.

Мочевыделительные расстройства: олигурия, глюкозурия, гематурия, образование камней в почках, почечная недостаточность.

Общие нарушения: озноб, головокружение, лихорадка, головная боль, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Обзор использования антибактериального средства цефазолина для мелких домашних животных

Цефазолин является антибиотиком, широко известным как Кефзол и Анцеф

, класса цефалоспоринов первого поколения. Механизм действия цефалоспоринов сходен с таковым при использовании пенициллинов, но цефалоспорины обладают гораздо более широким спектром действия против бактерий, чем пенициллины.

Цефазолин используется у мелких домашних животных для лечения различных бактериальных инфекций, включая кожные инфекции, раневые инфекции, инфекции костей, пневмонию и инфекции мочевого пузыря.

Цефазолин в организме животных

предотвратит образование бактериями адекватной и крепкой клеточной стенки. Это приводит к нестабильности и последующей гибели бактерий.

Цефазолин является отпускаемым по рецепту лекарством и может быть получен только в ветеринарной клинике или по рецепту от ветеринара. Это лекарство не одобрено FDA для применения у животных, но ветеринары назначают его по закону в качестве препарата, не имеющего аналога.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефамезин – антибактериальный препарат для парентерального применения. Его активное вещество – цефазолин, является антибиотиком цефалоспоринового ряда первого поколения, обладает широким спектром бактерицидного действия.

Чувствительность к цефазолину проявляют следующие бактерии:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, метициллин устойчивые штаммы Staphylococcus speciales (spp.), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;
• грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Klebsiella species, Haemophilus influenzae, Spirochaeta spp., Treponema spp., Leptospira spp.

Цефамезин не активен в отношении индолположительных штаммов Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter cloacae, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м и в/в введения цефазолин быстро абсорбируется. Его максимальная концентрация (C_max) в крови после в/м введения достигается через 1 ч. При дозе 500 мг или 1000 мг она достигает соответственно 0,037 мг/мл или 0,064 мг/мл, а через 8 ч – 0,003 мг/мл или 0,007 мг/мл. После в/в введения в дозе 1000 мг C_max цефазолина уже через 5 мин составляет 0,185 мг/мл, через 8 ч – 0,004 мг/мл.

Антибиотик активно распределяется в тканях и жидкостях организма. В терапевтических концентрациях скапливается в костях, желчи, миндалинах, моче, плевральном экссудате, перитонеальной, перикардиальной и синовиальной жидкостях.

При нормальном состоянии желчных протоков концентрация цефазолина в желчи в 5 раз выше уровня в сыворотке крови. У пациентов с обструкцией желчных протоков содержание цефазолина в желчи ниже, чем в сыворотке.

Не преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер (в плазме плода обнаруживается от 35 до 69% цефазолина, содержащегося в плазме матери). Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях (на фоне введения 2000 мг цефазолина, его концентрация в грудном молоке через 3 ч варьирует от 1,2 до 1,5 нг/мл).

Цефазолин не метаболизируется в организме.

Период полувыведения (Т_1/2): при в/м введении – около 2 ч, при в/в введении – 1,8 ч.

Выводится преимущественно через почки, в течение первых 24 ч 70–80%, из них за первые 6 ч до 60% введенной дозы. В моче наблюдаются высокие концентрации цефазолина, при введении 500 мг и 1000 мг C_max соответственно – 2400 нг/мл и 4000 нг/мл.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Как правильно назначить цефалоспорины в таблетках

Перед назначением цефалоспоринов врачу необходимо убедится в бактериальной этиологии заболевания пациента

Это очень важно, поскольку антибактериальные препараты не действуют на вирусную, грибковую флору, и в таких случаях могут даже навредить пациенту. С этой целью врач должен полностью провести обследование пациента, которое обычно начинают с полного сбора анамнеза болезни

Больной или его родственники (при его тяжелом состоянии) должны рассказать о том, как, когда и после чего появились первые симптомы патологии.

Также обычно собираются сведения о наличии подобной болезни у ближайших родственников и друзей, о возможном контакте с больными, а также о сопутствующих нарушениях других органов и систем. Следующий шаг — тщательный осмотр пораженных участков, кожи или слизистых оболочек, пальпация, перкуссия и аускультация сердца, легких и живота. Не стоит удивляться вопросам о частоте мочеиспускания, изменениях стула и аппетита.

После этого обычно проводят ряд лабораторных и инструментальных исследований. Ряд изменений в них с большой долей вероятности могут свидетельствовать о бактериальной этиологии патологического процесса.

При инфекции в мочеполовой системе часто в общем анализе мочи находят лейкоциты и различные бактерии.

Наиболее точным методов исследования считается бактериологическое. Оно позволяет не только точно выделить возбудитель патологии, но также изучить его чувствительность к определенным антибиотикам. Это делает этот тест эталонным при всех заболеваниях инфекционного генеза.

При этом как материал для исследования можно использовать кровь, мазок с задней стенки глотки, мочу, мокроту, биоптат или любые другие биологические среды, в которых может находиться микроорганизм.

Наиболее существенный недостаток бактериологического метода исследования — долгое время его выполнения в условиях, когда врачу необходимо принимать решение о выборе тактике терапии немедленно. Поэтому наибольшую практическую ценность этот тест имеет в ситуациях, когда стартовое лечение оказалось недостаточно эффективно. Он позволяет менять препарат, используемый в лечении.

Очень важную роль в определении показаний для назначения цефалоспоринов играют современные международные и национальные рекомендации, что четко регламентируют в которых ситуациях необходимо их применять.

С этой целью повторяют лабораторные исследования, а также смотрят на динамику клинической симптоматики у пациента. Если оно положительна, то врач продолжает лечение первоначальным лекарственным средством. При отсутствии улучшения возникает необходимость переходить на антибактериальные средства второй линии или резерва.

Способ применения и дозировка Цефамезина

Средство предназначено для внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка зависит от возраста, состояния почек и возраста больного. Средняя дневная дозировка для совершеннолетних пациентов — от 1,5 до 2 г, периодичность применения — трижды в день. Тяжелые инфекционные заболевания — по 3-4 г в день. Предельная дневная дозировка — 6000 мг.

В целях предупреждения инфекционных осложнений лекарство назначается в дозах по 1 г за полчаса до операции. Во время операции прописаны дозы по 0,5-1 г. В первый день после хирургического вмешательства нужно вводить от 0,5 до 1 г с интервалом в 6-8 часов.

Для детей и подростков дозировка подбирается из расчета 25-50 мг на 1 кг веса. Периодичность использования — от 3 до 4 раз в день. В тяжелых случаях дозировка может увеличиваться до 100 мг на 1 кг веса. Средний срок лечения — от 1 до 1,5 недель.

В процессе разбавления ампулу нужно активно встряхивать до тех пор, пока его содержимое полностью не растворится. Для в/м применения медикамент растворяется в 3-5 мл инъекционной жидкости (воды), растворе новокаина 0,25-0,5% или раствора хлорида натрия 0,9%.

Для уколов в/в медикамент разбавляется в 3 мл инъекционной воды, после чего дополнительно растворяют в нем 50 или 100 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Внутривенно лекарство вводится капельно. Длительность введения — полчаса.

Для уколов в/в дополнительно растворяют в лекарсвте 50 или 100 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Показания

Инфекции дыхательных (фарингит, ларингит, острый и подострый бронхит, пневмония, абсцесс легкого, пиоторакс, плеврит) и желчных (холангит, холецистит) путей, мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бартолинит, цервицит, эндометрит, параметрит, внутриматочные инфекции, тазовый перитонит, простатит), инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, панариций, фурункулез, мастит, инфицированная атерома, карбункул, абсцесс, флегмона), костей и суставов (остеомиелит, артрит), ЛОР-органов (тонзиллит, средний отит, синусит, паротит), инфицированные раны, ожоги, ячмень, панофтальмит, септицемия, перитонит, эндокардит, лимфангит, лимфаденит, периоперационные инфекции.

Роль цефалоспоринов в таблетках в лечении

Цефалоспорины в клинической практике используются преимущественно в инъекционной форме. Однако это существенно снижает их возможности назначения в амбулаторной практике, поскольку далеко не все пациенты могут правильно развести и ввести антибактериальный препарат.

Это определяет и роль таблетированных форм цефалоспоринов. Их часто используют как стартовую антибактериальную терапию при патологиях, которые не требуют госпитализации, при удовлетворительном состоянии пациента и отсутствии декомпенсированных заболеваний со стороны других органов.

Также они играют важную роль в ступенчатой терапии. Она состоит из двух этапов. На первом цефалоспорин применяется в инъекционной форме, чтобы максимально быстро и эффективно ликвидировать патологический процесс. Для закрепления результата лечения и завершения курса терапии, тот же препарат после выписки из больницы назначается пациенту в таблетированной форме на несколько дней.

Сегодня в аптеках возможно найти только препараты первых трех поколений цефалоспоринов в таблетках или суспензии:

• первого — цефалексин;
• второго — цефуроксим;
• третьего — цефиксим.

Побочные эффекты при применении цефалоспоринов

Цефалоспорины являются классическими препаратами бета-лактамной группы, поэтому для них характерно наличие довольно частых аллергических реакций различной степени тяжести. Описано развитие у пациентов крапивницы, дерматозов, отеков Квинке и даже анафилактического шока.

Аллергия для всех бета-лактамов является перекрестной, поэтому при наличии реакций гиперчувствительности к любому с препаратов с ряда пенициллинов, карбапенемов, монобактамов, назначать цефалоспорины категорически противопоказано.

Еще одно опасное состояние — псевдомембранозный колит, который иногда развивается из-за неконтролированого размножения клостридиальной инфекции. В большинстве случаев она имеет легкое течение, проявляется только расстройствами стула, и даже не диагностируется. Но в ряде случаев патологический процесс идет по неблагополучному сценарию и осложняется перфорациями, кровотечениями из кишечника и сепсисом.

Они проявляются тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе или метеоризмом. Эти симптомы быстро проходят после отмены препарата.

Иногда отмечают повышения печеночных ферментов или токсическое воздействие на канальцевый аппарат почек. Дополнительно описано присоединение суперинфекции или грибковой патологии (преимущественно кандидоза) на фоне проведенной антибиотикотерапии. Происходили единичные случаи отрицательного действия на центральную нервную систему, что проявлялось эпилептическими припадками, судорогами и эмоциональная лабильность.

Различные возрастные группы

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим, Цефтибутен.
У новорождённых детей рекомендованы более высокие дозировки в связи с замедленной почечной экскрецией

Важно помнить, что Цефипим разрешен только с двухмесячного возраста, а Цефиксим с шестимесячного.
У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Правила применения антибактериальных препаратов

Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача. Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.

Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.

Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.

Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.

При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.

При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами

В каких случаях назначают Цефамезин

Практически препарат используется при лечении инфекций и воспалительных очагов, которые проявляют реакцию на цефазолин (микроорганизмы показывают свою чувствительноть). Обычно такие очаги наблюдаются: в верхней или нижней части системы дыхания, моче-желчевыводящих путях, в малом тазу (его органах), кожном покрове. Также Цефамезин используется при воспалении мягкой ткани или внутри костной, а также в суставах, при сепсисе или мастите, перитоните, отите, остеомиелите.

При воспалительных процессах, которые начались в результате ожогов или на месте ран препарат также применим. Еще один вариант применения: при распространении инфекций в ходе проведения операций. Также вещество отлично справляется с венерические недугами: гонорея, сифилис.

Показания устанавливают индивидуально для каждого случая. Дозы и особенности приема вещества зависят от того, насколько сложно или тяжело протекает болезнь и как быстро инфекция распространяется внутри организма. Также учитывается степень реагирования возбудителя на препарат.

Цефалексин для детей

В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы — сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины, поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам, отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины) являются обязательным компонентом терапии.

Цефазолин

От чего таблетки Цефалексин? Поскольку он обладает антистафилококковой и антистрептококковой активностью, показания к применению определяют прием его при пиелонефритах, циститах, пневмониях, отитах, эмпиеме плевры, гайморитах, инфекциях кожи.

Об этом свидетельствуют и отзывы пациентов:

• «… Цефалексином лечу ангину, она с детства проходит тяжело при высокой температуре»;
• «… Даю мужу, у него часто отит. Из побочных реакций он отмечает только сонливость. Диспепсию не вызывает»;
• «… Мой гайморит им прекрасно лечится. Со второго дня чувствуется облегчение».

В отзывах о препарате часто встречается применение его при инфекциях мочевыводящего тракта, которые не поддаются стандартному лечению, например, при рецидивирующих циститах. Его назначали пациентам в стационаре, после цистоскопий или использования катетера, при наличии у больного сахарного диабета.

Судя по отзывам, суспензия Цефалексин назначался детям чаще всего при отитах, ангинах и при подозрении на пневмонию. Суспензия имеет приятный фруктовый запах и не вызывает отрицательных эмоций у детей. Отзывы для детей чаще положительные. Мамы отмечают быстрое выздоровление и хорошую переносимость препарата. Вот некоторые отзывы о суспензии Цефалексин:

• «… У дочки была ангина. Врач прописал цефалексин хилак. Дело идет на поправку»;
• «… У ребенка был кашель и отит. Температуру этот препарат убрал буквально за день, а через пять дней мы были уже здоровы»;
• «… Дочка пила его без скандалов. У неё болело горло и ушко, была очень высокая температура. Через день состояние улучшилось»;
• «… У меня ребенок астматик и Цефалексин наш единственный антибиотик при простудах и ангинах. Очень хорошо помогает. Суспензию просто приготовить. Пьет он ее с удовольствием, даже не запивает ничем».

В некоторых случаях отмечалось нарушения стула, что связано с действием антибиотика на микрофлору кишечника, и тошнота.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

• стафило— и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

Реже у:

• стрепто— и пневмококков;
• менингококковой инфекции;
• сальмонеллы.

Цефамезин, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Цефамезин применяют парентерально, путем в/м или в/в (болюсно или капельно) введения.

Для в/м введения в качестве растворителя можно использовать 0,9% раствор натрия хлорида, воду для инъекций или 0,25–0,5% раствор новокаина. К содержимому флакона добавляют 3–5 мл растворителя и энергично встряхивают его до полного растворения порошка.

Для в/в болюсного введения 1000 мг Цефамезина растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно (в течение 3–5 мин) вводят.

Для приготовления инфузионного раствора содержимое флакона растворяют сначала в 3 мл воды для инъекций, а затем полученный раствор смешивают с 5% или 10% раствором декстрозы, или изотоническим раствором натрия хлорида в пропорции на 1000 мг Цефамезина 50 мл растворителя, при введении более 1000 мг – 100 мл. Длительность инфузии 30 мин, скорость – 80 капель в 1 мин.

Дозу препарата врач определяет с учетом клинических показаний, возраста и состояния функции почек пациента.

Рекомендованное дозирование Цефамезина для взрослых:

• суточная доза для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефазолину бактериями: инфекции легкой и средней степени тяжести – в среднем от 1500 мг до 2000 мг, кратность введения уколов Цефамезина – 3 раза в день; для лечения тяжелых инфекций – от 3000 мг до 4000 мг, кратность введения 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза – 6000 мг;
• профилактика периоперационных инфекционных осложнений (в/в или в/м): за 30 мин до операции – 1000 мг. При длительности хирургического вмешательства 120 мин и более показано дополнительное введение 500–1000 мг во время его проведения. В течение первых суток после операции – по 500–1000 мг 3–4 раза в день через одинаковые интервалы времени.

Для детей в возрасте 1 месяца и старше суточную дозу Цефамезина определяют из расчета по 25–50 мг на 1 кг веса тела (мг/кг) ребенка и делят 3–4 введения. При лечении тяжелой формы инфекционного заболевания возможно применение максимальной суточной дозы – 100 мг/кг.

Продолжительность курса лечения 7–10 дней.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования Цефамезина в зависимости от значений клиренса креатинина (КК) пациента. Ее следует производить после определения начальной нагрузочной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции.

Рекомендованное дозирование Цефамезина для взрослых больных с нарушениями функции почек:

• КК более 55 мл/мин: доза не меняется;
• КК 35–54 мл/мин: разовую дозу вводят 3 раза в день с одинаковым интервалом между ведениями;
• КК 11–34 мл/мин: 1/2 разовой дозы 2 раза в день;
• КК менее 10 мл/мин: 1/2 разовой дозы 1 раз в день.

Рекомендованное дозирование Цефамезина для детей с нарушениями функции почек:

• КК 70–40 мл/мин: 3/5 средней суточной дозы 2 раза в день;
• КК 40–20 мл/мин: 1/4 средней суточной дозы 2 раза в день;
• КК 5–20 мл/мин: 1/10 средней суточной дозы 1 раз в день.

Показания к применению Цефазолина

Сочетание лекарственных средств применяется при заболеваниях, вызываемых чувствительными к Цефазолину патогенными микроорганизмами:

• инфекции брюшной области (перитонит, холецистит);
• инфекционное поражение сердечной сумки;
• воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, отит);
• инфекции мочеполовой системы (простатит, цистит, уретрит, гонорея, сифилис);
• бактериальные поражения костных, хрящевых и мягких тканей;
• инфекционные послеоперационные осложнения.

Для приготовления раствора потребуется 500 мг антибиотика и 3,5 мл 1%-ного анестетика. 1 г Цефазолина разводят 5 мл Лидокаина. Такое средство используется только для внутримышечного введения. Внутривенные инъекции Цефазолина с Лидокаином не делаются. При использовании 2%-ного обезболивающего раствора его смешивают с водой для инъекций в пропорции 1:1.

Места уколов нужно регулярно менять: это поможет избежать появления инфильтратов. Препарат можно вводить в бедренные или плечевые мышцы. Рекомендованная суточная дозировка для взрослых – 4-6 г. Детям вводят 25-50 мг/кг Цефазолина.

Детям для лечения инфекций вводят 25-50 мг/кг Цефазолина.

Препараты обладают хорошей совместимость, поэтому отказ от их применения обуславливается противопоказаниями к применению каждого лекарства.

Не рекомендуется вводить его новорожденным детям. Лидокаин противопоказан при аллергических реакциях на препараты местной анестезии.

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

• инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• инфекционные заболевания дыхательных путей;
• воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
• заражение крови;
• перитонит и сепсис;
• кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
• воспаление оболочки сердца;
• инфекции костей и суставов;
• венерические заболевания;
• инфекционные кожные заболевания;
• мастит.

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):

Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).
• Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф).

Второе

В/м:

• (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
• Цефокситин (Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
• Цефотетан (Цефотетан).

Пер.:

• (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
• Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

Третье

В/м:

• Цефотаксим.
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
• Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пер.:

• Цефдиторен (Спектрацеф).
• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

В/м:

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепом, Кейтен).

В/м:

• Цефтобипрол (Зефтера).
• Цефтаролин (Зинфоро).

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалоспоринов по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Бактерии	Поколения
1	2	3	4	5
Гр+	++++	+++	+	++	++
Гр-	+	++	+++	++++	++++
MRSA	—	—	—	—	++++
Анаэробы	—	+/- Действуют только Цефокситин и Цефотетан*	+	+	+
Примечания	Не назначаются на MRSA, энтеро-, менинго- и гонококки, листерии, бета-лактамазопродуцирующие штаммы и синегнойную палочку.	Не эффективны против синегнойки, сераций, большинства анаэробов, морганеллы.	Не влияет на B.fragilis (анаэробы).	Эффективны даже в отношении пенициллин-резистентных штаммов.

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

Как Цефамезин регаирует на другие препараты и лекарственные вещества

Если препарат назначается вместе с диуретиками, канальцевая секреция цефазолина будет заблокирована. При совместном назначении с этанолом могут произойти дисульфирам-подобные реакции. Экскреция Цефаземина возможна, если вместе с препаратом пациент будет получать Пробенецид.

Препарат не назначают вместе с диуретиком Фуросемидом, Этакриновой кислотой и аминогликозидами.

Если прием будет совмещен с антикоагулянтом вроде Варфарина, может открыться кровотечение. А Пробенецид заметно ослабляет элиминацию цефазолина. С точки зрения фармацевтики Цефамезин нельзя соединять с аминогликозидами, циметидином и фамотидином, так как эти препараты несовместимы друг с другом.

Тетрациклины

У тетрациклинов широкий спектр действия, но из-за развития устойчивости к ним эти препараты назначают главным образом при хламидийных, микоплазменных инфекциях, риккетсиозах, сифилисе и лаймской болезни.

Триметоприм/сульфаметоксазол обладает широким спектром действия, но появление устойчивых штаммов ограничивает его применение. Он остается препаратом выбора при пневмоцистозе. Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин) активны против грамположительных кокков, метронидазол — против облигатных анаэробов. Рифампицин обладает широким спектром действия. Из-за быстрого развития устойчивости при монотерапии рифампицин обычно используют в сочетании с другими препаратами: например, при инфекциях костей и имплантированных медицинских устройств рифампицин комбинируют с антибиотиками, активными в отношении стафилококков.

Проф. Д. Нобель

«Современные антибиотики, против каких бактерий их применять» — статья из раздела Терапия

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Название	Расчет для взрослых	Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей(в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефазолин	Назначается из расчёта 2.0-6.0 г/сутки за три введения. В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.	50-100, разделяя на 2-3 раза.
Цефуроксим	2.25-4.5 г в сутки, в 3 применения.	50-100 за 2 р.
Цефотаксим	3.0-8.0 г за 3 раза. При менингите до 16 г в шесть введ. Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.	От 40 до 100 в два введения. Менингит — 100 за 2 р. Не более 4.0 г за сутки.
Цефтриаксон	По 1 г, каждые 12 часов. Менингит — по 2 г, каждые двенадцать часов. Гонорея — 0.25 г однократно.	Для терапии острого среднего отита используют дозу 50, в три инъекции. не превышая 1 г за раз.
Цефтазидим	3.0-6.0 г в 2 введения	30-100 за два раза. При менингите 0,2 г за два введения.
Цефоперазон	От 4 до 12 г за 2-4 введ.	50-100 за три раза.
Цефепим	2.0-4.0 г за 2 раза.	В возрасте, старше двух месяцев применяют по 50, разделяя на три введения.
Цефоперазон/сульбактам	4.0-8.0 г за 2 введ.	40-80 за три применения.
Цефтобипрол	По 500 мг, каждые восемь часов в виде 120-минутных в/в инфузий.	—

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Название	Расчет для взрослых	Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей (в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефалексин	По 0.5-1.0 г четыре раза в день.	Из расчёта 45 за три употребления.
При тонзиллофарингитах курс лечения — 10 дн.
назначают по 0.5 г два раза в сутки.	12.5-25 два раза в день.
Цефуроксим	0.25-0.5 г во время приёма пищи, дважды в сутки.	30, за 2 употребления во время еды. Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.
При тонзиллофарингитах курс лечения — 10 дн.
По 0.25 каждые двенадцать часов.	До 20 за 2 раза.
Цефаклор	По 0.25-0.5 г три раза в день.	20-40 в три приёма.
Цефиксим	0.4 г за 2 употребления.	В возрасте, старше шести месяцев назначают по 8 мг/кг, разделяя на два раза.
Цефтибутен	Разовая доза 0.4 г.	9, за 1-2 употребления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. АнтибиотикЦефазолин активен по отношению к грамоположительным(Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательнымбактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенныхи внутримышечных инъекций. После внутримышечныхуколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечныхуколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почеквремя полувыведения из плазмы увеличивается.

Классификация цефалоспоринов

На сегодняшний момент различают пять поколений цефалоспоринов. Они отличаются за некоторыми характеристиками. Первые представители этой группы медикаментов более эффективно влияют на грамположительные бактерии.

Важная проблема — развитие антибиотикорезистентности к первым поколениям, которые уже используются многие десятилетия. Эта ситуация приводит к снижению эффективности используемых препаратов.

Цефалоспорины разделяют на следующие поколения:

• первое — цефалексин, цефазолин;
• второе — цефуроксим, цефуроксим;
• третье — цефтриаксон, цефтазидим, цефотаксим;
• четвертое — цефепим, цефпиром;
• пятое — цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.