Нестероидные противовоспалительные препараты: список, нового поколения

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Кислотные НПВП:

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Некислотные НПВП:

1. Алканоны;
2. Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Побочные эффекты

Учитывая то, что основным компонентом этих препаратов является кислота, то несложно догадаться, что особый вред такие вещества наносят пищеварительной системе, в частности желудку. Как уже говорилось, многое зависит от дозировки.

Важно учесть, что НПВП нередко выписывают и на весьма длительное лечение. В частности, это касается наличия серьезных воспалений, или онкологий и метастаз

Но как правило, регулярный приём может нанести урон по слизистой желудка. Стоит отметить, что именно этот недостаток препаратов рассматриваемой группы подтолкнул медиков к разработке более совершенных лекарственных средств. Так называемые препараты нового поколения блокируют действия ферментов ЦОГ-2.

Что касается временных побочных эффектов, то они, как правило, встречаются редко. В целом негативные действия лекарств не столько зависят от вещества, сколько от организма человека.

Следует отметить следующие возможные побочные эффекты от НПВП:

• Тошнота;
• Диспепсия;
• Головная боль;
• Головокружение;
• Сыпь.

В избытке потребление этих лекарств может способствовать развитию почечной и печеночной недостаточности, артериальной гипертензии и язве желудка или двенадцатипёрстной кишки.

По статистике в США более 40% госпитализаций, связанных с передозировкой лекарственных средств, приходится именно на анальгезирующие препараты. Многие повторяют одну и ту же ошибку: они думают, что принимая в два, а то и несколько раз таблеток больше, то эффект умножится. Но этого, как правило, не происходит.

Применение при костно-мышечных заболеваниях

Подавляющее количество НПВС обладают способностью проникать в синовиальную жидкость сустава, притупляя воспалительную реакцию. Тем самым снижают уровень симптоматических проявлений, облегчают общее состояние. Характерные свойства – лучшая протекция к применению при следующих показаниях:

• ревматическая лихорадка;
• внесуставной ревматизм;
• послеоперационный болевой синдром;
• подагрический, ревматический, псориатический артриты;
• травматические поражения – перелом, трещины, вывихи, подвывихи, растяжения;
• анкилозирующий спондилит;
• радикулит;
• остеохондроз;
• остеоартроз;
• невралгия;
• воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы;
• люмбаго с ишиасом.

Оксикамы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти лекарства характеризуются более сильным воздействием на ЦОГ-2, но в незначительной степени блокируют и ЦОГ-1. Они могут быть опасны при длительном приеме в высоких дозах, проявляются большие признаки угнетения ЦОГ-1.

Нимесулид

Торговое название – Найз. Исследованиями установлено, что он намного менее ядовит для печени, чем НПВС старого поколения.

Еще один большой плюс Нимесулида – угнетение интерлейкина-1 – вещества, которое ускоряет разрушение клеток хряща. Тем самым Найз защищает хрящи и особо рекомендован при наличии артроза.

Медикамент разжижает кровь, потому что все-таки блокирует ЦОГ-1, хоть и меньше, чем старые НПВС. Благодаря этому эффекту, Нимесулид представляет меньшую опасность для сердечно-сосудистой системы, однако повышает риск кровоизлияний и кровотечений, особенно в желудке и кишечнике.

Он производится в виде таблеток, гранул, из которых готовят суспензию для внутреннего применения, а также геля. Лекарство для наружного использования продается без рецепта.

Нимесулид повсеместно применяется в современной медицинской практике.

Показания	Противопоказания
Артроз	Расстройства работы почек, при которых клиренс креатинина меньше 30 мл/мин
Артриты различной природы	Тяжелые дисфункции печени
Остеохондроз	Болезни, при которых повышен риск желудочно-кишечных и мозговых кровотечений (это язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, цирроз печени, болезнь Крона, наследственная патология свертывающей системы крови (в том числе гемофилия))
Бурсит	Язвенная болезнь
Тендинит	Колит
Болезненность в мышцах	Пониженная свертываемость крови
Боли после травм	Патологическая зависимость от алкоголя и наркотических средств
Боли в области спины, независимо от причины	Высокая температура при ОРЗ и других болезнях
Невралгия	Гиперкалиемия
Боли при растяжении связок, мышц	Аллергия на НПВС
Боли во время месячных	Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Головные боли	Период после аортокоронарного шунтирования
Болевые ощущения после операций	Беременность
	Период грудного вскармливания
	Возраст до 12 лет
	Бронхиальная астма в сочетании с полипозом носа
	Одновременное использование с токсичными для печени лекарствами

Часто возникающие побочные действия (1–10 % случаев):

• тошнота, рвота, диарея;
• расстройства работы печени.

Нечастые нежелательные эффекты (появляются менее чем в 1 % случаев):

• головокружение, повышенное артериальное давление;
• усиленное потоотделение, одышка;
• гастрит, отеки.

Мелоксикам

Мелоксикам – производное энолиевой кислоты – выпускается в виде таблеток, ампул с раствором для использования внутримышечно, ректальных суппозиториев.

Препарат обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным эффектами.

В основном воздействует на ЦОГ-2, имеет минимальное влияние на ЦОГ-1. Средство не подавляет выработку протеогликанов клетками суставного хряща, что отличает его от других НПВП. Таким образом, он не влияет негативно на хрящ в долгосрочной перспективе.

Показания – снятие боли	Противопоказания
Артриты любой природы	Аллергия на НПВС
Артроз	«Аспириновая триада» – сочетание астмы, полипов в носу и непереносимости аспирина
Радикулит	Язва в острой стадии
Спондилит	Любые кровотечения и кровоизлияния
Остеохондроз	Тяжелая сердечная недостаточность
	Серьезная почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа
	Тяжелые проблемы с работой печени
	Беременность
	Период грудного вскармливания
	Возраст младше 15 лет

Самые распространенные побочные эффекты:

1. Тошнота, рвота.
2. Болезненность живота, проблемный стул.
3. Боли в голове, головокружение.
4. Отеки, зудящая кожная сыпь.

Сфера применения

В медицине настоящего времени применение этих препаратов очень разнообразно. Таблетки назначают для того, чтобы сбить повешенную температуру и для купирования болевого синдрома, чтобы снять жар у детей, чаще всего выписывают свечи. Если состояние больного тяжелое могут потребоваться инъекции, мази и гель с НПВС назначают для снятия воспалительного процесса в суставах, в позвоночнике, для снятия болевого симптома при отеках и воспалениях. Если лечат суставные заболевания, то таблетки и инъекции могут комбинироваться, а в мазь может использоваться в качестве дополнительной терапии.

Итак, области применения НПВС выглядят следующим образом:

• ревматические заболевания – таблетки, инъекции, мазь;
• заболевания костно-суставного аппарата, которые имеют не ревматический характер – таблетки, инъекции, гель;
• неврологические заболевания – таблетки;
• колики (как печеночные, так и почечные) – таблетки, инъекции;
• воспалительные заболевания в острой форме – таблетки, инъекции;
• ишемическая заболевание сердца – таблетки;
• гинекологические проблемы – таблетки;
• болевой синдром любой этиологии – таблетки, инъекции, мазь.

Перечень самых эффективных НПВП

На самом деле, лучшими обезболивающими в повседневной жизни являются весьма распространенные таблетки. Статус лучших определяют следующие критерии: цена, качество, эффективность. Здесь список обезболивающих без рецептов.

Следует выделить самые популярные средства рассматриваемой лекарственной группы:

• Анальгин. Всем известный анальгин давно зарекомендовал себя, как обезболивающие и жаропонижающее средства. Цена таблеток достигает чуть больше 10 рублей.
• Аспирин. Наравне с анальгином, аспирин отлично помогает при высоких температурах. Цена этих таблеток также не превышает и двадцати рублей.
• Но-шпа. Эти таблетки стали распространяться практически сразу же с выпуском на продажу. Стоят они несколько дороже, в пределах 80 рублей. Тем не менее на эффективность таблеток никто не жаловался. Более того, несмотря на более высокую стоимость но-шпа находится в лидирующих позициях среди НПВС.
• Кетанов. Дозировка используемого вещества в этих таблетках минимальна. Поэтому кетанов предназначен только для кратковременной борьбы с болью. Стоят таблетки около 60 рублей.
• Миг 400. Одно из новых средств, которое приобрело популярность как таблетки от головной боли. Как и но-шпа, средняя цена лекарства достигает 80 рублей. И хотя, таблетки Миг 400 появились на фармацевтическом рынке сравнительно недавно, всё же их действие основано на блокировке фермента ЦОГ-1.

Вышеперечисленные названия таблеток уже давно нашли своё предназначение на рынке лекарств. Однако на сегодняшний день существуют НПВС нового поколения, которые практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов.

Меры профилактики осложнений при применении НПВС

При назначении НПВС врачи Юсуповской больницы принимают меры по предотвращению побочных эффектов препаратов. Пациентов предупреждают о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта, каждые 1-3 месяца делают анализ кала на скрытую кровь, периодически проводят фиброгастродуоденоскопию с помощью эндоскопов японских фирм.

Больным, перенесшим оперативные вмешательства на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и пациентам, одновременно получающим несколько лекарственных средств, используют ректальные свечи с НПВС. Их не применяют при воспалении прямой кишки или анальной области и после недавно перенесенных прямокишечных кровотечений. Каждые 2-3 недели делают клинический анализ крови, мочи, определяют клиренс креатинина. Каждые 1-3 месяца выполняют анализ кала на скрытую кровь и делают функциональные пробы печени.

При высоком риске развития осложнений со стороны почек следят за появлением отёков, измеряют артериальное давление, особенно у пациентов, страдающих гипертонической болезнью. 1 раз в три недели проводят клинический анализ мочи. Каждые 1-3 месяца определяют уровень креатинина сыворотки крови и рассчитывают его клиренс.

При длительном назначении НПВС для своевременного выявления признаков поражения печени каждые 1-3 месяца контролируют функцию органа, определяют активность трансаминаз. Для своевременной диагностики хронической кровопотери проводят клиническое наблюдение пациентов, 1 раз в две-три недели проводят клинический анализ крови.

Механизмы действия НПВС

НПВС воздействуют на разные патогенетические звенья воспалительного процесса. Притом что вследствие отличий в химической структуре различается воздействие на определенные звенья, для данных препаратов основные механизмы действия схожи:

уменьшение проницаемости капилляров;

стабилизация лизосомальных мембран;

торможение выработки макрoэргических соединений (АТФ);

торможение синтеза или инактивация медиаторов воспаления.

По современным представлениям ключевой и наиболее общий механизм действия НПВС — угнетение ими биосинтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты за счет ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ) .

Один из исходных механизмов клеточного ответа при воспалении — высвобождение из мембранных фoсфoлипидов арахидонoвoй кислоты, которая быстро метаболизируется ферментами ЦОГ, липоксигеназой и системой цитохрома Р-450 . Основные пути метаболизма арахидoновой кислоты представлены на рисунке 1.

Одним из важнейших достижений фармакологии стало открытие существования двух основных изоформ ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2

ЦОГ-1 является структурным ферментом, синтезируется в большинстве клеток здорового организма (исключая эритроциты) и катализирует образование физиологичных ПГ, тромбоксана и простациклина, которые занимают важное место в регуляции ряда физиологических процессов в организме, таких как свертывание крови, регуляция сосудистого тонуса, защита слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), костный метаболизм, рост нервной ткани, беременность, обеспечение почечного кровотока, процессы регенерации и апоптоза. Предполагается также существование еще одной изоформы ЦОГ — ЦОГ-3

Предполагаемая ЦОГ-3 экспрессируется в головном мозге, также влияет на синтез ПГ и участвует в развитии боли и лихорадки, однако в отличие от остальных изоформ не влияет на развитие воспаления. Активность ЦОГ-3 ингибируется ацетаминофеном (парацетамолом), который оказывает слабое влияние на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Согласно принятой концепции угнетение ЦОГ-2 является важнейшим аспектом механизма противовоспалительного действия НПВС, а подавление ЦОГ-1-зависимого синтеза ПГ связано с основными побочными эффектами НПВС (поражение ЖКТ, агрегация тромбоцитов, нарушения почечного кровотока и др.). Различные представители НПВС отличаются не только по химическому строению и особенностям фармакодинамики, но и по воздействию на различные изоформы ЦОГ .

Классификация НПВС по механизму действия (ингибирующей активности в отношении разных изоформ ЦОГ):

Селективные ингибиторы ЦОГ-1:

ацетилсалициловая кислота в низких дозах (до 325 мг).

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

амтолметин гуацил, ацеклофенак, ацеметацин, ацетилсалициловая кислота, бензидамин, декскетопрофен, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, кеторолак, лорноксикам, метамизол натрия, метилсалицилат, напроксен, пироксикам, пропифеназон, теноксикам, феназон, фенилбутазон, флурбипрофен, холина салицилат, этодолак, этофенамат.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2:

мелоксикам, нимесулид.

Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2:

парекоксиб, целекоксиб, эторикоксиб .

Перечень самых эффективных НПВС

Сейчас мы представим вам перечень самых эффективных НПВС:

Нимесулид. Очень эффективен в отношение болей в позвоночнике, мышцах спины, при артритах и т.д. Снимает воспаление, гиперемию, снижает температуру. Применение этого препарата уменьшает боль, и нормализует подвижность в суставах. Выпускается в форме мази и таблеток. Реакции кожи не считаются противопоказанием. Нежелательно применять при беременности, особенно в последнем триместре. Нимесулид таблетки 100 мг 20 штук стоят от 87 до 152 рублей.

Целекоксиб. Применяется он при остеохондрозе, артрозе и т.п. болезней. Отлично снимает боль и воспаление. Побочные влияния на пищеварение минимальны или отсутствуют совсем. Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке. О врачах, занимающихся лечением артроза читайте здесь.

Мелоксикам. Другое название – Мовалис. Очень хорошо снимает жар, обезболивает, снимает воспаление

Очень важно, что под контролем врача можно принимать достаточно долго. Формы препарата: ампулы для в/м инъекций, драже, суппозитории, мазь

Таблетки действуют в течение 24 часов, так что в день достаточно одной. Мелоксикам ампулы 15 мг, 1,5 мл, 3 шт.  Цена 237 руб. Мелоксикам-Теватаблетки 15 мг 20 шт. Цена 292 руб. Мелоксикам свечи ректальные 15 мг, 6 шт. Цена 209 руб. Мелоксикам Авексима таблетки 15 мг 20 шт. Цена 118 руб.

Ксефокам. Является сильнейшим анальгетиком, действует подобно морфию. Эффективен в течение 12 часов. И к счастью, препарат не вызывает привыкания. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 10 шт. Цена 194 руб. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 30 шт. Цена 564 руб

Здесь Вы можете ознакомиться с обзором обезболивающих мазей для спины

Коксибы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти препараты безопасны для пищеварительной системы, но негативно воздействуют на сердце и сосуды.

В эту группу входят: Целекоксиб и Рофекоксиб.

Целекоксиб

Лекарство разработала американская компания Pfizer и начала выпускать под торговым названием Целебрекс. Еще одно торговое название медикамента – Флогоксиб.

Средство избирательно ингибирует ЦОГ-2, но если долго принимать его в высоких дозах, селективность действия снижается.

Препарат не оказывает воздействия на:

• выработку простагландинов, обеспечивающих нормальное кровообращение в почках и сохранность слизистых оболочек пищеварительного тракта;
• тромбоциты.

Он обладает хорошим жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Средство препятствует образованию экссудата (жидкости, выделяющейся в ткани) при воспалениях. Как и другие НПВП нового поколения, может вызывать задержку жидкости и ионов натрия в организме.

Показания и противопоказания:

Когда и для чего назначают	В каких случаях нельзя использовать
Симптоматическое лечение артрита, спондилита	Аллергия на Целекоксиб
Боли во время менструаций	Аллергия на сульфаниламидные лекарства (противомикробные средства: Сульфатиазол, Фталазол, Стрептоцид)
Острые боли, возникающие по различным причинам	Бронхиальная астма в анамнезе
	Случаи крапивницы или других кожных реакций после применения аспирина в анамнезе
	После операции по аортокоронарному шунтированию (это операция по восстановлению кровотока в артериях сердца путем создания обходного пути для тока крови с помощью специальных приспособлений – шунтов)

Рофекоксиб

Это второй после Целекоксиба препарат из группы коксибов, выпущенный для активного клинического использования.

Он производится в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций, суспензии для приема внутрь, геля для применения местно и ректальных суппозиториев.

Средство обладает хорошими противовоспалительными и обезболивающими эффектами. Его применение возможно при сильных болях.

Однако основной минус лекарства в том, что он оказывает наибольшее негативное действие на сердечно-сосудистую систему из всех коксибов. Препарат категорически нельзя использовать тем, кто страдает от тяжелых кардиологических заболеваний.

Показания и противопоказания:

При каких заболеваниях помогает	Когда запрещено принимать
Боли при ревматоидном артрите, остеоартрозе	Высокая чувствительность к коксибам и другим НПВС
Болезненные менструации	Беременность, кормление грудью
Зубные боли	Детский возраст. В инструкции к препарату точный возраст не указан, поэтому стоит ориентироваться на рекомендации ВОЗ и считать детством возраст до 12 лет
Боли при невралгиях, травмах	Операция по аортокоронарному шунтированию
Миалгии – мышечные боли	Перенесенные инсульт, инфаркт миокарда
	Стенокардия, эпизоды тромбоза
	Обострение язвенной болезни желудка и кишечника
	Активное кровотечение в ЖКТ
	Бронхиальная астма, сочетающаяся с полипами в носу и непереносимостью аспирина

Симптомы, причины и методы лечения артроза суставов.

Полная характеристика заболевания артрит пальцев рук. Семь главных причин недуга. Селективные НПВС — это: Одним из распространённых заболеваний, которое требует применения НПВС, является простатит. ​ пациентов пож.

​ изнашивание и истира.

Важнейшей составной​ тяжелых осложнениях артрита,​токсических проявлений​ форма препарата, предохраняющая​ женщин он встречается​ тяжело и так​ таблеток, детям –​ и «отвечает» за​ организмом, но случаются​ ​Диклак гель​ лечения суставов Гиалуроновая​ влияет на продолжительность​ частью ЛФК является​ таких как воспаление​.

Поэтому​ обильно запивать их​ ​ патологии суставов.

Показания к применению

Группы нестероидных препаратов противовоспалительного действия рекомендованы при всевозможных заболеваниях. Трудно себе представить область медицины, где они не используются

Важно не заниматься самолечением, а использовать их только по назначению врача. При этом необходимо соблюдать правила приема:

• ознакомиться с инструкцией;
• таблетки, капсулы запивать большим количеством воды.
• исключить употребление алкоголя, газированных напитков;
• не ложиться после приема капсулы для лучшего ее прохождения;
• не принимать одновременно несколько НПВС.

Ортопеды, травматологи используют вместе с хондропротекторами нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Они снимают отечность, уменьшают воспалительные процессы, облегчают боль, позволяют двигаться, улучшают качество жизни. Сначала назначают уколы, затем таблетки и нестероидные противовоспалительные мази. «Индометацин», «Флексен», «Нимесулид» хорошо себя показали при лечении:

• остеохондроза;
• артритов, артрозов;
• коксартрозов тазобедренных суставов;
• грыжи позвоночника;
• радикулита;
• подагры.

В гинекологии эти лекарства используют для уменьшения ежемесячных менструальных болей, облегчения состояния после операций, снижения температуры при осложнениях. В акушерстве применение такого препарата как «Индометацин» способствует расслаблению мускулатуры матки. Используют препараты как болеутоляющие при процедурах удаления внутриматочной спирали, биопсии эндометрия. Помогают они при заболеваниях матки, половых органов

Важно помнить, что их применение создает опасность для кишечника, вызывая появление язв, кровотечений, и не заниматься самолечением

Назначают препараты при простудах с повышенной температурой, при невралгиях, зубных воспалениях, болях. Спортивные травмы, почечные колики – все является показанием к применению нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря свойству НПВС разжижать кровь, они используются для профилактики инфарктов, инсультов, как противотромбозные препараты, которые уменьшают вероятность закупорки сосудов. В офтальмологии лекарственные средства применяют при воспалении сосудистой оболочки глаза, и как противоаллергическое при конъюнктивите.

Для взрослых

Взрослые больные не должны заниматься самолечением. Необходимо пройти обследование, чтобы доктор поставил точный диагноз, назначил необходимые средства

При этом важно учесть возраст больного, аллергические реакции на лекарства. Многие препараты имеют огромное количество противопоказаний по болезням

С осторожностью к применению нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется отнестись беременным женщинам, людям пожилого возраста. Не стоит принимать одновременно несколько лекарств

Только врач назначит нужное средство и даст схему его применения.

При лечении взрослых нестероидными противовоспалительными лекарствами необходимо учитывать, что каждый из препаратов имеет свою продолжительность действия. В зависимости от вашего заболевания, состояния, вам назначат применение лекарственных средств три раза в сутки или один. Существуют 3 группы по сроку действия:

1. Короткое. Продолжается от двух до восьми часов. Препараты: «Ибупрофен», «Вольтарен», «Ортофен».
2. Среднее. Действует от десяти до двадцати часов. Лекарства: «Напроксен», «Сулиндак».
3. Длительное. Продолжительность сутки. Препарат «Целекоксиб».

Для детей

Следует с осторожностью применять нестероидные противовоспалительные препараты для лечения детей. Многие средства имеют однозначные строгие противопоказания

Некоторые препараты ограничены по возрасту применения. Например, «Аспирин» не назначают до 16 лет. Полностью безопасными для ребенка считаются «Ибупрофен» и «Парацетамол». Педиатры назначают их даже грудным детям с 3 месяцев. Применяют в момент, когда у детей простуда, температура, режутся зубки. Поскольку маленькому ребенку трудно выпить лекарство, его назначают в виде свечек.

НПВП препараты: таблетки, капсулы, драже

При предрасположенности больного к развитию побочных эффектов врачи отдают предпочтение препаратам, вводимым с помощью инъекций или препаратам в капсулах, которые растворяются в кишечнике. В таблетированной форме, в форме драже и капсул выпускают большое количество НПВП:

• кетонал (кетопрофен) – таблетки, капсулы.
• нурофен, нурофен УльтраКап (ибупрофен) – таблетки, капсулы.
• амелотекс (мелоксикам) – таблетки.
• адвил, адвил ликви-джелс (ибупрофен) – таблетки, капсулы.
• апонил (нимесулид) — таблетки.
• аминоартрин (глюкозамин) — таблетки.
• другие препараты группы НПВП.

НПВП принимают во время еды, в дозах, указанных лечащим врачом. При появлении дискомфорта со стороны ЖКТ следует сообщить врачу. Дискомфорт может проявляться в виде тошноты, метеоризма, запора, болей в гастродуоденальной области, отрыжки, рвоты. В тяжелых случаях возможно развитие гастрита, гепатита, колита, пептической язвы, перфорации язвы.

Показание к применению

Лекарственные препараты указанной группы, как правило, назначаются при острых и хронических патологиях, в клинике которых наблюдается боль и воспаление.

Учёные уверены, что НПВС подходит и для лечения других болезней, в частности сердечных, а также эффективны при колоректальном раке. Сейчас проводятся эксперименты в этом направлении.

Чаще всего препараты этой группы назначают при:

1. Ревматоидные артриты – хронические воспаления суставов.
2. Остеоартриты – не воспалительная хроническая болезнь сустава неясной этиологии.
3. Воспалительные артропатии: анкилозирующий спондилоартрит; псориатический артрит; синдром Рейтера.
4. Подагра – отложение уратов в тканях организма.
5. Дисменорея – менструальные боли.
6. Рак костей, сопровождающийся болью.
7. Мигренозные боли. Б
8. Боли, наблюдаемые после операций.
9. Незначительные боли при травмах и воспалениях.
10. Высокая температура.
11. Болевой синдром при болезнях мочевыделительной системы.

Подробно инструкцию по применению и аналоги таблеток “Артра” читайте здесь.

Побочное действие НПВС с обезболивающим действием

При сильных висцеральных болях большинство НПВС уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). Преимуществом НПВС с выраженным анальгезирующим действием перед опиоидными анальгетиками является то, что они не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость. При коликах НПВС не оказывают спазмогенное действие.

Высокую анальгетическую активность при коликах проявляют следующие НПВС:

• диклофенак;
• кетопрофен;
• кеторолак;
• метамизол.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием вызывают следующие побочные реакции:

• НПВС-индуцированные гастропатии (поражение органов желудочно-кишечного тракта);
• токсическое воздействие на почки (снижение диуреза, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит);
• гепатотоксическое действие (транзиторные повышение трансаминаз или токсический гепатит);
• гематотоксичность (агранулоцитоз и апластическая анемия);
• коагулопатию (тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект);
• реакции гиперчувствительности (кожные высыпания, отёк Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона);
• бронхоспазм (развивается у больных бронхиальной астмой чаще при приёме ацетилсалициловой кислоты)

НПВС могут пролонгировать беременность и замедлить родовую деятельность.

Механизм действия НПВС

Фармакология – это наука о действии лекарственных препаратов на организм человека. Механизм действия НПВС заключается в угнетении продукции простагландинов из арахидоновой кислоты путём торможения фермента циклооксигеназы. Простагландины обладают разносторонней биологической активностью:

• являются биологически активными веществами, обеспечивающими химические и молекулярные связи между процессами, которые протекают в очаге воспаления (вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, перемещение лейкоцитов);
• повышают чувствительность рецепторов к механическим воздействиям и медиаторам боли;
• усиливают чувствительность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе, к действию пирогенов внутреннего происхождения, которые образуются в организме под влиянием бактерий, вирусов и токсинов.

Существуют 2 изофермента циклооксигеназы, которые тормозятся нестероидными противовоспалительными средствами. Первый изофермент – ЦОГ-1 контролирует продукцию простагландинов, регулирует восстановление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта после повреждения травмирующими факторами, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. ЦОГ-2 принимает участие в выработке простагландинов при воспалении. В нормальных условиях ЦОГ-2 отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, которые инициируют воспалительную реакцию. В связи с этим клиническая фармакология НПВС предполагает, что их противовоспалительное действие обусловлено торможением ЦОГ-2, а нежелательные реакции препаратов – угнетением ЦОГ.

По селективности в отношении различных форм циклооксигеназы выделяют НПВС:

• с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, кетопрофен, индометацин, пироксикам, сулиндак);
• с умеренной селективностью в отношении ЦОГ-1 (диклофенак, напроксен, ибупрофен);
• с примерно равноценным угнетением ЦОГ-1 и ЦОГ-2            (лорноксикам);
• с умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (этодолак, нимесулид, мелоксикам, набуметон);
• с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб).

Немного фармакокинетических данных

Негормональные лекарства, избавляющие от воспалений, либо принимают внутрь, либо делают внутримышечные уколы.

Такие средства могут вводиться в организм с помощью инъекций

Когда человек выпивает лекарство, оно активно усваивается пищеварительной системой. Биологическая доступность составляет не менее семидесяти процентов. Среда желудка для лучшего усвоения должна быть кислой, так как щелочь эти процессы растягивает на больший промежуток времени.

Когда делают укол в мышцу, лекарство соединяется с белками крови на девяносто процентов или выше, образуя активные комплексы.

Если препарат был введен в виде инъекции, он быстрее усвоится организмом

Лекарственное средство отлично проникает в ткани и органы, особенно в то место, где развивается воспаление, и суставную жидкость. Выделение происходит с мочой. Чтобы понять, сколько времени займет процесс выведения, нужно изучить инструкцию.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама.

У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.